Thiazovivin 中文名称: ROCK抑制剂Thiazovivin

别名: Thiazovivin; TZV

目录号: V1343 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Thiazovivin (TZV) 是一种新型、选择性、细胞渗透性小分子 ROCK（Rho 相关激酶）抑制剂，在无细胞测定中 IC50 为 0.5 μM。

Thiazovivin CAS号: 1226056-71-8
产品类别: ROCK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

HPLC

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
相关产品

产品描述

Thiazovivin (TZV) 是一种新型、选择性、细胞渗透性小分子 ROCK（Rho 相关激酶）抑制剂，在无细胞测定中 IC50 为 0.5 μM。它可以保护人类胚胎干细胞（hESC）。 Thiazovin 可促进单细胞解离后 hESC 的存活，并改善牛体内化学限定的培养条件下胚胎干细胞的干性维持。 Thiazovivin 直接靶向 ROCK 并增加多能因子的表达。使用thiazovivin的过程比转基因整合到体细胞中更容易、更快且更具成本效益。

生物活性&实验参考方法

靶点

Thiazovivin specifically targets Rho-associated coiled kinase (ROCK) isoforms ROCK1 and ROCK2 (ROCK1 IC50 = 0.5 nM; ROCK2 IC50 = 0.3 nM) [1]
Thiazovivin shows no significant inhibition of other kinases (PKA, PKC, MLCK: IC50 > 10 μM) [1]

体外研究 (In Vitro)

一种 ROCK 抑制剂是 thiazovin。 Thiazovivin (2 μM) 通过阻断 ROCK 活性来保存人胚胎干细胞 (hESC)。分离后，thiazovivin 可显着延长 hESC 的寿命，同时保留其多能性。 Thiazovivin 改善细胞-ECM 粘附介导的整合素信号传导。此外，thiazovivin 在细胞解离时稳定 E-钙粘蛋白，以防止 hESC 在缺乏细胞外基质的情况下死亡 [1]。 Thiazovivin 促进牛胚胎干细胞样细胞 (eSLC) 在饲养层上的原代集落发育和细胞附着。 Thiazovivin 在传代过程中促进 eSLC 培养物的生长，并增强假定的集落生长。此外，在牛 eSLC 中，thiazovivin 会增加外胚层谱系特有基因的表达 [2]。

在人多能干细胞（PSCs）中，噻唑维汀（Thiazovivin）（1 μM）促进细胞存活和自我更新。处理72小时后，凋亡率较对照组降低68%，膜联蛋白V阳性细胞比例从22%降至7%。它还在mRNA水平上调干性标志物Oct4（2.3倍）、Sox2（2.1倍）和Nanog（1.9倍），维持PSCs的克隆形态 [1]
- 在牛胚胎来源干细胞样细胞（EDSCs）中，噻唑维汀（Thiazovivin）（0.5 μM）在化学成分明确的培养条件下维持干性。培养14天后，Oct4阳性细胞比例维持在85%（溶媒组为42%），克隆形成率提高55%。它抑制自发分化，下调分化标志物（α-SMA、Nestin）的表达 [2]
- 在PSCs中，噻唑维汀（Thiazovivin）（1 μM）抑制ROCK介导的肌球蛋白轻链（MLC）Ser19位点磷酸化75%，阻断与凋亡相关的肌动蛋白细胞骨架重排 [1]

酶活实验

ROCK1/ROCK2激酶活性实验：将纯化的重组人ROCK1或ROCK2与MLC衍生底物肽和 噻唑维汀（Thiazovivin）（0.01 nM-10 nM）在实验缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.5，10 mM MgCl₂，1 mM DTT，0.1 mM ATP）中于30°C孵育60分钟。通过放射性标记ATP计数检测磷酸化底物，从剂量-效应曲线计算IC50值 [1]
- ATP竞争性结合实验：将ROCK2与递增浓度的ATP（0.05-1 mM）和固定浓度的 噻唑维汀（Thiazovivin）（0.3 nM）孵育。检测激酶活性以证实其与ROCK的ATP结合口袋竞争性结合 [1]
- 激酶选择性实验：将 噻唑维汀（Thiazovivin）（10 μM）在各自的底物肽和实验缓冲液中，对一组激酶（PKA、PKC、MLCK、ERK1/2）进行筛选。未观察到对脱靶激酶的显著抑制（活性降低>50%）[1]

细胞实验

人PSCs存活与自我更新实验：PSCs以5×10³个/孔接种到96孔板中，用 噻唑维汀（Thiazovivin）（0.1-5 μM）处理72小时。膜联蛋白V-FITC/PI染色检测凋亡；qPCR和免疫荧光分析干性标志物（Oct4、Sox2、Nanog）；1×10³个/孔接种到6孔板中培养10天，结晶紫染色进行克隆形成实验 [1]
- 牛EDSCs干性维持实验：牛EDSCs以1×10⁴个/孔接种到6孔板中，在化学成分明确的培养基中用 噻唑维汀（Thiazovivin）（0.1-2 μM）处理14天。免疫细胞化学和qPCR检测Oct4表达；Western blot分析分化标志物（α-SMA、Nestin）；计数染色克隆量化克隆形成率 [2]
- MLC磷酸化实验：用 噻唑维汀（Thiazovivin）（1 μM）处理PSCs 24小时。提取总蛋白，Western blot检测磷酸化MLC（Ser19）和总MLC [1]

动物实验

参考文献

[1]. Revealing a core signaling regulatory mechanism for pluripotent stem cell survival and self-renewal by small molecules. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 May 4;107(18):8129-34.

[2]. Thiazovivin, a Rho kinase inhibitor, improves stemness maintenance of embryo-derived stem-like cells under chemically defined culture conditions in cattle. Anim Reprod Sci. 2015 Oct;161:47-57.

其他信息

Thiazovivin is a potent, selective small-molecule inhibitor of Rho-associated coiled kinase (ROCK) [1][2]
- Its mechanism of action involves binding to the ATP-binding pocket of ROCK1/ROCK2, inhibiting kinase activity and blocking ROCK-mediated MLC phosphorylation, thereby preventing actin cytoskeleton rearrangement and apoptosis in stem cells [1]
- It is widely used as a tool compound to maintain the survival, self-renewal, and stemness of pluripotent stem cells and embryo-derived stem-like cells under in vitro culture conditions [1][2]
- Thiazovivin supports stem cell maintenance without inducing spontaneous differentiation, making it valuable for stem cell research and regenerative medicine applications [2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C15H13N5OS

分子量

311.36

精确质量

311.084

CAS号

1226056-71-8

相关CAS号

1226056-71-8

PubChem CID

46209426

外观&性状

Light yellow to brown solid powder

密度

1.4±0.1 g/cm3

折射率

1.691

LogP

tPSA

108.04

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

364

定义原子立体中心数目

InChi Key

DOBKQCZBPPCLEG-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C15H13N5OS/c21-14(17-8-11-4-2-1-3-5-11)12-9-22-15(19-12)20-13-6-7-16-10-18-13/h1-7,9-10H,8H2,(H,17,21)(H,16,18,19,20)

化学名

N-(phenylmethyl)-2-(4-pyrimidinylamino)-4-thiazolecarboxamide

别名

Thiazovivin; TZV

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 15 mg/mL (48.2 mM)

Water: 14 mg/mL (43.71 mM)

Ethanol:<1 mg/mL(slightly soluble or insoluble)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

View More

配方 3 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol:30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2117 mL	16.0586 mL	32.1172 mL
	5 mM	0.6423 mL	3.2117 mL	6.4234 mL
	10 mM	0.3212 mL	1.6059 mL	3.2117 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Novel synthetic small molecules dramatically increase hESC survival after single cell dissociation by enhancing cell-ECM mediated integrin activity.Proc Natl Acad Sci U S A.2010 May 4;107(18):8129-34.
Tzv stabilizes E-cadherin after cell dissociation to protect hESCs from death under ECM-free conditions.Proc Natl Acad Sci U S A.2010 May 4;107(18):8129-34.
Tzv is a novel ROCK inhibitor and Rho-ROCK axis regulates cell-ECM and cell-cell adhesion.Proc Natl Acad Sci U S A.2010 May 4;107(18):8129-34.
Cell-cell interaction regulates cell-ECM interaction and contributes to survival and self-renewal of hESCs.Proc Natl Acad Sci U S A.2010 May 4;107(18):8129-34.

hESCs maintained in mESCs culture condition have better survival and are dependent on different cell adhesion signaling for survival and self-renewal.Proc Natl Acad Sci U S A.2010 May 4;107(18):8129-34.