| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Tocainide hydrochloride is the voltage-gated sodium channel. It acts as a sodium channel blocker, specifically a class IB antiarrhythmic agent. By blocking sodium channels, it reduces the influx of sodium ions during the action potential, which decreases the excitability of cardiac muscle cells and suppresses abnormal electrical activity. It blocks the sodium channels in the pain-producing foci in the nerve membranes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸托卡尼是一种钠通道阻滞剂。其活性特征在于能够抑制心肌细胞和神经元细胞中的钠电流。该化合物对动作电位时程和传导速度的影响可通过电生理技术进行评估。这些体外研究证实了其作为IB类抗心律失常药物的作用机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在未麻醉的冠状动脉阻塞犬中，托卡尼（100 mg/kg）可显著降低室性异位搏动。在冠状动脉闭塞和洋地黄中毒模型中，停止托卡尼输注后，室性异位搏动迅速恢复[1]。体内实验表明，盐酸托卡尼可有效抑制室性心律失常。它是一种口服有效的抗心律失常药物，其结构和药理作用与利多卡因相似。在心脏病患者中，它似乎没有明显的血流动力学或电生理学不良反应。该化合物也曾用于治疗耳鸣。
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| 酶活实验 |
由于托卡尼盐酸盐作用于离子通道而非受体，因此其体外受体结合研究并不典型。其活性评估采用电生理技术，例如膜片钳技术，以测量其对表达电压门控钠通道的细胞中钠电流的抑制作用。这些检测方法可用于表征该化合物的效力和电压依赖性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估盐酸托卡尼对心肌细胞或神经元兴奋性的影响。实验中，细胞经该化合物处理后，采用微电极或膜片钳技术测量动作电位参数。评估该化合物降低神经元放电频率或抑制心肌细胞异常电活动的能力。
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| 动物实验 |
托卡尼盐酸盐的体内动物研究是在心律失常模型中进行的。该化合物可通过口服或静脉注射给药，并使用心电图（ECG）监测其对心律的影响。通过测量诱发心律失常的抑制情况来评估疗效。药代动力学研究旨在确定该化合物的吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
托卡尼盐酸盐的药代动力学特性已在临床前和临床研究中得到表征。它是一种口服活性化合物。在雄性Wistar大鼠中，口服15 mg/kg后，约15-20%的给药剂量以完整药物的形式从尿液中排出。另有20%的剂量以酸水解结合物的形式存在。该化合物代谢为N-乙酰托卡尼和其他代谢物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸托卡尼的毒性特征包括高频率出现轻微且通常短暂的中枢神经系统和胃肠道副作用。对于心脏病患者，该药物似乎没有明显的血液动力学或电生理学不良反应。该化合物仅供研究使用，未经授权不得用于人体治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸托卡尼是托卡尼的盐酸盐形式，托卡尼是利多卡因的伯胺类似物，具有 1b 类抗心律失常特性。盐酸托卡尼通过可逆地结合并阻断开放和失活的电压门控钠通道来稳定神经元膜。这抑制了启动和传导冲动所需的内向钠电流，并降低了心肌细胞的兴奋性。该药物降低了浦肯野纤维和心肌纤维动作电位的上升速率和幅度，并缩短了动作电位时程 (APD)。托卡尼还缩短了浦肯野纤维的有效不应期 (ERP)，从而提高了 ERP/APD 比值。总的来说，这些作用导致神经冲动减慢和心率稳定。
一种抗心律失常药物，对钠通道发挥电位和频率依赖性阻滞作用。 补充信息：盐酸托卡尼又名2-氨基-N-(2,6-二甲基苯基)-丙酰胺单盐酸盐。它是一种电压门控钠通道阻滞剂。该化合物是利多卡因的伯胺类似物。它曾用于治疗耳鸣和抑制室性心律失常。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床或治疗用途。 |
| 分子式 |
C11H17CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
228.72
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| 精确质量 |
192.126
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| CAS号 |
71395-14-7
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| 相关CAS号 |
Tocainide;41708-72-9
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| PubChem CID |
108173
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| 外观&性状 |
Off-white to gray solid powder
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| LogP |
2.362
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| tPSA |
55.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
196
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)C(C)N.Cl
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| InChi Key |
AMZACPWEJDQXGW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H16N2O.ClH/c1-7-5-4-6-8(2)10(7)13-11(14)9(3)12;/h4-6,9H,12H2,1-3H3,(H,13,14);1H
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| 化学名 |
(1)-2-Amino-N-(2,6-dimethylphenyl)propionamide hydrochloride
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| 别名 |
Alanyl-2,6-xylidide Astra W 36095 W36095 W 36095W-36095Tocainide hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~546.52 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~218.61 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3722 mL | 21.8608 mL | 43.7216 mL | |
| 5 mM | 0.8744 mL | 4.3722 mL | 8.7443 mL | |
| 10 mM | 0.4372 mL | 2.1861 mL | 4.3722 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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