Thiazovivin

别名: Thiazovivin; TZV
目录号: V1343 纯度: ≥98%
Thiazovivin (TZV) 是一种新型、选择性、细胞渗透性小分子 ROCK(Rho 相关激酶)抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 0.5 μM。
Thiazovivin CAS号: 1226056-71-8
产品类别: ROCK
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
2mg
5mg
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纯度: ≥98%

产品描述
Thiazovivin (TZV) 是一种新型、选择性、细胞渗透性小分子 ROCK(Rho 相关激酶)抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 0.5 μM。它可以保护人类胚胎干细胞(hESC)。 Thiazovin 可促进单细胞解离后 hESC 的存活,并改善牛体内化学限定的培养条件下胚胎干细胞的干性维持。 Thiazovivin 直接靶向 ROCK 并增加多能因子的表达。使用thiazovivin的过程比转基因整合到体细胞中更容易、更快且更具成本效益。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性:虽然对细胞增殖影响不大,但 Thiazovivin 处理可显着提高酶解后人胚胎干细胞 (hESC) 的存活率 30 倍以上,同时均匀地保持多能性,具有特征性集落形态、典型多能性标志物的表达例如碱性磷酸酶(ALP)和正常核型。用Thiazovivin处理的解离hESC在数小时内显示出对基质胶或层粘连蛋白包被的板的粘附性显着增加,但对明胶包被的板的粘附性没有显着增加。 Thiazovivin 治疗可增加细胞 ECM 粘附介导的 β1 整合素活性,与生长因子协同作用以促进细胞存活。除了激活整合素外,在缺乏 ECM 的悬浮液中,Thiazovivin(而非 Tyrintegin (Ptn))还可以通过 E-钙粘蛋白介导的细胞间相互作用保护 hESC 免于死亡。 Thiazovivin 治疗可有效抑制 E-钙粘蛋白的内吞作用,从而稳定细胞表面的 E-钙粘蛋白并导致细胞间相互作用的重建,这对于 hESC 在无 ECM 的条件下生存至关重要。 2 μM 的 Thiazovivin 而非 Tyrintegin (Ptn) 会抑制 Rho 相关激酶 (ROCK) 活性,并以与 10 μM 广泛使用的选择性 ROCK 抑制剂 Y-27632 相似的水平保护 hESC,表明 Rho-ROCK 信号传导可调节细胞 ECM和细胞与细胞的粘附。 1 μM 的 Thiazovivin 可使 CB 单核细胞重编程为诱导多能干细胞 (iPSC) 的效率提高 10 倍以上。激酶测定:Thiazovivin (2 μM) 抑制 ROCK 活性并保护人类胚胎干细胞 (hESC)。细胞测定:对于细胞增殖测定,胚胎来源的干细胞样细胞 (eSLC) 在 3i 系统中在无饲养条件下新传代并培养 48 小时,以防止 BrdU 阳性饲养细胞的污染。将细胞用 4% 多聚甲醛的 PBS (pH 7.4) 溶液在 37°C 下固定 2 小时,用 2 N HCl 的 PBS 溶液在 45°C 下酸处理 30 分钟,用 0.1 M 硼酸盐缓冲液 (pH 8.5) 平衡,并最后用封闭缓冲液(20%小牛血清;0.1%Triton X-100;1%DMSO的PBS溶液)孵育2小时。固定细胞用抗 BrdU 小鼠单克隆抗体 IgG 进行免疫染色,然后与 FITC 缀合山羊抗小鼠 IgG 的二抗一起孵育。处理过的细胞用 DAPI 的慢褪色抗褪色剂覆盖,用于核染色,并用玻璃盖玻片覆盖。用荧光显微镜捕获图像。
动物实验


参考文献
Proc Natl Acad Sci U S A.2010 May 4;107(18):8129-34;Blood.2011 Apr 7;117(14):e109-19.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H13N5OS
分子量
311.36
CAS号
1226056-71-8
SMILES
O=C(C1=CSC(NC2=NC=NC=C2)=N1)NCC3=CC=CC=C3
化学名
N-(phenylmethyl)-2-(4-pyrimidinylamino)-4-thiazolecarboxamide
别名
Thiazovivin; TZV
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 15 mg/mL (48.2 mM)
Water: 14 mg/mL (43.71 mM)
Ethanol:<1 mg/mL(slightly soluble or insoluble)
溶解度 (体内)
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol:30 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2117 mL 16.0586 mL 32.1172 mL
5 mM 0.6423 mL 3.2117 mL 6.4234 mL
10 mM 0.3212 mL 1.6059 mL 3.2117 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Thiazovivin


    Novel synthetic small molecules dramatically increase hESC survival after single cell dissociation by enhancing cell-ECM mediated integrin activity.2010 May 4;107(18):8129-34.

  • Thiazovivin


    Tzv stabilizes E-cadherin after cell dissociation to protect hESCs from death under ECM-free conditions.2010 May 4;107(18):8129-34.

  • Thiazovivin


    Tzv is a novel ROCK inhibitor and Rho-ROCK axis regulates cell-ECM and cell-cell adhesion.2010 May 4;107(18):8129-34.

  • Thiazovivin


    Cell-cell interaction regulates cell-ECM interaction and contributes to survival and self-renewal of hESCs.2010 May 4;107(18):8129-34.

  • Thiazovivin


    hESCs maintained in mESCs culture condition have better survival and are dependent on different cell adhesion signaling for survival and self-renewal.2010 May 4;107(18):8129-34.

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