Tocainide hydrochloride

别名: Alanyl-2,6-xylidide Astra W 36095 W36095 W 36095W-36095Tocainide hydrochloride N-(2-氨基丙酰基)-2,6-二甲基苯胺;妥卡尼;2-Amino-N-(2,6-dimethylphenyl)propanamide 盐酸盐
目录号: V9918 纯度: ≥98%
Tocainide HCl 是一种钠通道阻滞剂,可阻断产生疼痛的病变(神经膜上)的钠通道。
Tocainide hydrochloride CAS号: 71395-14-7
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
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Other Forms of Tocainide hydrochloride:

  • 妥卡尼
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Tocainide HCl 是一种钠通道阻滞剂,可阻断产生疼痛的病变(神经膜上)的钠通道。 Tocainide HCl 是利多卡因的伯胺类似物,用于心律失常的研究/研究。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
在未麻醉的冠状动脉阻塞犬中,妥卡尼(100 mg/kg)可显着降低心室异位活动。在冠状动脉闭塞和洋地黄中毒模型中,停止注射托卡尼后,心室异位活动很快恢复[1]。
参考文献

[1]. Chemistry, pharmacology, antiarrhythmic efficacy and adverse effects of tocainide hydrochloride, an orally active structural analog of lidocaine. Pharmacotherapy. 1983 Nov-Dec;3(6):316-23.

[2]. Optimal requirements for high affinity and use-dependent block of skeletal muscle sodium channel by N-benzyl analogs of tocainide-like compounds.Mol Pharmacol. 2003 Oct;64(4):932-45.

其他信息
盐酸托卡尼是托卡尼的盐酸盐形式,托卡尼是利多卡因的伯胺类似物,具有 1b 类抗心律失常特性。盐酸托卡尼通过可逆地结合并阻断开放和失活的电压门控钠通道来稳定神经元膜。这抑制了启动和传导冲动所需的内向钠电流,并降低了心肌细胞的兴奋性。该药降低了浦肯野纤维和心肌纤维的动作电位上升速率和振幅,并缩短了动作电位时程 (APD)。托卡尼还缩短了浦肯野纤维的有效不应期 (ERP),从而增加了 ERP/APD 比值。总的来说,这些作用导致神经冲动减慢和心跳稳定。
一种对钠通道发挥电位和频率依赖性阻滞作用的抗心律失常药物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H17CLN2O
分子量
228.72
精确质量
192.126
CAS号
71395-14-7
相关CAS号
Tocainide;41708-72-9
PubChem CID
108173
外观&性状
Off-white to gray solid powder
LogP
2.362
tPSA
55.12
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
15
分子复杂度/Complexity
196
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
AMZACPWEJDQXGW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H16N2O.ClH/c1-7-5-4-6-8(2)10(7)13-11(14)9(3)12;/h4-6,9H,12H2,1-3H3,(H,13,14);1H
化学名
(1)-2-Amino-N-(2,6-dimethylphenyl)propionamide hydrochloride
别名
Alanyl-2,6-xylidide Astra W 36095 W36095 W 36095W-36095Tocainide hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~546.52 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~218.61 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3722 mL 21.8608 mL 43.7216 mL
5 mM 0.8744 mL 4.3722 mL 8.7443 mL
10 mM 0.4372 mL 2.1861 mL 4.3722 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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