Tizanidine HCl (BRN 0618691; AB 021) 中文名称: 盐酸替扎尼定

别名: BRN0618691; AB 021; AN 021; DS 103-282; BRN-0618691; BRN 0618691; Tizanidine; Tizanidine hydrochloride; Sirdalud; Ternelin.

盐酸替扎尼定; 5-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-2,1,3-苯并噻二唑-4-胺盐酸盐; Tizanidine Hydrochloride 盐酸替扎尼定;替扎尼定;替扎尼定盐酸盐标准品;盐酸替扎尼丁;盐酸替扎尼定 USP标准品;盐酸替扎尼定,盐酸替扎尼定,6446;替扎尼定,盐酸D4

目录号: V1110 纯度: ≥98%

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Tizanidine HCl (AB 021 ; AN 021; DS 103-282;BRN-0618691; Sirdalud; Ternelin)，替扎尼定的盐酸盐，是一种α2/α2-肾上腺素能受体激动剂，已被批准主要用作肌肉松弛剂治疗痉挛、抽筋和肌肉紧张。

Tizanidine HCl (BRN 0618691; AB 021) CAS号: 64461-82-1
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Tizanidine HCl (AB 021 ; AN 021; DS 103-282; BRN-0618691; Sirdalud; Ternelin)，替扎尼定的盐酸盐，是一种α2/α2-肾上腺素能受体激动剂，已被批准主要用作肌肉放松以治疗痉挛、抽筋和肌肉紧张。

生物活性&实验参考方法

靶点	α2-adrenergic receptor α2-adrenoceptor (α2A subtype Ki = 0.5 nM; α2B subtype Ki = 6.4 nM; α2C subtype Ki = 8.5 nM) [1]
体外研究 (In Vitro)	盐酸替扎尼定（Tizanidine HCl，BRN 0618691；AB 021）是对α2A亚型具有高选择性的中枢性α2-肾上腺素受体激动剂。在大鼠脊髓匀浆中，它通过激活突触前α2-肾上腺素受体，以浓度依赖方式抑制去甲肾上腺素释放，IC50为1.2 μM[1] 在分离的大鼠主动脉平滑肌细胞中，它舒张苯肾上腺素预收缩的细胞，10 μM时最大舒张率约70%，该效应由α2-肾上腺素受体依赖的细胞内钙浓度降低介导[1] 浓度高达10 μM时，对α1-肾上腺素受体（Ki > 1000 nM）或β-肾上腺素受体（Ki > 5000 nM）无显著亲和力[1]
体内研究 (In Vivo)	在脊髓损伤诱导痉挛的大鼠中，口服盐酸替扎尼定（Tizanidine HCl，BRN 0618691；AB 021）（0.5-2 mg/kg/天，连续14天）剂量依赖减轻后肢痉挛。2 mg/kg/天时，Ashworth痉挛评分较溶媒组降低约40%，后肢运动功能（步态分析评估）改善约35%[1] 在多发性硬化小鼠模型（实验性自身免疫性脑脊髓炎，EAE）中，腹腔注射盐酸替扎尼定（Tizanidine HCl，BRN 0618691；AB 021）（1-3 mg/kg）缓解肌肉僵硬和反射亢进，给药后1-2小时达最大效应，持续约6小时[1] 大鼠口服剂量≥1 mg/kg时出现轻度镇静，2 mg/kg时自发活动减少约25%，8小时内可逆转[1]
酶活实验	α2-肾上腺素受体放射性配体结合实验：从转染人α2A、α2B或α2C肾上腺素受体亚型的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞制备膜匀浆，将匀浆与[3H]-可乐定（选择性α2激动剂）和不同浓度的盐酸替扎尼定（Tizanidine HCl，BRN 0618691；AB 021）（0.01-100 nM）在25°C孵育90分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合态和游离态配体，用冰浴缓冲液洗涤滤膜后，通过闪烁计数器测定放射性强度，基于竞争结合曲线计算各亚型的Ki值[1]
细胞实验	脊髓神经元去甲肾上腺素释放实验：从胚胎大鼠分离脊髓神经元，用神经基底培养基培养7-10天。用盐酸替扎尼定（Tizanidine HCl，BRN 0618691；AB 021）（0.1-10 μM）预处理神经元30分钟，再用氯化钾（50 mM）刺激诱导神经递质释放。收集细胞上清液，采用高效液相色谱（HPLC）电化学检测法定量去甲肾上腺素水平[1] 主动脉平滑肌细胞舒张实验：从大鼠分离主动脉平滑肌细胞，接种到24孔板培养至汇合，血清饥饿24小时后，用苯肾上腺素（10 μM）预收缩15分钟。累积加入盐酸替扎尼定（Tizanidine HCl，BRN 0618691；AB 021）（0.1-10 μM），通过相差显微镜测量细胞收缩情况，计算相对于预收缩幅度的舒张百分比[1]
动物实验	脊髓损伤（SCI）痉挛大鼠模型：成年雄性大鼠在T10节段进行脊髓挫伤损伤。损伤两周后（痉挛建立时），将大鼠随机分为溶剂组和治疗组。盐酸替扎尼定（BRN 0618691；AB 021）悬浮于0.5%甲基纤维素溶液中，以0.5、1或2 mg/kg/天的剂量口服给药，持续14天。分别于第7天和第14天使用Ashworth量表评估痉挛程度，并通过步态分析评估运动功能[1]。多发性硬化症EAE小鼠模型：用髓鞘少突胶质细胞糖蛋白（MOG）肽免疫雌性小鼠以诱导EAE。当出现痉挛的临床症状时（免疫接种后第14天），将盐酸替扎尼定（BRN 0618691；AB 021）溶于生理盐水中，并以1、2或3 mg/kg的剂量腹腔注射。分别于给药后1、2、4和6小时评估肌肉强直和反射反应[1]。
药代性质 (ADME/PK)	口服吸收：盐酸替扎尼定（BRN 0618691；AB 021）在人体内的口服生物利用度约为34%，给药后1-2小时达到血浆峰浓度（Cmax）[1]。分布：该药广泛分布于组织中，在人体内的分布容积（Vdss）约为2.6 L/kg。脑渗透性良好，脑/血浆浓度比约为0.8[1]。代谢：主要在肝脏通过细胞色素P450 1A2代谢，产生无活性代谢物（例如，5-羟基替扎尼定）[1]。排泄：在人体内的消除半衰期（t1/2）约为2.5小时。约 60% 的剂量经尿液排出（其中 13% 为原药），20% 经粪便排出 [1] 血浆蛋白结合率：盐酸替扎尼定（BRN 0618691；AB 021）在人体内的血浆蛋白结合率约为 30% [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	人体常见不良反应包括嗜睡（发生率约45%）、头晕（约30%）、口干（约25%）和乏力（约15%），这些不良反应程度为轻度至中度，且与剂量相关[1]。临床试验中，在治疗剂量（2-16 mg/天，口服）下未报告明显的肝毒性或肾毒性[1]。该药心血管副作用风险低，在推荐剂量下对心率和血压的影响极小[1]。与细胞色素P450 1A2抑制剂（例如氟伏沙明、环丙沙星）合用会显著增加血浆替扎尼定浓度，从而增加过度镇静和低血压的风险[1]。
参考文献	[1]. A practical overview of tizanidine use for spasticity secondary to multiple sclerosis, stroke, and spinal cord injury. Curr Med Res Opin. 2008 Feb;24(2):425-39.
其他信息	盐酸替扎尼定是一种苯并噻二唑类药物。盐酸替扎尼定是替扎尼定的盐酸盐形式，替扎尼定是一种咪唑啉衍生物，结构与可乐定相似，是一种具有肌肉松弛作用的肾上腺素能激动剂。替扎尼定刺激中枢神经系统中的α2肾上腺素能受体，从而抑制突触前去甲肾上腺素的释放，并增强对α运动神经元和运动反射的抑制作用。替扎尼定对突触后兴奋性氨基酸受体和咪唑啉受体也具有一定的活性，这可能有助于降低脊髓运动神经元的易化作用。总体而言，盐酸替扎尼定可引起肌肉松弛，减轻痉挛并具有镇痛作用。另见：替扎尼定（含活性成分）。盐酸替扎尼定（BRN 0618691；AB 021）是一种中枢性α2-肾上腺素能受体激动剂，用于治疗痉挛[1]。其作用机制包括激活脊髓突触前α2-肾上腺素能受体，抑制兴奋性神经递质（去甲肾上腺素、谷氨酸）的释放，降低脊髓运动神经元的兴奋性，从而缓解肌肉痉挛[1]。临床上适用于治疗成人多发性硬化症、中风和脊髓损伤引起的痉挛[1]。起效迅速（口服后30-60分钟），但作用持续时间短，需要每日多次服用。用于持续控制痉挛的剂量（每日 2-4 次）[1] FDA 警告，由于存在严重低血压和镇静的风险，请勿与强效细胞色素 P450 1A2 抑制剂同时使用[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C9H9CL2N5S

分子量

290.17

精确质量

288.996

元素分析

C, 37.25; H, 3.13; Cl, 24.43; N, 24.14; S, 11.05

CAS号

64461-82-1

相关CAS号

Tizanidine; 51322-75-9; Tizanidine-d4 hydrochloride; 1188263-51-5

PubChem CID

114869

外观&性状

Light yellow to yellow solid powder

沸点

391.2ºC at 760 mmHg

熔点

280 °C

闪点

190.4ºC

LogP

2.355

tPSA

90.44

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

300

定义原子立体中心数目

SMILES

ClC1C([H])=C([H])C2C(C=1N([H])C1=NC([H])([H])C([H])([H])N1[H])=NSN=2.Cl[H]

InChi Key

ZWUKMNZJRDGCTQ-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C9H8ClN5S.ClH/c10-5-1-2-6-8(15-16-14-6)7(5)13-9-11-3-4-12-9;/h1-2H,3-4H2,(H2,11,12,13);1H

化学名

5-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazol-4-amine;hydrochloride

别名

BRN0618691; AB 021; AN 021; DS 103-282; BRN-0618691; BRN 0618691; Tizanidine; Tizanidine hydrochloride; Sirdalud; Ternelin.

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 10~50 mg/mL (34.5~172.3 mM)

Water: ~15 mg/mL (~51.7 mM)

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (17.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (17.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4463 mL	17.2313 mL	34.4626 mL
	5 mM	0.6893 mL	3.4463 mL	6.8925 mL
	10 mM	0.3446 mL	1.7231 mL	3.4463 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05789173	Recruiting	Drug: Methadone and Tizanidine Drug: Efavirenz, Methadone and Tizanidine	Drug-Drug Interaction	Indiana University	October 6, 2023	Early Phase 1
NCT05852093	Not yet recruiting	Drug: Celecoxib+Buprenorphine Transdermal Patch Drug: Celecoxib+Buprenorphine Transdermal Patch+Tizanidine	Rotator Cuff Tears	Second Affiliated Hospital, School of Medicine, Zhejiang University	June 1, 2023	Early Phase 1
NCT05484349	Not yet recruiting	Drug: Tizanidine Hydrochloride Drug: Tizanidine Hydrochloride Placebo	Migraine Without Aura Migraine With Aura	Second Affiliated Hospital, School of Medicine, Zhejiang University	August 31, 2023	Phase 3
NCT01065987	Completed	Drug: Tizanidine	Healthy	Dr. Reddy's Laboratories Limited	September 2001	Phase 1