TG 100572 HCl

别名: TG100572 HCl; TG 100572; TG100572; TG-100572 HCl 4-氯-3-[5-甲基-3-[[4-[2-(1-吡咯烷)乙氧基]苯基]氨基]-1,2,4-苯并噻嗪-7-基]苯酚盐酸盐; 4-氯-3-[5-甲基-3-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-1,2,4-苯并三嗪-7-基]苯酚单盐酸盐; TG-100572 (Hydrochloride)

目录号: V5008 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TG 100572 HCl (TG-100572; TG100572) 是 TG100572 的盐酸盐，是一种新型、有效、选择性多靶点激酶（受体酪氨酸激酶和 Src 激酶）抑制剂，具有抗增殖活性，正在开发用于治疗 AMD （年龄相关性黄斑变性）。

TG 100572 HCl CAS号: 867331-64-4
产品类别: Src

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

TG 100572 HCl (TG-100572; TG100572) 是 TG100572 的盐酸盐，是一种新型、有效、选择性的多靶点激酶（受体酪氨酸激酶和 Src 激酶）抑制剂，具有抗增殖活性，正在开发用于AMD（年龄相关性黄斑变性）的治疗。它抑制 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、Yes，IC50 为 2、7、2、16、13、5、0.5、6、0.1、0.4、1 、0.2nM，分别。通过抑制 Src 激酶和选定的受体酪氨酸激酶，TG100572 在体外诱导增殖内皮细胞凋亡。 TG100572 抑制参与血管内皮生长因子 (VEGF) 信号通路的下游分子，导致 HSV 诱导的血管生成水平显着降低，并显着降低 SK 病变的严重程度。

生物活性&实验参考方法

靶点	VEGFR1 (IC50 = 2 nM); VEGFR2 (IC50 = 7 nM); FGFR1 (IC50 = 2 nM); FGFR2 (IC50 = 16 nM); PDGFRβ (IC50 = 13 nM)
体外研究 (In Vitro)	TG 100572 HCl 对 Src 家族和 RTK（包括 VEGFR1 和 R2、FGFR1 和 R2 以及 PDGFRβ）具有亚纳摩尔作用。盐酸 TG 100572 抑制血管内皮细胞的繁殖 (ED50=610±71 nM)，并防止调节休止期的细胞外信号的磷酸化。 TG 100572 Hydrochronide 的 IC50 为 610±72 nM，可抑制 hRMVEC 细胞的生长。这意味着 TG 100572 Hydrochronide 可能能够防止眼内皮细胞（AMD 和 PDR 等情况下异常血管生成的起点）发挥 VEGF 的作用 [2]。
体内研究 (In Vivo)	在激光诱导脉络膜新生血管（CNV）模型中，全身静脉注射 TG 100572 Hydrochronide 可显着抑制 CNV；然而，体重减轻表明存在全身毒性[1]。半小时内，脉络膜和巩膜中的 TG 100572 Hydrochronide 浓度达到 23.4 μM (Cmax) (Tmax) = 0.5 小时。另一方面，加速时没有太多TG 100572盐酸盐。由于TG 100572盐酸盐在眼组织中的半衰期较短，因此必须以较短的时间间隔局部施用，以在眼内保留适量的药物。 TG 100572 盐酸盐制剂的最大浓度可达 0.7% w/v[2]。
细胞实验	为了进行增殖测定，将铺在 96 孔簇板中的人视网膜微血管 EC 在 TG 100572 (2 nM –5 µM) 或 DMSO。之后，使用基于 XTT 的测定来确定细胞数量 [1]。
动物实验	小鼠：C57BL/6小鼠（15–20 g）腹腔注射（ip）TG 100572，剂量为5 mg/kg，每日两次，连续4天。第5天，5小时后，再次注射一次，采集血浆样本，然后安乐死小鼠并摘除眼球。作为替代方案，小鼠每只眼睛局部滴入10 µL TG 100572或其相关前药（例如TG 100801），连续两天，并在第2天给药前或给药后0.5、1、3、5或7小时采集眼球和血浆样本[1]。
参考文献	[1]. Topical administration of a multi-targeted kinase inhibitor suppresses choroidal neovascularization and retinal edema. J Cell Physiol. 2008 Jul;216(1):29-37. [2]. Development of prodrug 4-chloro-3-(5-methyl-3-{[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]amino}-1,2,4-benzotriazin-7-yl)phenyl benzoate (TG100801): a topically administered therapeutic candidate in clinical trials for the treatment of age-related macular degeneration. J Med Chem. 2008 Mar 27;51(6):1546-59.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H27CL2N5O2
分子量	512.43088
精确质量	511.154
元素分析	C, 60.94; H, 5.31; Cl, 13.84; N, 13.67; O, 6.24
CAS号	867331-64-4
相关CAS号	TG 100572;867334-05-2
PubChem CID	24823567
外观&性状	Pink to red solid powder
LogP	6.39
tPSA	83.4
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	630
定义原子立体中心数目	0
SMILES	Cl.ClC1C(C2C=C(C)C3C(=NN=C(NC4C=CC(OCCN5CCCC5)=CC=4)N=3)C=2)=CC(O)=CC=1
InChi Key	NVINBIHNVAYEND-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H26ClN5O2.ClH/c1-17-14-18(22-16-20(33)6-9-23(22)27)15-24-25(17)29-26(31-30-24)28-19-4-7-21(8-5-19)34-13-12-32-10-2-3-11-32;/h4-9,14-16,33H,2-3,10-13H2,1H3,(H,28,29,31);1H
化学名	4-chloro-3-[5-methyl-3-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)anilino]-1,2,4-benzotriazin-7-yl]phenol;hydrochloride
别名	TG100572 HCl; TG 100572; TG100572; TG-100572 HCl
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~25 mg/mL (~48.8 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~25 mg/mL (~48.8 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9515 mL	9.7574 mL	19.5149 mL
	5 mM	0.3903 mL	1.9515 mL	3.9030 mL
	10 mM	0.1951 mL	0.9757 mL	1.9515 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

TG100572 inhibits VEGF signaling and induces apoptosis in proliferating vascular endothelial cells.

Fluorescein leakage after topical delivery of TG100801 in a rat model of retinal vein occlusion.J Cell Physiol.2008 Jul;216(1):29-37.

Systemic delivery of TG100572 in a murine model of choroidal neovascularization (CNV).J Cell Physiol.2008 Jul;216(1):29-37.

Ocular distribution of14C-TG100801 following topical instillation in the rabbit.

Topical delivery of TG100801 in a murine model of choroidal neovascularlization (CNV).J Cell Physiol.2008 Jul;216(1):29-37