PAI-1

PAI-1

PAI-1(纤溶酶原激活剂抑制剂-1,也称为 SERPINE1)是丝氨酸蛋白酶抑制剂 (SERPIN) 家族的成员,是两种主要哺乳动物纤溶酶原激活剂(尿型 (uPA) 和组织型 (uPA))的主要抑制剂。 tPA)。血栓形成和纤维蛋白溶解之间的生理平衡由 PAI-1 调节,PAI-1 是纤溶酶原激活的主要负调节因子。不稳定的化合物 PAI-1 可以呈现四种不同的状态:活性、潜在、裂解和靶标结合。许多心血管疾病与高 PAI-1 水平相关。此外,PAI-1 对于细胞粘附、衰老、癌症侵袭和组织重塑至关重要。此外,乳腺癌的生物学预后因素和其他癌症预后不良的标志物——PAI-1水平,都得到了广泛的验证。 PAI-1 是与非酒精性脂肪肝相关的血浆生物标志物之一。由于这些关联,PAI-1 成为理想的药物靶标。

PAI-1相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V73280 28-O-β-D-Glucopyranosyl pomolic acid 83725-24-0 28-O-β-D-Glucopyranosyl pomolic Acid 是一种尿激酶纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 37.82 μM。
V115384 APC8696 277312-42-2 APC8696 是一种可逆的 uPA 抑制剂,其 Ki 值为 8 nM。
V106314 Bicyclic UK18 1393680-45-9 双环 UK18 是人类尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 的竞争性抑制剂,Ki 为 53 nM。
V112173 D-Val-Leu-Arg-pNA hydrochloride 1262750-87-7 D-缬氨酸-亮氨酸-精氨酸-pNA盐酸盐是腺体激肽释放酶的底物。
V117368 D-Val-Leu-Lys-AMC TFA D-Val-Leu-Lys-AMC TFA 是一种选择性荧光肽底物,可用于纤溶酶的活性测定。
V73279 Glutaryl-Gly-Arg-AMC 65147-16-2 Glutaryl-Gly-Arg-AMC 是尿激酶纤溶酶原激活剂 (uPA) 的生物活性肽底物。
V87644 MDI-2268 1609176-50-2 MDI-2268 是血浆激肽释放酶抑制剂 1 (PAI-1) 的抑制剂。
V1883 Tiplaxtinin (PAI-039) 393105-53-8 Tiplaxtinin(PAI-039) 是一种口服生物活性选择性纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,IC50 为 2.7 μM。
V2887 TM-5441 1190221-43-2 TM-5441(EBP 883 和 BMS-790052)是一种新型口服活性强效纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 小分子抑制剂,可抑制多种肿瘤细胞系,IC50 值在 9.7 至 60.3 μM 范围内。
V3510 TM 5275 sodium 1103926-82-4 TM5275钠是一种新型口服活性强效小分子纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1)抑制剂,可抑制多种肿瘤细胞系,IC50为6.95 μM。
V84168 TM5441 sodium 2319722-53-5 TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂
V3165 UK-371804 256477-09-5 UK-371804 是一种有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,具有出色的效力(酶测定中 Ki=10 nM)和选择性(与 tPA 相比为 4000 倍,与纤溶酶相比为 2700 倍)。
V106315 UK140 UK140 是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 的抑制剂,对 huPA 和 muPA 的 Ki 值分别为 0.20 µM 和 2.79 µM。
V112085 Upamostat hydrogen sulfate 798560-68-6 硫酸氢乌帕莫司他(WX-671)是WX-UK1的前药,是一种口服有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂。
V113254 WB 3559 A 96053-97-3 WB 3559 A 是一种纤溶酶原激活剂。
V116117 XR 5118 hydrochloride 174766-49-5 盐酸XR 5118是一种纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂(IC50:12 µM)。
V6438 Anecortave Acetate 7753-60-8 阿奈可他醋酸酯是一种有效的眼部血管抑制剂。
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