Ticarcillin sodium

别名: 替卡西林二钠; (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-羧基-3-噻吩基乙酰]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二钠盐; 特美汀(新型革兰氏阴性菌抗生素); Timentin特美汀(新型革兰氏阴性菌抗生素);替卡西林钠;替卡西林钠 EP标准品;替卡西林钠与克拉维酸钾15:1;[2S-[2Α,5Α,6Β(S^^)]]-6-[(羧基-3-噻吩乙酰基)氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二钠盐;的卡西林;替卡西林;替卡西林钠、羧噻吩青霉素钠
目录号: V16427 纯度: ≥98%
(2S,5R,6R)-Ticarcillin disodium 主要用于对抗革兰氏阴性 (Gram-) 细菌,特别是铜绿假单胞菌,也是少数可用于研究嗜麦芽糖感染的抗生素之一。
Ticarcillin sodium CAS号: 4697-14-7
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

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  • 替卡西林钠
  • 替卡西林
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产品描述
(2S,5R,6R)-替卡西林二钠主要用于对抗革兰氏阴性菌,尤其是铜绿假单胞菌,也是少数可用于研究嗜麦芽窄食单胞菌感染的抗生素之一。
替卡西林钠(替卡西林二钠)是替卡西林的二钠盐形式,替卡西林是一种广谱半合成青霉素类抗生素,具有杀菌活性。它是一种羧基青霉素,具有抗β-内酰胺酶活性。替卡西林主要用于对抗革兰氏阴性菌,尤其是铜绿假单胞菌,也是少数可用于治疗嗜麦芽窄食单胞菌感染的抗生素之一。它对许多革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌也有效。
生物活性&实验参考方法
靶点
Ticarcillin sodium targets penicillin-binding proteins (PBPs) involved in bacterial cell wall synthesis. It functions by inhibiting bacterial cell wall biosynthesis at the level of peptidoglycan cross-linking, specifically by inhibiting peptidoglycan transpeptidases. This disrupts the integrity of the bacterial cell wall, leading to cell lysis and death. Its action is similar to that of carbenicillin.
体外研究 (In Vitro)
替卡西林钠对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌具有广谱杀菌活性。它对革兰氏阴性菌,特别是铜绿假单胞菌,尤其有效。替卡西林钠是一种β-内酰胺类抗生素,通过抑制肽聚糖转肽酶来阻止细菌细胞壁的生物合成。它是少数几种对嗜麦芽窄食单胞菌有效的抗生素之一。
体内研究 (In Vivo)
在体内,替卡西林钠用于治疗由敏感细菌引起的感染,特别是对其他抗生素耐药的细菌。它常用于治疗严重感染,包括败血症、呼吸道感染、泌尿道感染以及皮肤和软组织感染。它通常与β-内酰胺酶抑制剂联合使用,以扩大其抗菌谱。
酶活实验
体外试验中,替卡西林钠的抗菌活性可通过肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定其对多种细菌菌株的最低抑菌浓度(MIC)来评估。其与青霉素结合蛋白的结合可通过放射性标记青霉素的竞争性结合试验进行研究。其对肽聚糖转肽酶的抑制作用可通过酶学试验进行测定。
细胞实验
替卡西林钠的体外细胞活性测定包括用该化合物处理细菌培养物并测量细菌生长抑制情况。该化合物对细菌细胞壁合成的影响可通过测量细胞壁成分的释放或通过电子显微镜进行评估。此外,还需评估其对哺乳动物细胞的细胞毒性以评价其安全性。
动物实验
用于评估替卡西林钠疗效的体内动物模型包括小鼠或大鼠细菌感染模型。这些模型中,动物先感染致病菌,然后用替卡西林钠治疗,并测量其存活率或器官内的细菌载量。这些模型有助于确定替卡西林钠的治疗潜力及最佳给药方案。
药代性质 (ADME/PK)
替卡西林钠可通过静脉或肌肉注射给药。口服吸收不良。它广泛分布于组织和体液中,主要以原形药物经尿液排泄。其半衰期约为1小时,肾功能不全患者需调整剂量。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
替卡西林钠通常耐受性良好。常见副作用包括胃肠道不适、过敏反应(皮疹、荨麻疹)以及注射部位局部反应。作为一种青霉素类药物,它可能会引发有青霉素过敏史患者的过敏反应。过量用药可能导致神经毒性,尤其是在肾功能不全的患者中。
其他信息
替卡西林二钠是一种含有替卡西林(2-)离子的有机钠盐。替卡西林二钠是替卡西林的二钠盐形式,替卡西林是一种广谱半合成青霉素类抗生素,具有杀菌和抗β-内酰胺酶活性。其作用机制与羧苄青霉素类似;替卡西林通过打开内酰胺环使转肽酶的青霉素敏感C端结构域失活。这种失活阻止了肽聚糖链的交联,从而抑制了细菌细胞壁合成的第三(也是最后)阶段。这导致细菌细胞壁合成不完全,最终导致细胞裂解。一种作用机制与羧苄青霉素类似的青霉素类抗生素。另见:克拉维酸钾;替卡西林二钠(成分)。
替卡西林钠是一种广谱半合成青霉素类抗生素,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均具有杀菌活性。它是一种羧基青霉素,具有抗β-内酰胺酶活性。它对铜绿假单胞菌尤其有效,用于治疗严重感染。它通过靶向青霉素结合蛋白来抑制细菌细胞壁的合成。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H14N2O6S2-2.2[NA+]
分子量
428.39106
精确质量
428.008
CAS号
4697-14-7
相关CAS号
Ticarcillin sodium;29457-07-6;Ticarcillin;34787-01-4
PubChem CID
470375
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
768.3ºC at 760 mmHg
闪点
418.4ºC
tPSA
183.21
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
629
定义原子立体中心数目
4
SMILES
O=C([C@@H](C(C)(C)S[C@]1([H])[C@@H]2NC(C(C([O-])=O)C3=CSC=C3)=O)N1C2=O)[O-].[Na+].[Na+]
InChi Key
ZBBCUBMBMZNEME-QBGWIPKPSA-L
InChi Code
InChI=1S/C15H16N2O6S2.2Na/c1-15(2)9(14(22)23)17-11(19)8(12(17)25-15)16-10(18)7(13(20)21)6-3-4-24-5-6;;/h3-5,7-9,12H,1-2H3,(H,16,18)(H,20,21)(H,22,23);;/q;2*+1/p-2/t7-,8-,9+,12-;;/m1../s1
化学名
disodium;(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-carboxylato-2-thiophen-3-ylacetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~291.79 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~233.43 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (233.43 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3343 mL 11.6716 mL 23.3432 mL
5 mM 0.4669 mL 2.3343 mL 4.6686 mL
10 mM 0.2334 mL 1.1672 mL 2.3343 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们