| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
通过使肌小节对钙敏感，tirasemtiv（一种快速骨骼肌钙蛋白激活剂）可增加肌肉对神经肌肉输入的反应性，从而在神经输入减少时增加产生的力量。 Tirasemtiv 降低快骨骼肌调节肌钙蛋白复合物释放 Ca2+ 的速率，并特异性地使快骨骼肌肌钙蛋白对钙 (Ca2+) 敏感 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
单剂量的 Tirasemtiv 显着改善功能障碍的 ALS 雌性转基因小鼠模型 (B6SJL-SOD1G93A) 的次最大等长力、前肢握力、网格悬挂时间和旋转能力。此外，用 Tirasemtiv 治疗的雌性 B6SJL-SOD1G93A 小鼠表现出膈肌力和潮气量显着增加。媒介物处理的 B6SJL-SOD1G93A 小鼠在 25% 缺陷里程碑时表现出 49.6 ± 4.6 g 的前肢握力。使用 tirasemtiv 后握力增加了 38%，达到 68.6±8.1g（p<0.05，单尾 t 检验）。 tirasemtiv 的剂量为 2、2、2 和 4 mg/kg，间隔约 20 分钟，产生 10 mg/kg 的总剂量。根据对数剂量反应关系的回归分析，Tirasemtiv 显着增加了 WT 和中期 B6SJL-SOD1G93A 小鼠的肌肉力量（WT p<0.0001；中期 p=0.0028）。与基线相比，在疾病后期接受 Tirasemtiv 的小鼠表现出肌肉功能改善的趋势 (p=0.064) [1]。
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| 参考文献 |
[1]. Hwee DT, et al. Fast skeletal muscle troponin activator tirasemtiv increases muscle function and performance in the B6SJL-SOD1G93A ALS mouse model. PLoS One. 2014 May 7;9(5):e96921
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| 分子式 |
C12H14N4O
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| 分子量 |
230.26576
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| CAS号 |
1005491-05-3
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| 相关CAS号 |
1005491-05-3;
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| SMILES |
O=C1N(C(CC)CC)C2=NC(C#C)=CN=C2N1
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~10.91 mg/mL (~47.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.09 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.9 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.09 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.9mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.09 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3427 mL | 21.7136 mL | 43.4273 mL | |
| 5 mM | 0.8685 mL | 4.3427 mL | 8.6855 mL | |
| 10 mM | 0.4343 mL | 2.1714 mL | 4.3427 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NSC23005 sodium
GNF-6231
FIPI HCl
GSK-962
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