Tetracycline

四环素的 MIC 值为 0.5 g/mL，对创伤弧菌菌株 B3547 敏感[2]。
四环素可分解预先形成的原纤维并防止 L-淀粉样蛋白聚集体的形成[3]。

患有菌血症的小鼠可通过四环素（3 mg/kg；每 12 小时腹腔注射一次直至存活）挽救死亡[2]。

动物模型：30 至 40 克雌性 V. vulnificus B3547 株感染的 ICR 小鼠[2] 剂量：3 mg/kg 给药方式：腹腔注射；每 12 小时 3 mg/kg 直至存活 结果：阻止了人类 CNE-2 异种移植在裸鼠体内的生长。

吸收、分布和排泄
肌注给药的生物利用度低于40%，静脉注射为100%，口服（空腹成人）为60-80%。食物和/或牛奶会使口服四环素制剂的胃肠道吸收降低50%或更多。
它们在肝脏中浓缩于胆汁中，并以高浓度的生物活性形式经尿液和粪便排出。
所有四环素类药物均能被胃肠道充分但不完全吸收。大部分吸收发生在胃和小肠上段，空腹状态下吸收率最高。/四环素类/
……/四环素/吸收非常不完全。单次口服给药后，血浆浓度峰值在 2-4 小时内达到。每 6 小时服用 250 毫克，血浆浓度峰值约为 2-2.5 微克/毫升。大多数四环素类药物的主要排泄途径是肾脏，但它们也会在肝脏中浓缩，并通过胆汁排泄到肠道，并在肠道中部分被重吸收。即使药物是肠外给药，也会因胆汁排泄而从肠道中清除。四环素类药物
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代谢/代谢物
不代谢

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生物半衰期
6-12小时
/其半衰期/在6-12小时范围内……
采用透析技术将四环素包封于红细胞中。包封¹⁴C标记的蔗糖和³H标记的四环素后，药物浓度（0.2 mg/ml红细胞）降低了四环素的包封率，但¹⁴C标记的蔗糖没有影响。将含有四环素的载体红细胞重新注射到小牛体内，并研究了其药代动力学常数。该药物的半衰期为 6.7 小时，总消除常数为 0.104 小时。
血清半衰期……在肾功能正常的成年人中为 6-12 小时，据报道在严重肾功能损害的患者中为 57-120 小时。

相互作用
四环素本身已被证实对大鼠肠道具有直接的、pH依赖性的作用，导致磺胺酸吸收增加。
口服硫酸亚铁（200-600毫克）会干扰胃肠道对四环素的吸收，反之亦然，分别导致血清中抗生素和铁盐水平降低。其他铁盐，例如富马酸亚铁和葡萄糖酸亚铁，已被证实能与四环素相互作用。
两种新型利胆剂α,α-二乙基-1-萘乙酸 (DA 808) 和α-甲基-α-(2-吗啉乙基)-1-萘乙酸 (DA 1627) 可增加大鼠胆汁中四环素的排泄。由于 DA 808 和 DA 1627 不会导致胆汁中四环素浓度降低，因此它们似乎发挥着真正的利胆剂作用。 ...
同时摄入乳制品、氢氧化铝凝胶、钙、镁、铁或锌盐以及次水杨酸铋会损害这些药物的吸收。导致吸收减少的机制似乎是二价和三价阳离子的螯合。/四环素类/
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非人类毒性值
大鼠口服LD50：807 mg/kg
小鼠口服LD50：678 mg/kg
豚鼠口服LD50：1875 mg/kg

[1]. Tetracycline antibiotics: mode of action, applications, molecular biology, and epidemiology ofbacterial resistance. Microbiol Mol Biol Rev. 2001 Jun;65(2):232-60.

[2]. Antibiotic efficacy against Vibrio vulnificus in the mouse: superiority of tetracycline. J Pharmacol Exp Ther. 1983 Jun;225(3):595-8.

[3]. Anti-amyloidogenic activity of tetracyclines: studies in vitro. FEBS Lett. 2001 Jan 5;487(3):404-7.

根据州或联邦政府的标签要求，四环素（内服）可能引起发育毒性。
四环素是一种广谱聚酮类抗生素，由链霉菌属放线菌产生。它具有抗菌、抗病毒、抗原生动物、蛋白质合成抑制剂和大肠杆菌代谢等多种作用。它是一种叔α-羟基酮，属于四环素类抗生素。它是四环素(1-)和四环素两性离子的共轭酸。
四环素是一种广谱聚酮类抗生素，由链霉菌属放线菌产生。它通过与细菌30S核糖体亚基可逆结合，阻止氨酰tRNA与核糖体受体位点结合，从而发挥抑菌作用。它还能与细菌50S核糖体亚基结合，并可能改变细胞质膜，导致细胞内成分从细菌细胞中泄漏。美国食品药品监督管理局（FDA）已撤销所有浓度超过25毫克/毫升的含四环素的儿童用口服液体制剂的上市许可。其他剂型的四环素仍可继续使用。
四环素是一种四环素类抗菌药物。
四环素是一种广谱萘并环烯类抗生素，由氯四环素半合成制得，氯四环素是从金黄色链霉菌（Streptomyces aureofaciens）中分离得到的抗生素。在细菌中，四环素与30S核糖体亚基结合，干扰氨酰tRNA与mRNA-核糖体复合物的结合，从而抑制蛋白质合成。
一种萘并环烯类抗生素，在蛋白质合成过程中抑制氨酰tRNA的结合。
另见：盐酸四环素（有盐形式）；磷酸四环素复合物（其活性成分）；磷酸四环素（其活性成分）……查看更多……

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药物适应症
用于治疗细菌感染，例如落基山斑疹热、斑疹伤寒、蜱热、Q热、立克次体痘和布里尔-津瑟氏病。可用于治疗由衣原体属、伯氏疏螺旋体（莱姆病）引起的感染，以及由典型（肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌）和非典型病原体（肺炎衣原体、肺炎支原体和嗜肺军团菌）引起的上呼吸道感染。也可用于治疗痤疮。四环素可能是对青霉素过敏者的替代药物。

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作用机制
四环素通过细菌膜上的孔蛋白通道被动扩散，并与30S核糖体亚基可逆结合，阻止tRNA与mRNA-核糖体复合物结合，从而干扰蛋白质合成。
四环素类药物被认为是通过特异性结合30S核糖体并阻止氨酰tRNA接近mRNA-核糖体复合物来抑制蛋白质合成的。/四环素/
……可逆结合的抗生素可能是其抗菌作用的原因。四环素类药物
四环素类药物与细胞及细胞内物质结合形成荧光团，该荧光团在紫外光照射下发出黄金色荧光。该荧光团可在骨骼中停留数月。
光过敏反应被认为是由光能作用于药物和皮肤蛋白，或改变其结构，从而形成抗原所致。这些皮疹需要事先接触致敏物质，与剂量无关，并且与化学相关并发症存在交叉过敏反应。 /四环素类/
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治疗用途
抗生素，四环素；蛋白质合成抑制剂
盐酸四环素软膏用于预防轻微细菌性皮肤感染和治疗皮肤溃疡。/盐酸四环素；未包含在美国产品标签中/
盐酸四环素软膏适用于局部治疗由链球菌、葡萄球菌和其他敏感菌引起的轻微皮肤感染。/盐酸四环素；包含在美国产品标签中/
盐酸四环素外用溶液适用于局部治疗寻常痤疮。它对 II 级和 III 级痤疮可能有效，这类痤疮的特征是出现丘疹和脓疱等炎症性皮损。/盐酸四环素；包含在美国产品标签中/
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药物警告
除眼部局部用药外，不建议局部使用四环素类药物。/四环素类药物/
对一种四环素类药物产生耐药性的微生物通常也会对其他四环素类药物产生耐药性。/四环素类药物/
不同四环素类药物之间的交叉致敏现象很常见。四环素类药物
……服用过期或降解的四环素类药物的患者曾观察到恶心、呕吐、多尿、烦渴、蛋白尿、酸中毒、糖尿和严重氨基酸尿（一种范可尼综合征）。
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药效学
四环素是一种短效抗生素，通过抑制翻译来抑制细菌生长。它与30S核糖体亚基结合，阻止氨酰tRNA与核糖体的A位点结合。它也能在一定程度上与50S核糖体亚基结合。这种结合本质上是可逆的。此外，四环素可能改变细菌的细胞质膜，导致细胞内物质（例如核苷酸）泄漏。

C22H4N2O8

444.4346

444.153

C, 59.46; H, 5.44; N, 6.30; O, 28.80

60-54-8

Tetracycline-d6;2373374-42-4;Tetracycline hydrochloride;64-75-5

54675776

Light yellow to yellow solid powder

1.3809

554.44°C

175-177 °C(lit.)

432.0±32.9 °C

0.0±2.9 mmHg at 25°C

1.6500

-1.47

181.62

6

9

2

32

971

5

O([H])[C@@]12C(=C(C(N([H])[H])=O)C([C@]([H])([C@]1([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C(=C(C3C(=C([H])C([H])=C([H])C=3[C@@]1(C([H])([H])[H])O[H])O[H])O[H])C2=O)N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)O[H]

OFVLGDICTFRJMM-WESIUVDSSA-N

InChI=1S/C22H24N2O8/c1-21(31)8-5-4-6-11(25)12(8)16(26)13-9(21)7-10-15(24(2)3)17(27)14(20(23)30)19(29)22(10,32)18(13)28/h4-6,9-10,15,25,27-28,31-32H,7H2,1-3H3,(H2,23,30)/t9-,10-,15-,21+,22-/m0/s1

2-Naphthacenecarboxamide, 4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-, (4S,4aS,5aS,6S,12aS)-

Mericycline; Micycline; Neocycline; NSC 108579; NSC-108579; NSC108579

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : 89~125 mg/mL (200.25~281.26 mM)
Ethanol : ~22 mg/mL
H2O : < 0.1 mg/mL

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。