| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
替卡西林治疗（10 mg/L；18 小时）显示出抗菌作用 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
当给予替卡西林（皮下注射；50、100或200 mg/kg；一次）时，显示出剂量依赖性抗菌作用[2]。给予替卡西林（皮下注射；50、100或200mg/kg；一次）时显示出优异的药代动力学评价[2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： Ps。铜绿假单胞菌 测试浓度： 10 mg/L 培养时间： 18 hrs（小时） 实验结果：<表明替卡西林对该菌株的MIC在6.3-12.5mg/L之间。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：注射铜绿假单胞菌[2]的瑞士型雄性小鼠
剂量：50、100、200 mg/kg 给药途径：皮下注射；50、100、200 mg/kg； 实验结果：随着剂量的增加，效果显著增强（0.001 < P < 0.0025）。 动物/疾病模型：注射铜绿假单胞菌[2]的瑞士型雄性小鼠 剂量：50、100、200 mg/kg 给药途径：皮下注射； 50、100、200 mg/kg；主要 实验结果： 剂量 (mg/kg) AUCa (mg/kg) Kelb (h-1) T1/2 (min) 替卡西林 50 8.76 (0.72) 1.57 (0.18) 26 100 26.14 (0.60) 1.53 (0.11) 27 200 54.56 (2.90) 1.47 (0.12) 28 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
生物半衰期
1.1 小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
静脉注射替卡西林治疗与轻度、短暂的血清转氨酶升高相关，这种升高通常会自行消退，且替卡西林组发生率仅略高于其他同类抗生素。更常见的是卡巴西林（一种与替卡西林类似的羧基青霉素，对铜绿假单胞菌的抗菌谱更广）引起的无黄疸性肝损伤。接受高剂量静脉注射卡巴西林的患者中，有相当一部分（15%至30%）出现血清转氨酶升高但无黄疸，停药或换用其他抗生素后，转氨酶迅速恢复正常。再次使用卡巴西林治疗时，肝毒性复发较为常见，但使用替卡西林则不会。静脉注射苯唑西林也会出现类似现象。接受替卡西林联合克拉维酸钾治疗的患者中，曾有罕见的特异性、临床表现明显的胆汁淤积性肝损伤病例报告。其中一些病例类似于许多青霉素类药物可能引起的罕见特异性反应，也类似于阿莫西林/克拉维酸钾治疗后发生的胆汁淤积性肝损伤。 可能性评分：D（可能是罕见的临床表现明显的肝损伤原因）。 妊娠和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 有限的信息表明，替卡西林在乳汁中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。曾有报道称，青霉素类药物偶尔会破坏婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。替卡西林可用于哺乳期妇女。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合率 45% |
| 参考文献 |
[1]. Cecile Formosa, et al. Nanoscale effects of antibiotics on P. aeruginosa. Nanomedicine. 2012 Jan;8(1):12-6.
[2]. G B van der Voet, et al. Comparison of the antibacterial activity of azlocillin and ticarcillin in vitro and in irradiated neutropenic mice. J Antimicrob Chemother. 1985 Nov;16(5):605-13. [3]. Oriel Spierer, et al. Comparative activity of antimicrobials against Pseudomonas aeruginosa, Achromobacter xylosoxidans and Stenotrophomonas maltophilia keratitis isolates. Br J Ophthalmol. 2018 May;102(5):708-712. |
| 其他信息 |
替卡西林是一种青霉素类化合物，其侧链含有6β-[(2R)-2-羧基-2-噻吩-3-基乙酰基]氨基。它是一种抗菌药物。它既是青霉素类化合物，也是青霉素过敏原。它是替卡西林(2-)的共轭酸。
替卡西林是一种源自青霉素的抗生素，其作用机制与羧苄青霉素类似。 替卡西林属于青霉素类抗菌药物。 替卡西林是一种广谱羧基青霉素类抗生素，用于治疗由敏感菌引起的中度至重度感染。替卡西林与特异性肝损伤有关，但这种情况非常罕见，仅有个案报道。已有报道称替卡西林可引起甘蓝型油菜（Brassica napus）和中华蜜蜂（Apis cerana）的肝损伤，并有相关数据可供参考。替卡西林是一种广谱半合成青霉素类抗生素，具有杀菌活性。其作用机制与羧苄青霉素类似，替卡西林通过打开内酰胺环来灭活青霉素敏感的转肽酶C端结构域。这种灭活作用阻止了肽聚糖链的交联，从而抑制了细菌细胞壁合成的第三阶段，也是最后一个阶段。这会导致细菌细胞壁合成不完全，最终导致细胞裂解。 一种源自青霉素的抗生素，其作用机制与羧苄青霉素类似。 适应症 用于治疗细菌感染。 作用机制 替卡西林的主要作用机制在于其能够阻止细菌细胞壁合成过程中肽聚糖的交联。因此，当致病细菌试图进行细胞分裂时，就会发生细胞死亡。 药效学 替卡西林是一种半合成抗生素，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌具有广谱杀菌活性。然而，替卡西林易受β-内酰胺酶降解，因此，其抗菌谱通常不包括产生这些酶的微生物。 |
| 分子量 |
428.39106
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|---|---|
| 精确质量 |
384.044
|
| CAS号 |
34787-01-4
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| 相关CAS号 |
(2S,5R,6R)-Ticarcillin disodium;4697-14-7;Ticarcillin sodium;29457-07-6
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| PubChem CID |
36921
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
768.3±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
418.4±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.694
|
| LogP |
0.69
|
| tPSA |
177.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
640
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
O=C([C@H]1C(C)(C)S[C@H]2N1C([C@H]2NC([C@H](C(O)=O)c1c[s]cc1)=O)=O)O
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| InChi Key |
OHKOGUYZJXTSFX-KZFFXBSXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H16N2O6S2/c1-15(2)9(14(22)23)17-11(19)8(12(17)25-15)16-10(18)7(13(20)21)6-3-4-24-5-6/h3-5,7-9,12H,1-2H3,(H,16,18)(H,20,21)(H,22,23)/t7-,8-,9+,12-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-carboxy-2-thiophen-3-ylacetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3343 mL | 11.6716 mL | 23.3432 mL | |
| 5 mM | 0.4669 mL | 2.3343 mL | 4.6686 mL | |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1672 mL | 2.3343 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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