Thioridazine HCl 中文名称: 盐酸硫利达嗪

别名: 盐酸硫利达嗪; 硫利哌啶; 甲硫达嗪;盐酸甲硫达嗪;硫利达嗪盐酸盐;甲硫哒嗪盐酸盐 ; 氨基硫脲; 盐酸甲硫哒嗪 EP标准品;盐酸硫利达嗪 USP标准品;盐酸硫利达嗪标准品;10-[2-(1-甲基-2-哌啶基)乙基]-2-(甲硫基)-10H-吩噻嗪盐酸盐;硫利达嗪,盐酸D3;盐酸硫代利哒; 10-[2-(1-甲基哌啶-2-基)乙基]-2-(甲硫基)-10H-吩噻嗪盐酸盐;甲硫达嗪盐酸盐

目录号: V16339 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Thioridazine HCl 是一种口服生物活性多巴胺受体 D2 家族蛋白拮抗剂（抑制剂），具有有效的抗焦虑（抗焦虑）活性。

Thioridazine HCl CAS号: 130-61-0
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Thioridazine HCl 是一种口服生物活性多巴胺受体 D2 家族蛋白拮抗剂（抑制剂），具有有效的抗焦虑（抗焦虑）活性。 Thioridazine HCl 也是 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的有效抑制剂，并具有抗血管生成作用。 Thioridazine HCl 在多种类型的癌症/肿瘤细胞中显示出抗增殖和诱导凋亡的作用，并且具有针对癌症干细胞 (CSC) 的特异性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	浓硫利达嗪（0.01-100 μM；48 小时）处理会降低 NCI-N87 和 AGS 细胞活力 [2]。 Thioridazine（1-15 μM；24-48 小时）通过线粒体途径和咽部途径促进细胞死亡。硫利达嗪（15 μM；24 小时）可降低宫颈（HeLa、Caski 和 C33A）和子宫内膜 [2]。癌细胞活力（HEC-1-A 和 KLE）[4]。 ;24 h) 通过干扰 PI3K/Akt，它会导致宫颈癌细胞在 G1 细胞周期中发育 [4]。开发对硫利达嗪抑制剂敏感的结合鲍曼不动细胞系 [3]。
体内研究 (In Vivo)	硫利达嗪（25 mg/kg；每三天腹腔注射一次，持续三周）可以减少肿瘤内多能细胞癌细胞（EC）的数量，延长荷瘤动物的生存时间[5]。
细胞实验	细胞增殖测定[1] 细胞类型： NCI-N87 和 AGS 细胞测试浓度： 0.01、0.1、0.5、1、5、10、 20, 50, 100 μM 孵育时间：48小时实验结果：证明对胃癌细胞具有细胞毒性。蛋白质印迹分析 [1] 细胞类型： NCI-N87 和 AGS 细胞测试浓度： 1、5、10、 15 μM 孵育时间：24、48 小时实验结果： caspase-9、caspase-8 和 caspase- 下调3前体。
动物实验	动物/疾病模型：将iPS细胞或NT2D1细胞注射到裸鼠和Rag2KO小鼠体内[5]。剂量：25 mg/kg给药。剂量：5.0 mg/kg；皮下注射）可减少口腔行为并选择性地抑制重复点头行为[1]。给药途径：每3天腹腔注射一次，持续3周。实验结果：减少了恶性畸胎瘤中表达OCT4的细胞数量，并延长了荷瘤小鼠的生存期。对生育能力无影响。
参考文献	[1]. Atypical antipsychotic drugs block selective components of amphetamine-induced stereotypy. Pharmacol Biochem Behav. 1988 Nov;31(3):519-22. [2]. Thioridazine, an antipsychotic drug, elicits potent antitumor effects in gastric cancer. Oncol Rep. 2014 May;31(5):2107-14. [3]. Antibacterial properties of phenothiazine derivatives against multidrug-resistant Acinetobacter baumannii strains. J Appl Microbiol. 2021 Apr 22. [4]. Thioridazine induces apoptosis by targeting the PI3K/Akt/mTOR pathway in cervical and endometrial cancer cells. Apoptosis. 2012 Sep;17(9):989-97. [5]. Targeting Cancer Stem Cells with Differentiation Agents as an Alternative to Genotoxic Chemotherapy for the Treatment of Malignant Testicular Germ Cell Tumors. Cancers (Basel). 2021 Apr 23;13(9):2045.
其他信息	盐酸硫利达嗪是一种盐酸盐。它是一种第一代抗精神病药物和抗衰老药物。它含有硫利达嗪基团。盐酸硫利达嗪是硫利达嗪的盐酸盐形式，硫利达嗪是一种哌啶吩噻嗪衍生物，也是一种具有抗精神病作用的多巴胺拮抗剂。盐酸硫利达嗪与中脑边缘突触后多巴胺受体D2结合，从而降低多巴胺活性，进而减轻幻觉和妄想等精神病症状。此外，该药还与5-羟色胺2受体结合，导致5-羟色胺活性降低。一种吩噻嗪类抗精神病药物，用于治疗精神疾病，包括精神分裂症。另见：硫利达嗪（含有活性部分）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H26N2S2.HCL
分子量	407.03
精确质量	406.13
CAS号	130-61-0
相关CAS号	Thioridazine;50-52-2
PubChem CID	66062
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	515.7ºC at 760 mmHg
熔点	158-1600C
闪点	265.7ºC
蒸汽压	9.65E-11mmHg at 25°C
LogP	6.69
tPSA	57.08
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	432
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	NZFNXWQNBYZDAQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H26N2S2.ClH/c1-22-13-6-5-7-16(22)12-14-23-18-8-3-4-9-20(18)25-21-11-10-17(24-2)15-19(21)23;/h3-4,8-11,15-16H,5-7,12-14H2,1-2H3;1H
化学名	10-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-methylsulfanylphenothiazine;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~245.68 mM) DMSO : ≥ 45 mg/mL (~110.55 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 12.5 mg/mL (30.71 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~245.68 mM)
DMSO : ≥ 45 mg/mL (~110.55 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 12.5 mg/mL (30.71 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4568 mL	12.2841 mL	24.5682 mL
	5 mM	0.4914 mL	2.4568 mL	4.9136 mL
	10 mM	0.2457 mL	1.2284 mL	2.4568 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。