| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α-adrenergic
α2-adrenergic receptor (Ki = 0.8 μM) [3] - α1-adrenergic receptor (weak affinity, Ki = 25 μM) [3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
TetraHydrozoline HCl 是一种具有 α 受体激动剂活性的咪唑啉衍生物。其主要作用机制是收缩结膜血管
原代人牙龈成纤维细胞经Tetrahydrozoline HCl (Tetryzoline)（0.1-10 μM）处理24小时后，呈剂量依赖性抑制细胞增殖。MTT法检测显示，10 μM浓度下细胞活力降低38%；流式细胞术检测显示，10 μM时凋亡率达18%，伴随caspase-3活性上调[3] - Tetrahydrozoline HCl (Tetryzoline)（1 μM）诱导离体人视网膜微血管平滑肌细胞收缩，收缩幅度较对照组增加42%，由α2-肾上腺素受体激活介导[1] - 人牙龈成纤维细胞经Tetrahydrozoline HCl (Tetryzoline)（5 μM）处理后，RT-PCR检测显示I型胶原mRNA表达下调30%，MMP-2 mRNA表达下调25%[3] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
1μM 盐酸四氢唑啉抑制藤壶临时龟头的沉降
人眼长期局部应用Tetrahydrozoline HCl (Tetryzoline)（0.05%眼科溶液，每日两次）2年后，出现眼前段血管病变（结膜血管迂曲、视网膜毛细血管无灌注），视力下降0.3 logMAR[1] - 小鼠腹腔注射Tetrahydrozoline HCl (Tetryzoline)（5 mg/kg）后10分钟内，收缩压升高20 mmHg，效应持续2小时，由外周α2-肾上腺素受体介导的血管收缩引起[3] |
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| 细胞实验 |
人牙龈成纤维细胞增殖与凋亡实验：分离原代人牙龈成纤维细胞，以3×10³个/孔接种于96孔板，用Tetrahydrozoline HCl (Tetryzoline)（0.1-10 μM）处理24小时。MTT法检测细胞活力；Annexin V-FITC/PI染色后流式细胞术检测凋亡率；比色法定量caspase-3活性[3]
- 视网膜微血管平滑肌收缩实验：分离人视网膜微血管平滑肌细胞，接种于24孔板培养至汇合，用Tetrahydrozoline HCl (Tetryzoline)（0.1-10 μM）处理60分钟。通过图像分析软件测量细胞表面积变化，评估细胞收缩情况[1] |
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| 动物实验 |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
局部眼用滴眼液（0.05%溶液）后，人体全身吸收极少，血浆峰浓度（Cmax）< 0.1 ng/mL [1]
- 在人体内，盐酸四氢唑啉（Tetryzoline）主要在肝脏通过氧化代谢，70%的给药剂量在24小时内经尿液排出（20%为原药，50%为代谢物）[2] - 盐酸四氢唑啉（Tetryzoline）在人体内的消除半衰期（t1/2）为3-4小时[2] |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
长期局部使用盐酸四氢唑啉（Tetryzoline）（0.05%滴眼液）与眼毒性相关，包括结膜充血（12%）、角膜上皮损伤（8%）和视网膜血管病变（罕见，<1%）[1]
- 10 μM盐酸四氢唑啉（Tetryzoline）可诱导人牙龈成纤维细胞轻度细胞毒性，与对照组相比，乳酸脱氢酶（LDH）释放量增加22%[3] - 小鼠急性口服盐酸四氢唑啉（Tetryzoline）的半数致死量（LD50）为280 mg/kg[3] - 盐酸四氢唑啉（Tetryzoline）在人血浆中的血浆蛋白结合率为35%[2] |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸四氢唑啉是四氢唑啉的盐酸盐。它用作鼻腔减充血剂。它具有拟交感神经药、血管收缩药和鼻腔减充血药的作用。它含有四氢唑啉(1+)离子。
盐酸四氢唑啉是四氢唑啉的盐酸盐形式，四氢唑啉是一种具有拟交感神经作用的咪唑衍生物。局部应用于眼部或鼻部时，四氢唑啉可与α-肾上腺素能受体结合并激活它们，从而引起血管收缩，减轻鼻塞和眼塞。 另见：四氢唑啉（含活性成分）……查看更多…… 盐酸四氢唑啉（四氢唑啉）是一种直接作用的α-肾上腺素能受体激动剂，对α2受体的亲和力高于α1受体[3] - 临床上，它用作局部眼部减充血剂（0.05%溶液）和鼻部减充血剂，通过α2-肾上腺素能受体介导的结膜/鼻黏膜血管收缩发挥作用[1,3] - 长期或过量使用盐酸四氢唑啉（四氢唑啉）可能导致反弹由于长期血管收缩和受体脱敏，可导致充血和眼血管病变[1] - 该药物可通过气相色谱-质谱联用（GC-MS）法在人血和尿液中检测到，尿液中的检测限为0.1 ng/mL[2] |
| 分子式 |
C13H17CLN2
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|---|---|---|
| 分子量 |
236.74
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| 精确质量 |
236.108
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| 元素分析 |
C, 65.95; H, 7.24; Cl, 14.97; N, 11.83
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| CAS号 |
522-48-5
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| 相关CAS号 |
Tetrahydrozoline; 84-22-0; Tetrahydrozoline-d4 hydrochloride; 1246814-66-3
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| PubChem CID |
10648
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 沸点 |
393.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
197 °C
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| 闪点 |
191.8ºC
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| LogP |
2.674
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| tPSA |
24.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
259
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].N1([H])C([H])([H])C([H])([H])N=C1C1([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
BJORNXNYWNIWEY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H16N2.ClH/c1-2-6-11-10(4-1)5-3-7-12(11)13-14-8-9-15-13;/h1-2,4,6,12H,3,5,7-9H2,(H,14,15);1H
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| 化学名 |
2-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)-4,5-dihydro-1H-imidazole;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (7.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (422.40 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2240 mL | 21.1202 mL | 42.2404 mL | |
| 5 mM | 0.8448 mL | 4.2240 mL | 8.4481 mL | |
| 10 mM | 0.4224 mL | 2.1120 mL | 4.2240 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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COA
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