| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
根据对接实验，TM5275 附着在 PAI-1 的 A β-折叠 (s4A) 的第 4 链上。 TM5275 是一种选择性 PAI-1，浓度高达 100 μM 时不会干扰其他丝氨酸蛋白酶抑制剂/丝氨酸蛋白酶系统[1]。 TM5275 抑制 tPA-GFP-PAI-1 高分子量复合物的形成，因此在 20 和 100 μM 剂量下可显着延长 tPA-GFP 在 VEC 上的保留时间。 TM5275 加速纤溶酶原的时间依赖性积聚以及纤维蛋白凝块在表达 tPA-GFP 的细胞上及其周围的分解[2]。用 70-100 μM TM5275 处理的 ES-2 和 JHOC-9 细胞 72 小时后细胞活力降低。使用 100 μM TM5275，细胞生长被抑制 48-96 小时。当用 100 μM TM5275 处理时，与对照组相比，细胞培养基中的活性 PAI-1 显着减少。有人提出，TM5275 可能对 PAI-1 表达升高的卵巢癌具有抗增殖作用 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对于小鼠和大鼠，TM5275 具有非常低的毒性和良好的药代动力学特征。在大鼠血栓形成模型中。与给予媒介物治疗的大鼠(72.5±2.0 mg)相比，以10和50 mg/kg剂量给予TM5275的大鼠具有显着更小的血凝块重量(分别为60.9±3.0和56.8±2.8 mg)。 TM5275（50 mg/kg）的抗血栓功效与参考抗血栓药物噻氯匹定（500 mg/kg）相当。剂量为10 mg/kg后，TM5275的血浆浓度达到17.5±5.2 μM。当 TM5275 (5 mg/kg) 与 tPA (0.3 mg/kg) 一起服用时，tPA (0.3 mg/kg) 的抗血栓作用大大增加，产生的益处与高剂量 tPA (3 mg/kg) 相当。 /千克）[1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Izuhara Y, et al. A novel inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1 provides antithrombotic benefits devoid of bleeding effect in nonhuman primates. J Cereb Blood Flow Metab. 2010 May;30(5):904-12.
[2]. Yasui H, et al. TM5275 prolongs secreted tissue plasminogen activator retention and enhances fibrinolysis on vascular endothelial cells. Thromb Res. 2013 Jul;132(1):100-5. [3]. Mashiko S, et al. Inhibition of plasminogen activator inhibitor-1 is a potential therapeutic strategy in ovarian cancer. Cancer Biol Ther. 2015;16(2):253-60 |
| 分子式 |
C28H27CLN3NAO5
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|---|---|---|
| 分子量 |
543.98
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| CAS号 |
1103926-82-4
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| 相关CAS号 |
1103928-13-7 (free acid);1103926-82-4 (sodium);
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| SMILES |
O=C([O-])C1=CC(Cl)=CC=C1NC(COCC(N2CCN(C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)CC2)=O)=O.[Na+]
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8383 mL | 9.1915 mL | 18.3830 mL | |
| 5 mM | 0.3677 mL | 1.8383 mL | 3.6766 mL | |
| 10 mM | 0.1838 mL | 0.9192 mL | 1.8383 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 Decreased cell viability in cancer cells treated with TM5275 and TM5441.PLoS One.2015 Jul 24;10(7):e0133786. |
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 Treatment with TM5275 or TM5441 increases intrinsic apoptosis.PLoS One.2015 Jul 24;10(7):e0133786. |
 Increased apoptosis in cancer cells treated with TM5275 and TM5441.PLoS One.2015 Jul 24;10(7):e0133786. |
 Decreased proliferation in cancer cells treated with TM5275 and TM5441.PLoS One.2015 Jul 24;10(7):e0133786. |
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 Pre-clinical activity of TM5441 in vivo.PLoS One.2015 Jul 24;10(7):e0133786. |
 TM5441 inhibits EC branching morphogenesis.PLoS One.2015 Jul 24;10(7):e0133786. |
 TM compounds improve kidney function and morphology in STZ-induced diabetic mice.PLoS One.2016 Jun 3;11(6):e0157012. |
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 TM compounds inhibit kidney fibrosis in STZ-induced diabetic mice.PLoS One.2016 Jun 3;11(6):e0157012. |
 TM compounds inhibit kidney inflammation in STZ-induced diabetic mice.
TM compounds inhibit PAI-1-induced fibrotic and inflammatory responsesin vitro.PLoS One.2016 Jun 3;11(6):e0157012. |
28-O-β-D-Glucopyranosyl pomolic acid
Glutaryl-Gly-Arg-AMC
TM-5441
UK-371804
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