Tinostamustine 中文名称: 替诺莫司汀

别名: EDO-S101; Minomustine; EDO-S-101; EDO-S 101; EDO S-101;

目录号: V4130 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Tinostamustine（也称为 EDO-S101；EDO-S 101；Minomustine）是一种新型、强效、一流的烷化剂和泛组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，具有抗癌活性。

Tinostamustine CAS号: 1236199-60-2
产品类别: HDAC

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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[1] Front. Drug Discov., 05 January 2023

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Tinostamustine（也称为 EDO-S101；EDO-S 101；Minomustine）是一种新型、强效、一流的烷化剂和泛组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，具有抗癌活性。它抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3，IC50 值分别为 9、9 和 25 nM，并且还可以烷基化癌细胞的 DNA。替诺莫司汀是一种烷基化 HDAC 抑制剂，是一种由烷基化剂苯达莫司汀和 HDAC 抑制剂伏立诺他组成的融合分子。它可以增强化合物的烷基化活性和/或可以帮助克服对其他治疗剂的耐药性。替诺莫司汀的设计允许同时利用两种作用机制，目标是提供一种比单一药物具有更优异功效的分子。药理学测试证实了这两个部分的全部功能能力，令人鼓舞的药理学数据带来了希望，即该药物可能成为抗癌药物的重要补充。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在细胞测试中，静脉注射 10 mg/kg 剂量后 1 小时，替诺莫司汀使大鼠外周血单核细胞 (PBMC) 的 HDAC 活性降低约 90%；更大剂量（高达 50 mg/kg）对 PBMC 中的 HDAC 活性没有影响。 HDAC 的抑制。 Tinostustine 表现出强大的抗癌活性，并导致 HL60 和 Daudi 细胞凋亡。使用 HL60 细胞的初步体外测试表明，裂解 caspase 3、9 和 PARP 会触发细胞凋亡的内在机制，并显着降低抗细胞凋亡蛋白 XIAP 和 Mcl-1 的水平 [1]。
体内研究 (In Vivo)	替诺莫司汀具有细胞内 HDAC 抑制作用，在分娩后迅速生效，峰值为 10 mg/kg，持续约 12 至 16 小时。皮下患有人类伯基特淋巴瘤的小鼠的肿瘤中 p53 和 pH2AX 的激活证明，暴露于黄嘌呤会引发有效的 DNA 修复反应。静脉注射替诺莫司汀可使 BL 肿瘤迅速缩小或完全消失 [1]。
参考文献	[1]. Mehrling T, et al. The Alkylating-HDAC Inhibition Fusion Principle: Taking Chemotherapy to the Next Level with the First in Class Molecule EDO-S101. Anticancer Agents Med Chem. 2016;16(1):20-8

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H28CL2N4O2
分子量	415.3572
CAS号	1236199-60-2
相关CAS号	1793059-58-1 (HCl);1236199-60-2;
SMILES	O=C(NO)CCCCCCC1=NC2=CC(N(CCCl)CCCl)=CC=C2N1C
InChi Key	GISXTRIGVCKQBX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H28Cl2N4O2/c1-24-17-9-8-15(25(12-10-20)13-11-21)14-16(17)22-18(24)6-4-2-3-5-7-19(26)23-27/h8-9,14,27H,2-7,10-13H2,1H3,(H,23,26)
化学名	7-(5-(bis(2-chloroethyl)amino)-1-methyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanamide
别名	EDO-S101; Minomustine; EDO-S-101; EDO-S 101; EDO S-101;
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO : ~100 mg/mL (~240.76 mM)

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4076 mL	12.0378 mL	24.0755 mL
	5 mM	0.4815 mL	2.4076 mL	4.8151 mL
	10 mM	0.2408 mL	1.2038 mL	2.4076 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。