| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TFMB-(R)-2-HG targets the same pathways as (R)-2-hydroxyglutarate, including inhibition of α-ketoglutarate-dependent dioxygenases such as histone demethylases and DNA demethylases (TET enzymes). By mimicking (R)-2-HG, the compound modulates epigenetic regulation and cellular metabolism. The specific target and mechanism are described in the primary literature.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
TFMB-(R)-2-HG 的体外活性主要体现在其对 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶和细胞代谢的影响上。该化合物抑制组蛋白去甲基化酶和 TET 酶的效力通过生化分析进行评估。详细的体外活性数据可在相关研究文献中找到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在癌症及其他涉及(R)-2-HG积累的疾病动物模型中，评估了TFMB-(R)-2-HG的体内活性。研究评估了该化合物对肿瘤生长、表观遗传调控和代谢途径的影响。详细的体内疗效数据可在原始研究文献中找到。
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| 酶活实验 |
TFMB-(R)-2-HG 的体外酶活性测定旨在检测其对 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶（包括组蛋白去甲基化酶（例如 KDM4、KDM5）和 TET 酶）的抑制作用。将酶与其底物和 α-酮戊二酸在不同浓度的化合物存在下进行孵育。通过检测去甲基化或氧化产物来测定酶活性。详细的测定方案见原始文献。
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| 细胞实验 |
TFMB-(R)-2-HG 的体外细胞实验旨在评估其对细胞代谢、表观遗传学和基因表达的影响。实验中，细胞经该化合物处理后，通过蛋白质印迹法、液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 或 RNA 测序等方法检测其对组蛋白甲基化、DNA 甲基化和基因表达的影响。此外，还需评估细胞活力和增殖情况。详细的细胞实验方案已在相关文献中描述。
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| 动物实验 |
TFMB-(R)-2-HG 的体内动物模型包括 IDH 突变型癌症小鼠模型。该化合物被给药于荷瘤动物，并评估其对肿瘤生长、表观遗传标记和生存期的影响。药效学研究测量靶点结合和通路调控。详细的体内实验方案已在相关文献中描述。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TFMB-(R)-2-HG 的药代动力学特性已在主要研究文献中有所描述。作为 (R)-2-HG 的小分子类似物，其吸收、分布、代谢和排泄已在临床前研究中得到表征。研究人员应查阅相关文献以获取详细的药代动力学信息。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TFMB-(R)-2-HG 的毒性数据来自临床前安全性研究。作为一种研究化合物，其安全性通过标准毒理学研究进行评估。研究人员应查阅相关文献以获取详细的毒性信息。
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| 其他信息 |
TFMB-(R)-2-HG（CAS 1445700-01-5）是一种研究化合物，用于研究(R)-2-羟基戊二酸在癌症代谢和表观遗传学中的作用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。有关其化学性质、生物活性和研究应用的详细信息，请参阅相关文献。
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| 分子式 |
C13H11F3O4
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|---|---|
| 分子量 |
288.22
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| 精确质量 |
288.06
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| CAS号 |
1445700-01-5
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| 相关CAS号 |
TFMB-(S)-2-HG;1445703-64-9
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| PubChem CID |
91885414
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
376.3±42.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
175.2±22.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.494
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| LogP |
1.14
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| tPSA |
52.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
380
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O1C(=O)CC[C@@H]1C(OCC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1)=O
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| InChi Key |
UXTLNUGKDZMPTC-SNVBAGLBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H11F3O4/c14-13(15,16)9-3-1-2-8(6-9)7-19-12(18)10-4-5-11(17)20-10/h1-3,6,10H,4-5,7H2/t10-/m1/s1
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| 化学名 |
[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl (2R)-5-oxooxolane-2-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 250 mg/mL (~867.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4696 mL | 17.3479 mL | 34.6957 mL | |
| 5 mM | 0.6939 mL | 3.4696 mL | 6.9391 mL | |
| 10 mM | 0.3470 mL | 1.7348 mL | 3.4696 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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