| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
OGG1 ( IC50 = 342 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
TH5487 提高人体细胞中 OGG1 的解链温度。 TH5487 阻碍 KBrO3 诱导的基因组 8-oxoG 修复。在活细胞中，TH5487 阻止 OGG1 附着于其基因组底物。 [1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
为了评估 TH5487 在体内下调趋化（CC 和 CXC）介质的潜力，我们对小鼠肺部进行 TNFα 攻击，并检查基因表达谱中促炎介质的表达。由于 TH5487 在体内作用良好，因此用这种物质治疗炎症性疾病是可能的。 [1]
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| 细胞实验 |
细胞系：鼠气道上皮细胞系（MLE 12）；二倍体人小气道上皮细胞 (hSAEC)
浓度：5 μM 孵育时间：1 小时 结果：抑制促炎基因表达，呈剂量依赖性。 |
| 动物实验 |
mice (50% female and 50% male) of which lungs are TNFα-challenged intranasally (20 ng/ml)
30 mg/kg IP |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C₁₉H₁₈BRIN₄O₂
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|---|---|
| 分子量 |
541.180295467377
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| 精确质量 |
539.97
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| 元素分析 |
C, 42.17; H, 3.35; Br, 14.76; I, 23.45; N, 10.35; O, 5.91
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| CAS号 |
2304947-71-3
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1CN(CCC1N2C3=C(C(=CC=C3)Br)NC2=O)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)I
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| InChi Key |
FZLKVWWPFOLPKF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18BrIN4O2/c20-15-2-1-3-16-17(15)23-19(27)25(16)14-8-10-24(11-9-14)18(26)22-13-6-4-12(21)5-7-13/h1-7,14H,8-11H2,(H,22,26)(H,23,27)
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| 化学名 |
4-(4-bromo-2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl)-N-(4-iodophenyl)piperidine-1-carboxamide
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| 别名 |
TH 5487; TH5487; TH-5487
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 10~25 mg/mL (18.5~46.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 5%DMSO+ Corn oil: 1.5mg/ml (2.77mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8478 mL | 9.2391 mL | 18.4781 mL | |
| 5 mM | 0.3696 mL | 1.8478 mL | 3.6956 mL | |
| 10 mM | 0.1848 mL | 0.9239 mL | 1.8478 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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SU-0268 (SU0268)
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