Tilmicosin 中文名称: 替米考星磷酸盐

别名: LY177370; LY 177370; Tilmicosin phosphate; 137330-13-3; LY177370 phosphate; Pulmotil 90; Micotil 300; LY-177370 phosphate; Micotil 替米考星磷酸盐; 磷酸替米考星；酸盐替米考星

目录号: V4909 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

替米考星是一种有效的大环内酯类抗生素，可抑制细菌中的蛋白质合成，IC50 为 0.36 µM。

Tilmicosin CAS号: 137330-13-3
产品类别: Antibiotics

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

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Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

替米考星是一种有效的大环内酯类抗生素，可抑制细菌中的蛋白质合成，IC50 为 0.36 µM。它可防止溶血支原体、多杀性巴氏杆菌和大肠杆菌的生长，MIC 值为 2-4 µM，通常用于预防猪和牛的呼吸道感染。替米考星还用于兽医治疗与溶血性曼海姆氏菌（巴氏杆菌）相关的牛呼吸道疾病和绵羊呼吸道疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	Macrolide antibiotic
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄猪在饲粮中添加154或400 mg的(14)C-替米考星，此前连续5天饲喂相同剂量。尿液中放射性回收率为4%至6%，粪便中为62%至75%。胆汁中检测到放射性，但未进行定量分析。猪在一天内饲喂110 mg的(14)C-替米考星。尿液中放射性回收率为15%，粪便中为80%。替米考星采用皮下注射给药。注射后吸收迅速……。比尤拉杂交羔羊每日皮下注射20 mg/kg体重的(14)C-替米考星。肝脏、肾脏和尿液中的主要放射性成分是母体药物，以及少量的T1和T2，还有少量其他未鉴定的物质。有关替米考辛（TILMICOSIN）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据（共 13 个），请访问 HSDB 记录页面。代谢/代谢物 Beulah杂交羔羊每日皮下注射20 mg/kg体重的(14)C-替米考星。肝脏、肾脏和尿液中的主要放射性成分是母体药物，以及少量的T1和T2，还有少量其他未鉴定的物质。Fischer-344大鼠（10只雄性，10只雌性）连续5天灌胃给予50 mg/kg体重的(14)C-替米考星。对粪便放射性进行分析，检测是否存在猪粪便中发现的硫酸盐代谢物，结果显示存在类似的化合物，但未进行定量分析。将(14)C标记的替米考星（其去甲米考星大环内酯环和哌啶环均被标记）口服给予15只雄性和15只雌性Fischer-344大鼠。剂量为20 mg/kg体重/天，连续3天。在肝脏中，放射性标记物对应于替米考星及其去甲基衍生物T1（在麦卡米糖环上去甲基化）。尿液中检测到的唯一放射性物质是未代谢的替米考星，而粪便中的主要峰是母体化合物，少量为去甲基替米考星，以及一种已知作为杂质存在于给药物质中的高分子量化合物T2（由两个大环内酯环和一个哌啶环组成）。在对注射¹⁴C-替米考星的牛进行结果总结时，报告称，受试大鼠肝脏中的放射性分布与粪便中的放射性分布相似。在用高纯度替米考星样品处理的动物中，未在肝脏中检测到代谢物T2，表明其存在是由于作为药物成分直接给药所致。肾脏中的放射性主要以未代谢的替米考星的形式存在。有关 TILMICOSIN（共 6 个）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。生物半衰期代谢/代谢物大环内酯类抗生素的血浆半衰期通常为1-3小时，……/大环内酯类/
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	相互作用卡马西平、环孢素、地高辛、己巴比妥、苯妥英或丙戊酸与大环内酯类抗生素合用会增加这些药物的血清浓度；建议监测合用药物的血清浓度以避免毒性反应。大环内酯类抗生素黄嘌呤类药物（除二羟丙茶碱外）与大环内酯类抗生素合用可能会降低黄嘌呤类药物的肝脏清除率，导致血清浓度升高和/或毒性反应；在大环内酯类抗生素治疗期间和治疗后可能需要调整黄嘌呤类药物的剂量。大环内酯类抗生素咪达唑仑或三唑仑与大环内酯类抗生素合用可能会降低这些药物的清除率，从而增强咪达唑仑或三唑仑的药理作用。大环内酯类抗生素与大环内酯类抗生素合用会增加抗凝血作用；同时服用抗凝剂和大环内酯类抗生素的患者应密切监测凝血酶原时间。/大环内酯类抗生素/ 有关替米考辛（TILMICOSIN）的更多相互作用（完整）数据（共8种），请访问HSDB记录页面。非人类毒性值大鼠（非空腹雄性和雌性）口服LD50 > 2000 mg/kg/bw 大鼠（空腹雌性）口服LD50 800 mg/kg/bw 大鼠（空腹雄性）口服LD50 850 mg/kg/bw 小鼠（雌性）皮下注射LD50 109 mg/kg/bw 有关替米考辛（TILMICOSIN）的更多非人类毒性值（完整）数据（共8项），请访问HSDB记录页面。
参考文献	Antimicrobial Agents and Chemotherapy56(11),6033-6036(2012).
其他信息	另请参阅：替米考星（具有活性部分）；莫能菌素；替米考星磷酸酯（成分）；替米考星；替米考星磷酸酯（成分）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C46H80N2O13.H3O4P
分子量	967.128
精确质量	966.542
元素分析	C, 57.13; H, 8.65; N, 2.90; O, 28.12; P, 3.20
CAS号	137330-13-3
相关CAS号	Tilmicosin;108050-54-0
PubChem CID	5282522
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.219g/cm3
沸点	926.6ºC at 760 mmHg
闪点	514.2ºC
蒸汽压	2.91E-11mmHg at 25°C
折射率	1.578
LogP	2.35
tPSA	273.72
氢键供体(HBD)数目	7
氢键受体(HBA)数目	19
可旋转键数目(RBC)	12
重原子数目	66
分子复杂度/Complexity	1470
定义原子立体中心数目	19
SMILES	CC[C@@H]1[C@H](/C=C(/C=C/C(=O)[C@@H](C[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](CC(=O)O1)O)C)O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)C)O)N(C)C)O)CCN3C[C@@H](C[C@@H](C3)C)C)C)\C)CO[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@@H]([C@H](O4)C)O)OC)OC.OP(=O)(O)O
InChi Key	NESIVXZOSKKUDP-ARVJLQODSA-N
InChi Code	InChI=1S/C46H80N2O13.H3O4P/c1-13-36-33(24-57-46-44(56-12)43(55-11)40(53)31(8)59-46)19-25(2)14-15-34(49)28(5)20-32(16-17-48-22-26(3)18-27(4)23-48)42(29(6)35(50)21-37(51)60-36)61-45-41(54)38(47(9)10)39(52)30(7)58-45;1-5(2,3)4/h14-15,19,26-33,35-36,38-4
化学名	4A-O-de(2,6-dideoxy-3-C-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)-20-deoxo-20-[(3R,5S)-3,5-dimethyl-1-piperidinyl]-tylosin, monophosphate
别名	LY177370; LY 177370; Tilmicosin phosphate; 137330-13-3; LY177370 phosphate; Pulmotil 90; Micotil 300; LY-177370 phosphate; Micotil
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~103.40 mM) H2O : ≥ 100 mg/mL (~103.40 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (2.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (103.40 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~103.40 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~103.40 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (103.40 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.0340 mL	5.1699 mL	10.3399 mL
	5 mM	0.2068 mL	1.0340 mL	2.0680 mL
	10 mM	0.1034 mL	0.5170 mL	1.0340 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Application: NADA 141-343
Drug: Pulmotil® 90 and Rumensin® 90
Active Ingredient(s): Monensin, Tilmicosin Phosphate
Company: Elanco US Inc.

Application: ANADA 200-596 Drug: Tilmovet® 90 and Rumensin® 90
Active Ingredient(s): Monensin, Tilmicosin Phosphate
Company: Huvepharma EOOD
Application: ANADA 200-654
Drug: Tilmovet® and Monovet®
Active Ingredient(s): Monensin, Tilmicosin Phosphate
Company: Huvepharma EOOD

Application: ANADA 200-655
Drug: Pulmotil™ and Monovet® Active Ingredient(s): Monensin, Tilmicosin Phosphate
Company: Huvepharma EOOD

Application: NADA 141-361
Drug: Pulmotil™ AC
Active Ingredient(s): Tilmicosin, Tilmicosin Phosphate
Company: Elanco US Inc.