| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tetracycline
Tetracycline targets the bacterial 30S ribosomal subunit, where it binds reversibly and blocks the binding of aminoacyl-tRNA to the A site of the ribosome. This prevents the incorporation of amino acids into the growing peptide chain, thereby inhibiting bacterial protein synthesis. Tetracycline is effective against both Gram-positive and Gram-negative bacteria, as well as mycoplasma. Its mechanism is bacteriostatic rather than bactericidal. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
四环素对创伤弧菌B3547株的最低抑菌浓度(MIC)为0.5 g/mL[2]。
四环素可分解已形成的纤维，并阻止L-淀粉样蛋白聚集体的形成[3]。 体外实验表明，四环素对多种致病菌具有广谱抗菌活性。其活性可通过肉汤稀释法或琼脂扩散法测定最低抑菌浓度(MIC)来评估。四环素对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及支原体和衣原体等非典型致病菌均有效。该化合物还能诱导破骨细胞、Jurkat T淋巴细胞以及培养的单核细胞和巨噬细胞凋亡。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
患有菌血症的小鼠可通过四环素（3 mg/kg；腹腔注射，每 12 小时一次，直至存活）挽救生命[2]。
在体内，四环素用于治疗人和动物的多种细菌感染。它通过口服给药，对多种全身性感染有效。该化合物也用于牙周感染的临床治疗。四环素衍生物用于治疗慢性炎症性疾病。在适当剂量下使用时，该药物相对安全。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验用于测定四环素与细菌30S核糖体亚基的结合情况。将核糖体从细菌细胞中分离出来，并与放射性标记的四环素或其荧光衍生物一起孵育。通过测量标记化合物的置换或直接结合实验来评估结合亲和力。30S亚基上的结合位点已通过晶体学和生物化学研究进行了表征。
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| 细胞实验 |
四环素的体外细胞活性测定采用敏感菌株的细菌培养物。将细菌培养于合适的培养基中，并暴露于化合物的系列稀释液中。采用肉汤微量稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）来评估抗菌活性。通过将菌株接种到不含药物的培养基上进行传代培养，以区分抑菌活性和杀菌活性，从而验证化合物的抑菌作用。
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| 动物实验 |
动物模型：30～40 g雌性创伤弧菌B3547株感染的ICR小鼠[2] 剂量：3 mg/kg 给药途径：腹腔注射；每12小时3 mg/kg，直至存活 结果：抑制人源CNE-2异种移植瘤在裸鼠体内的生长。
四环素的体内动物模型包括细菌感染的小鼠模型。动物感染致病菌后，用不同剂量的四环素进行治疗。通过测量靶组织中的细菌载量、存活率和感染的临床症状来评估疗效。在啮齿动物和其他物种中进行的药代动力学研究测量药物的吸收、分布、代谢和排泄。该化合物也用于炎症性疾病模型。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
肌注生物利用度低于40%，静脉注射为100%，口服（空腹成人）为60-80%。食物和/或牛奶可使口服四环素制剂的胃肠道吸收降低50%或更多。它们在肝脏中通过胆汁浓缩，并以高浓度的生物活性形式经尿液和粪便排出。所有四环素类药物均能被胃肠道充分但不完全吸收。大部分吸收发生在胃和小肠上段，空腹时吸收率最高。/四环素类/…/四环素/吸收非常不完全。单次口服后2-4小时内达到血浆峰浓度。每6小时服用250毫克，血浆峰浓度约为2-2.5微克/毫升。大多数四环素类药物的主要排泄途径是肾脏，但它们也会在肝脏中浓缩，并通过胆汁排泄到肠道，并在肠道中部分被重吸收。即使是肠外给药，药物也会通过胆汁排泄从肠道清除。四环素类药物 有关四环素类药物（共16种）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 非代谢生物半衰期 6-12小时/其半衰期/在6-12小时范围内…… 四环素类药物通过透析被包裹在红细胞内。用14C标记的蔗糖和3H标记的四环素进行包封，会降低四环素的包封效率（药物浓度为0.2 mg/ml红细胞），但14C标记的蔗糖没有影响。将含有四环素的载体红细胞重新注射到小牛体内，并研究了其药代动力学常数。该药物的半衰期为6.7小时，总消除常数为0.104小时。血清半衰期在肾功能正常的成年人中为6-12小时，据报道在严重肾功能损害的患者中为57-120小时。 四环素口服后经胃肠道吸收。它通过细菌膜上的孔道被动扩散。在人体内，四环素分布于各种组织和体液中，并能很好地渗透到骨骼和牙齿中。该药物在肝脏代谢，主要经尿液和粪便排泄。肾功能正常的患者，该药物的半衰期约为6-12小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
四环素本身已被证实对大鼠肠道具有直接的、pH依赖性的作用，可导致氨基磺酸盐吸收增加。口服硫酸亚铁（200-600 mg）会干扰四环素的胃肠道吸收，反之亦然，分别导致血清中抗生素和铁盐水平降低。其他铁盐，例如富马酸亚铁和葡萄糖酸亚铁，已被证实与四环素存在相互作用。两种新型利胆剂，α,α-二乙基-1-萘乙酸（DA 808）和α-甲基-α-(2-吗啉乙基)-1-萘乙酸（DA 1627），可增加大鼠胆汁中四环素的排泄。由于DA 808和DA 1627不会降低胆汁中四环素的浓度，因此它们似乎是真正的利胆剂。同时服用乳制品、氢氧化铝凝胶、钙盐、镁盐、铁盐或锌盐以及次水杨酸铋会影响这些药物的吸收。导致吸收减少的机制似乎是二价和三价阳离子的螯合作用。/四环素类/ 有关四环素类药物（共22种）相互作用的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠口服LD50：807 mg/kg 小鼠口服LD50：678 mg/kg 豚鼠口服LD50：1875 mg/kg 四环素的毒性包括胃肠道紊乱、光敏性和牙齿变色（儿童）。肝毒性和肾毒性虽然罕见，但却是严重的副作用。该化合物还可能引起前庭功能障碍和颅内高压。由于存在永久性牙齿变色和抑制骨骼生长的风险，四环素禁用于孕妇和8岁以下儿童。在适当剂量和严格控制的条件下使用时，该药物相对安全。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
口服四环素可能引起发育毒性，具体取决于州或联邦的标签要求。四环素是一种由链霉菌产生的广谱聚酮类抗生素。它具有多种作用，包括抗菌、抗病毒、抗抗原、抑制蛋白质合成和抑制大肠杆菌代谢。它是一种叔α-羟基酮，属于四环素类抗生素。它是四环素(1-)和四环素两性离子的共轭酸。四环素通过可逆地与细菌30S核糖体亚基结合发挥抗菌作用，阻止氨酰tRNA与核糖体受体位点结合。它还能与细菌50S核糖体亚基结合，并可能改变细胞膜，导致细菌细胞内成分泄漏。美国食品药品监督管理局（FDA）已撤销所有浓度超过25 mg/mL的含四环素口服液制剂的上市许可，禁止儿童使用。其他四环素制剂可继续使用。四环素是一种四环素类抗生素，属于广谱萘并环烯类抗生素，由金黄色链霉菌（Streptomyces aureofaciens）中分离得到的抗生素氯四环素半合成而来。在细菌中，四环素与30S核糖体亚基结合，干扰氨酰tRNA与mRNA-核糖体复合物的结合，从而抑制蛋白质合成。四环素是一种萘并环烯类抗生素，可抑制蛋白质合成过程中氨酰tRNA的结合。另见：盐酸四环素（盐形式）。四环素磷酸酯复合物（其活性成分）；四环素磷酸酯（其活性成分）……查看更多……
药物适应症 用于治疗细菌感染，例如落基山斑疹热、斑疹伤寒、蜱热、Q热、立克次体痘和布里尔-津瑟氏病。它可用于治疗由衣原体属和伯氏疏螺旋体（莱姆病）引起的感染，以及由典型病原体（肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌）和非典型病原体（肺炎衣原体、肺炎支原体和嗜肺军团菌）引起的上呼吸道感染。它也可用于治疗痤疮。对于青霉素过敏者，四环素可能是一种替代药物。 作用机制 四环素通过细菌膜上的孔蛋白通道被动扩散，并可逆地与30S核糖体亚基结合，阻止tRNA与mRNA-核糖体复合物结合，从而干扰蛋白质合成。 四环素被认为是通过特异性地与30S核糖体结合，阻止氨酰tRNA接近mRNA-核糖体复合物来抑制蛋白质合成的。/四环素/ ……这种抗生素的可逆结合可能是其抗菌作用的原因。四环素 四环素与细胞和细胞内物质结合，形成在紫外光照射下发出金色荧光的荧光团。这种荧光团可以在骨骼中停留数月。 光敏性被认为是由光能作用于药物和皮肤蛋白质，或改变其结构，从而形成抗原所致。这些皮疹需要事先接触致敏物质才会出现，与剂量无关，并且与化学相关并发症存在交叉过敏反应。/四环素类/ 有关四环素类（共6种）作用机制的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 治疗用途 抗生素，四环素类；蛋白质合成抑制剂 盐酸四环素软膏用于预防轻微细菌性皮肤感染和治疗皮肤溃疡。/盐酸四环素；未包含在美国产品标签中/ 盐酸四环素软膏适用于局部治疗由链球菌、葡萄球菌和其他敏感细菌引起的轻微皮肤感染。/盐酸四环素；包含在美国产品标签中/ 盐酸四环素外用溶液适用于局部治疗寻常痤疮。它对 II 级和 III 级痤疮可能有效，这类痤疮的特征是出现丘疹和脓疱等炎症性皮损。/盐酸四环素；包含在美国产品标签中/ 有关四环素类药物（共 37 种）治疗用途的更完整数据，请访问 HSDB 记录页面。 药物警告 除眼部应用外，不建议将四环素类药物用于其他用途。/四环素类药物/ 对一种四环素类药物耐药的微生物通常也对其他四环素类药物耐药。/四环素类药物/ 不同四环素类药物之间的交叉致敏很常见。四环素类药物 ……服用过期或降解的四环素类药物的患者曾观察到恶心、呕吐、多尿、烦渴、蛋白尿、酸中毒、糖尿和严重氨基酸尿（一种范可尼综合征）。 有关四环素类药物警告（共31项）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 四环素是一种短效抗生素，通过抑制翻译来抑制细菌生长。它与30S核糖体亚基结合，阻止氨酰tRNA与核糖体的A位点结合。它也能在一定程度上与50S核糖体亚基结合。这种结合本质上是可逆的。此外，四环素可能改变细菌细胞膜，导致细胞内物质（如核苷酸）泄漏。 四环素是一种经FDA批准的抗生素，用于治疗各种细菌感染。它有口服和外用制剂。该化合物于20世纪40年代被发现，是最早的广谱抗生素之一。其作用机制涉及与30S核糖体亚基结合并抑制蛋白质合成。四环素及其衍生物仍然是临床医学中重要的抗生素，但耐药性问题日益严重。 |
| 分子式 |
C22H4N2O8
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|---|---|
| 分子量 |
444.4346
|
| 精确质量 |
444.153
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| 元素分析 |
C, 59.46; H, 5.44; N, 6.30; O, 28.80
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| CAS号 |
60-54-8
|
| 相关CAS号 |
Tetracycline-d6;2373374-42-4;Tetracycline hydrochloride;64-75-5
|
| PubChem CID |
54675776
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.3809
|
| 沸点 |
554.44°C
|
| 熔点 |
175-177 °C(lit.)
|
| 闪点 |
432.0±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.6500
|
| LogP |
-1.47
|
| tPSA |
181.62
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
971
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
O([H])[C@@]12C(=C(C(N([H])[H])=O)C([C@]([H])([C@]1([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C(=C(C3C(=C([H])C([H])=C([H])C=3[C@@]1(C([H])([H])[H])O[H])O[H])O[H])C2=O)N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)O[H]
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| InChi Key |
OFVLGDICTFRJMM-WESIUVDSSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H24N2O8/c1-21(31)8-5-4-6-11(25)12(8)16(26)13-9(21)7-10-15(24(2)3)17(27)14(20(23)30)19(29)22(10,32)18(13)28/h4-6,9-10,15,25,27-28,31-32H,7H2,1-3H3,(H2,23,30)/t9-,10-,15-,21+,22-/m0/s1
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| 化学名 |
2-Naphthacenecarboxamide,
4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-,
(4S,4aS,5aS,6S,12aS)-
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| 别名 |
Mericycline; Micycline; Neocycline; NSC 108579; NSC-108579; NSC108579
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 89~125 mg/mL (200.25~281.26 mM)
Ethanol : ~22 mg/mL H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2501 mL | 11.2504 mL | 22.5007 mL | |
| 5 mM | 0.4500 mL | 2.2501 mL | 4.5001 mL | |
| 10 mM | 0.2250 mL | 1.1250 mL | 2.2501 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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