| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tie2 (IC50 = 250 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Tie2 激酶抑制剂对 Tie2 酪氨酸激酶表现出中等的抑制活性。 Tie2 激酶抑制剂在 HEL 细胞中也显示出中等的细胞活性，IC50 为 232 nM。此外，Tie2 激酶抑制剂对 Tie2 的选择性优于 p38 (IC50=50 μM)，并且对 VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFR1β 的选择性高 >10 倍。激酶测定：打开恒温摇床并将温度调节至 30 °C。向 Flashplate 每孔添加 20 μL 3× 激酶缓冲液（最终 20 mM Tris-HCl，pH 7，100 mM NaCl，12 mM MgCl2，1 mM DTT）。除背景外，每孔添加 20 μL 蛋白质。添加 Tie2 激酶抑制剂，通常在 DMSO 库存中添加 1 ~ 2 μL。每孔添加 20 μL γ 33p-ATP 和冷 ATP (1:1 v/v) 的混合物。表面覆盖透明聚酯薄膜。 30℃摇床孵育2小时，洗涤5次。在 TopCount 或其他计数仪器上读取板，并使用正常方法将结果计算为 IC50 值。细胞测定：在 HEL 细胞中，Tie2 Kinase Inhibitor 中度抑制 Tie2 酪氨酸激酶的活性，IC50 值为 232 NM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在血管生成的 Matrigel 小鼠模型中，Tie2 激酶抑制剂剂量为 25 和 50 mg/kg（ip，bid）时，分别导致血管生成减少 41% 和 70%。在 MOPC-315 浆细胞瘤异种移植模型中，Tie2 激酶抑制剂治疗会导致肿瘤生长出现适度的剂量依赖性延迟。
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| 酶活实验 |
打开培养箱摇床并将温度调节至 30°C。每孔向 Flashplate 添加 20 μL 3× 激酶缓冲液（最终 20 mM Tris-HCl，pH 7，100 mM NaCl，12 mM MgCl2，1 mM DTT）。除背景外，每孔添加 20 μL 蛋白质。额外的 Tie2 激酶抑制剂，通常为 DMSO 库存中的 1–2 µL。对于每个孔，添加 20 μL 1:1 v/v 的冷 ATP 和 γ 33p-ATP 组合。使用由半透明聚酯制成的薄膜来覆盖。洗涤 5 次，并在 30°C 摇床上孵育 2 小时。在 TopCount 或其他计数设备上读取板后，使用标准方法计算 IC50 值。
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| 细胞实验 |
Tie2 Kinase Inhibitor 的 IC50 值为 232 NM，中度抑制 HEL 细胞中 Tie2 酪氨酸激酶的活性。
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| 动物实验 |
MOPC-315 plasmacytoma xenograft model.
≤50 mg Administered via i.p. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C26H21N3O2S
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|---|---|---|
| 分子量 |
439.53
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| 精确质量 |
439.14
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| 元素分析 |
C, 71.05; H, 4.82; N, 9.56; O, 7.28; S, 7.29
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| CAS号 |
948557-43-5
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
COC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)C3=C(NC(=N3)C4=CC=C(C=C4)S(=O)C)C5=CC=NC=C5
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| InChi Key |
SINQIEAULQKUPD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H21N3O2S/c1-31-22-8-5-19-15-21(4-3-20(19)16-22)25-24(17-11-13-27-14-12-17)28-26(29-25)18-6-9-23(10-7-18)32(2)30/h3-16H,1-2H3,(H,28,29)
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| 化学名 |
4-[4-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine
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| 别名 |
Tie2-inhibitor-5; Tie2IN5; Tie2-IN-5; Tie2 kinase inhibitor 5; Tie2 inhibitor 5; Compound 5; Tie2 IN 5
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2752 mL | 11.3758 mL | 22.7516 mL | |
| 5 mM | 0.4550 mL | 2.2752 mL | 4.5503 mL | |
| 10 mM | 0.2275 mL | 1.1376 mL | 2.2752 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 1;17(17):4756-60. |
Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 1;17(17):4756-60. |
Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 1;17(17):4756-60. |
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