Tetracycline HCl 中文名称: 盐酸四环素

别名: Achromycin V; Hostacyclin; Sustamycin; Tetrabid; Tetracycline; Topicycline;Tetracycline HCl; Achromycin; 盐酸四环素; 盐酸四环素标准品; 四环素盐酸盐;四环素盐酸盐标准品; 盐酸四环素 EP标准品;盐酸四环素 USP标准品;盐酸四环素标准品; [4S-(4α, 4a α, 5a α, 6β, 12aα)]-4-(二甲基氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-辛氢o-3,6,10,12,12a戊氢-6-甲基-1,11-二酮

目录号: V6712 纯度: ≥98%

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四环素盐酸盐（NSC-108579、苏霉素等）是一种强效广谱抗生素，用于治疗多种感染，例如革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。

Tetracycline HCl CAS号: 64-75-5
产品类别: Bacterial

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

描述：盐酸四环素（NSC-108579，Sumycin 等）是一种强效广谱抗生素，用于治疗多种感染，例如革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。这些感染包括痤疮、霍乱、布鲁氏菌病、鼠疫、疟疾和梅毒。它对几乎所有医学上相关的需氧菌和厌氧菌属，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，都具有一定程度的抑菌活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Tetracycline Tetracycline inhibits bacterial protein synthesis by binding to the 30S ribosomal subunit and preventing the attachment of aminoacyl-tRNA to the ribosomal acceptor (A) site. Studies suggest that the binding pocket involves protein S7 and 16S rRNA bases including G693, A892, U1052, C1054, G1300, and G1338. The active drug species that binds to the ribosome is a magnesium-tetracycline complex [1].
体外研究 (In Vitro)	四环素类抗生素是广谱抗生素，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，以及原生动物寄生虫和非典型微生物（如衣原体、支原体和立克次体）均有效。四环素类抗生素通过阻止氨酰tRNA与细菌核糖体结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。四环素类抗生素通过OmpF和OmpC孔蛋白通道，以带正电荷的阳离子（可能是镁离子）-四环素配位络合物的形式进入革兰氏阴性肠道细菌的外膜[1]。抗菌活性：四环素是一种广谱抗生素，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，以及非典型微生物（如衣原体、支原体和立克次体）均具有抗菌活性。其作用主要为抑菌作用[1]。
体内研究 (In Vivo)	四环素类药物可用于治疗猪、羊、牛和家禽的感染。在某些情况下，例如对大量商业养殖的鸡进行治疗时，抗生素可以以气雾剂的形式给药，或直接添加到饲料或饮水中。四环素类药物也可用于促进生长。在水产养殖中，四环素类药物用于控制龙虾、鲑鱼和鲶鱼的感染[2]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收：四环素通常口服给药。吸收主要发生在胃和近端小肠。食物、牛奶或二价阳离子（尤其是钙）会影响其吸收，因为四环素会与这些阳离子形成不被吸收的螯合物。正常口服剂量后的血清浓度范围为 2-5 μg/mL [1]。分布：四环素通常能中等程度地渗透到体液和组织中。其在痰液中的浓度可达到血清浓度的约 20%，这解释了其在治疗呼吸道感染中的作用。它还能渗透到皮脂中，并随汗液排出，因此可用于痤疮治疗[1]。排泄：四环素主要经尿液排出[1]。给药方案：大多数四环素类药物的消除半衰期相对较短，需要每日服用四次才能维持治疗所需的血药浓度。然而，新一代四环素类药物，如多西环素和米诺环素，半衰期较长，因此可以每日服用一次或两次[1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述一些评论指出，四环素在哺乳期禁用，因为它可能导致婴儿牙釉质染色或沉积于骨骼中。然而，仔细查阅现有文献表明，哺乳期短期使用四环素不太可能造成伤害，因为母乳中四环素的浓度较低，且母乳中的钙会抑制婴儿对四环素的吸收。哺乳期妇女短期使用四环素是可以接受的。作为一项理论上的预防措施，应避免哺乳期长期或重复使用。密切监测婴儿是否出现皮疹以及对肠道菌群的潜在影响，例如腹泻或念珠菌病（鹅口疮、尿布疹）。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响母亲每日口服1克、1.5克或2克四环素，连续服用3天，其母乳喂养的婴儿未观察到不良反应。婴儿的年龄和母乳喂养程度未纳入考虑。在一项研究中，5名婴儿在母亲每日服用四次500毫克四环素期间接受母乳喂养，未观察到不良反应。在一项对251名女性进行的观察性研究中，23.8%的哺乳期母亲在母乳喂养期间服用四环素。所有母乳喂养的婴儿均未观察到严重不良反应。◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，未找到相关的已发表信息。该综述指出，四环素类药物通常不会引起严重的副作用。然而，虽然没有专门针对盐酸四环素，但在讨论该类药物时也提到了一些特定的毒性。该综述还讨论了细菌对四环素耐药性的广泛出现，这限制了四环素的临床应用。耐药机制包括外排蛋白（例如 Tet(AE)、Tet(K)、Tet(L)）和核糖体保护蛋白（例如 Tet(M)、Tet(O)）。耐药率随地域和时间而变化；例如，1969 年波士顿一家医院中，61% 的大肠杆菌分离株对四环素耐药 [1]。
参考文献	[1]. Tetracycline antibiotics: mode of action, applications, molecular biology, and epidemiology ofbacterial resistance.Microbiol Mol Biol Rev. 2001 Jun;65(2):232-60
其他信息	盐酸四环素（口服）可能引起发育毒性，具体取决于州或联邦标签要求。它是一种萘并环烯类抗生素，可抑制蛋白质合成过程中氨酰-tRNA的结合。另见：盐酸四环素（注：已移至此处）。四环素于1953年被发现（商品名为阿克霉素），是第一代四环素类抗生素。它是金黄色链霉菌、利莫链霉菌和绿色链霉菌的产物。其分子结构包含一个线性稠合的四环核。具有可检测抗菌活性的最简单结构是6-脱氧-6-去甲基四环素，可将其视为最小药效团。抗菌活性的关键特征包括维持线性稠合四环素环系、4a、12a 和 4 位特定的立体化学构型，以及酚 D 环附近酮-烯醇体系的保守性。四环素和其他四环素类药物是强螯合剂，这一特性影响其抗菌和药代动力学性质。细菌耐药性的出现，特别是通过外排和核糖体保护机制，显著降低了四环素和其他第一代和第二代四环素类药物的临床应用价值，促使人们开发出甘氨酰环素等新型类似物[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	480.129
元素分析	C, 54.95; H, 5.24; Cl, 7.37; N, 5.83; O, 26.62
CAS号	64-75-5
相关CAS号	Tetracycline;60-54-8
PubChem CID	54704426
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
沸点	799.4ºC at 760 mmHg
熔点	220-223 °C(lit.)
闪点	437.3ºC
蒸汽压	5.82E-27mmHg at 25°C
折射率	-253 ° (C=0.5, 0.1mol/L HCl)
LogP	1.287
tPSA	181.62
氢键供体(HBD)数目	7
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	971
定义原子立体中心数目	5
SMILES	C[C@@]1([C@H]2C[C@H]3[C@@H](C(=O)C(=C([C@]3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.Cl
InChi Key	XMEVHPAGJVLHIG-FMZCEJRJSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H24N2O8.ClH/c1-21(31)8-5-4-6-11(25)12(8)16(26)13-9(21)7-10-15(24(2)3)17(27)14(20(23)30)19(29)22(10,32)18(13)28/h4-6,9-10,15,25,27-28,31-32H,7H2,1-3H3,(H2,23,30)1H/t9-,10-,15-,21+,22-/m0./s1
化学名	(4S,4aS,5aS,6S,12aS)-4-(dimethylamino)-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide hydrochloride
别名	Achromycin V; Hostacyclin; Sustamycin; Tetrabid; Tetracycline; Topicycline;Tetracycline HCl; Achromycin;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 62.5~96 mg/mL ( 129.96 ~199.62 mM) Water : 50~80 mg/mL (~103.97 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 62.5~96 mg/mL ( 129.96 ~199.62 mM)
Water : 50~80 mg/mL (~103.97 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01628549	COMPLETEDWITH RESULTS	Drug: 50 mg P005672-HCl Drug: Placebo Drug: 100 mg P005672-HCl	Acne Vulgaris	Almirall, S.A.	2012-06-30	Phase 2
NCT01279187	TERMINATEDWITH RESULTS	Drug: Teriparatide Drug: Placebo	Implant	University of Michigan	2011-02	Phase 2
NCT00712413	WITHDRAWN	Drug: OBMT	Helicobacter Pylori Infection	Forest Laboratories	2008-08	Phase 3
NCT04716426	COMPLETEDWITH RESULTS	Drug: Tetracycline hydrochloride 3% Drug: Placebo	COVID-19	University of Nove de Julho	2021-01-28	Not Applicable
NCT00091247	COMPLETED	Drug: tetracycline hydrochloride Other: placebo	Unspecified Adult Solid Tumor, Protocol Specific	Alliance for Clinical Trials in Oncology	2004-12	Not Applicable