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Tiaprofenic acid

别名: Surgam, Surgamyl; tiaprofenic acid; 33005-95-7; Surgam; 2-(5-benzoylthiophen-2-yl)propanoic acid; Tiaprofensaeure; Acido tiaprofenico; Acide tiaprofenique; Acidum tiaprofenicum; and Tiaprofen Tiaprofenic acid 噻洛芬酸; 苯噻丙酸; 嘉芬枭刚; 异噻酮布洛芬; 2-[5-(苯甲酰基)-2-噻吩基]丙酸;塞洛芬酸;2-(5-苯甲酰噻吩-2-基)丙酸;噻洛芬酸 (苯噻丙酸、嘉芬枭刚、 2-[5-(苯甲酰基)-2-噻吩基]丙酸、塞洛芬酸);Tiaprofenic Acid 噻洛芬酸;噻咯芬酸;噻洛芬酸 EP标准品;噻洛芬酸 标准品;噻洛芬酸-D5; 2-(5-苯甲氧基噻吩-2-基)丙酸;2-(5-苄氧基噻吩-2-基)丙酸
目录号: V16407 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
噻洛芬酸（Surgam、Surgamyl 和 Tiaprofen）是一种非甾体类抗炎药 (NSAID)，被批准用于治疗疼痛，尤其是关节炎疼痛。
Tiaprofenic acid CAS号: 33005-95-7
产品类别: COX
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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产品说明书
产品描述
噻洛芬酸（Surgam、Surgamyl 和 Tiaprofen）是一种非甾体类抗炎药 (NSAID)，被批准用于治疗疼痛，特别是关节炎疼痛。
生物活性&实验参考方法
靶点
NSAID/nonsteroidal anti-inflammatory agent; COX/cyclo-oxygenase
体外研究 (In Vitro)
噻洛芬酸是一种丙酸类非甾体抗炎药（NSAID），其抗炎和镇痛效力大于布洛芬、阿司匹林（乙酰水杨酸）或苯基丁脲酮，在大多数研究的实验动物模型中与吲哚美辛、双氯芬酸和酮洛芬相当。与其他非甾体抗炎药一样，硫丙烯酸通过抑制环氧合酶来抑制前列腺素（PG）的合成，环氧合酶是一种催化花生四烯酸转化为环状内过氧化物和前列腺素的酶。体外数据表明，硫丙烯酸显著抑制PGE2、PGF2α、前列环素和血栓素A2的形成；没有观察到对各种前列腺素的不同影响。类风湿性关节炎患者服用硫丙烯酸后，滑液中PGE2和PGF2α水平显著降低，这与临床改善有关。与其他非甾体抗炎药一样，许多其他炎症介质和免疫反应，如人类多形核白细胞的趋化性，已被证明受到硫丙烯酸的影响，这些作用也可能有助于药物的治疗效果[1]。
体内研究 (In Vivo)
将噻芬胺以静脉（IV）推注（15 mg/kg）和连续输注（0.02 mg/min）的方式给予雌性Lewis大鼠六小时。硫芬酸增强硫酸盐清除率并显着降低血清硫酸盐浓度。此外，肾脏重吸收的硫酸盐量显着减少[2]。
来自人类骨关节炎软骨外植体培养物研究以及体内动物和人类研究的现有数据表明，硫丙烯酸（以及可能的某些其他非甾体抗炎药，如双氯芬酸、萘普生和吡罗昔康）可以保护骨关节炎患者的关节软骨。在非甾体抗炎药中，硫丙烯酸因其可能对防止软骨降解的作用而得到最广泛的评价。在人骨关节炎软骨的表达培养物中，硫丙烯酸抑制蛋白多糖分解代谢，而不影响蛋白多糖生物合成，并刺激人类骨关节炎和类风湿性滑膜细胞体外合成透明质酸。其他药效学数据支持这些结果；然而，一些研究并没有证明对软骨有保护作用，最近一项针对骨关节炎患者的大型临床试验显示，硫丙烯酸对软骨有中性作用。事实上，硫丙烯酸和替代非甾体抗炎药对软骨作用的任何临床益处仍有待明确证明。
评估胃肠道粘膜损伤的动物研究表明，与对照非甾体抗炎药相比，硫丙烯酸具有相对较低的胃毒性潜力。在接受硫丙烯酸（通常为600 mg/天）治疗的健康人类志愿者中，粪便出血、内镜变化和/或胃肠道症状显著低于服用阿司匹林1200或1800 mg/天的患者，与服用萘普生750至1000 mg/天、布洛芬1200 mg/天和吲哚美辛75 mg/天患者的结果相当。
对患有风湿性疾病的正常尿酸患者的研究表明，每12小时300mg硫丙烯酸可显著提高平均尿酸清除率。这种作用在给药后的前4小时最为明显，可能是由于肾小泡对尿酸摄取的抑制[1]。
动物实验
The objectives of the current investigation were: (1) to examine the effects of the nonsteroidal anti-inflammatory drug, tiaprofenic acid (TA), on sulfate renal reabsorption, and (2) to determine if concomitant prostaglandin E2 (PGE2) could reverse these effects. In crossover studies, female Lewis rats (n = 9) received either TA (as an intravenous (i.v.) bolus injection of 15 mg/kg and constant infusion of 0.02 mg/min) or its vehicle for 6 h. A blood sample was obtained at 5 h and urine was collected between 4 and 6 h. At a steady-state TA serum concentration of approximately 190 micrograms/ml, the PGE2 urinary excretion rate was inhibited by > 90% with no change in glomerular filtration rate (GFR), as measured by creatinine clearance. TA administration resulted in a significant decrease in serum sulfate concentrations (0.65 +/- 0.22 vs 1.1 +/- 0.15 mM, mean +/- SD, p < 0.01) and increase in sulfate clearance ratio (0.32 +/- 0.14 vs 0.13 +/- 0.06, p < 0.01) when compared to the vehicle-treated period. There was also a significant decrease in the fraction of sulfate reabsorbed by the kidneys (0.68 +/- 0.14 vs 0.87 +/- 0.06 in the vehicle-treated period, p < 0.01). In a second crossover study, rats received either TA or TA plus PGE2. PGE2 was administered as an infusion (0.1 micrograms/min) beginning 210 min after the start of the TA infusion. An additional group of rats served as controls and received both vehicles[2].
药代性质 (ADME/PK)
Absorption, Distribution and Excretion
Bioavailability is 90% following oral administration.
Metabolism / Metabolites
Hepatic (10%). Sparingly metabolised in the liver to two inactive metabolites.
Biological Half-Life
1.5-2.5 hours
参考文献

[1]. Tiaprofenic Acid. A Reappraisal of Its Pharmacological Properties and Use in the Management of Rheumatic Diseases. Drugs. 1995 Dec;50(6):1050-75.

[2]. Tiaprofenic Acid Inhibits the Renal Reabsorption of Sulfate in Rats. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids. 1993 Jul;49(1):503-8.
其他信息
Tiaprofenic acid is an aromatic ketone that is thiophene substituted at C-2 by benzoyl and at C-4 by a 1-carboxyethyl group. It has a role as a non-steroidal anti-inflammatory drug and a drug allergen. It is a member of thiophenes, a monocarboxylic acid and an aromatic ketone.
Tiaprofenic acid is a non-steroidal anti-inflammatory drug employed in the treatment of pain, particularly arthritis pain. It belongs to the arylpropionic acid (profen) group of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).
Drug Indication
Tiaprofenic acid is used to treat pain, especially arthritic pain.
Mechanism of Action
Tiaprofenic acid belongs to a group of medicines called non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). It works by blocking the production of a chemical (prostaglandin) which the body produces in response to injury or certain diseases. This prostaglandin would otherwise go on to cause swelling, pain and inflammation.
Pharmacodynamics
Tiaprofenic acid is a non-steroidal anti-inflammatory drug of the arylpropionic acid (profen) class, used to treat pain, especially arthritic pain. The typical adult dose is 300mg twice daily. This drug is not recommended for use in the pediatric population.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H12O3S
分子量
260.307
精确质量
260.051
元素分析
C, 64.60; H, 4.65; O, 18.44; S, 12.32
CAS号
33005-95-7
相关CAS号
Tiaprofenic acid-d3
PubChem CID
5468
外观&性状
Typically exists as off-white to light yellow solids at room temperature
密度
1.29 g/cm3
沸点
450.3ºC at 760 mmHg
熔点
96° (isopropyl ether)
闪点
226.1ºC
折射率
1.612
LogP
3.167
tPSA
82.61
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
323
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC(C1=CC=C(C(=O)C2=CC=CC=C2)S1)C(=O)O
InChi Key
GUHPRPJDBZHYCJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H12O3S/c1-9(14(16)17)11-7-8-12(18-11)13(15)10-5-3-2-4-6-10/h2-9H,1H3,(H,16,17)
化学名
2-(5-benzoylthiophen-2-yl)propanoic acid
别名
Surgam, Surgamyl; tiaprofenic acid; 33005-95-7; Surgam; 2-(5-benzoylthiophen-2-yl)propanoic acid; Tiaprofensaeure; Acido tiaprofenico; Acide tiaprofenique; Acidum tiaprofenicum; and Tiaprofen Tiaprofenic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~384.16 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8416 mL 19.2079 mL 38.4157 mL
5 mM 0.7683 mL 3.8416 mL 7.6831 mL
10 mM 0.3842 mL 1.9208 mL 3.8416 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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