| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Tocainide is the voltage-gated sodium channel, particularly Nav1.4. It acts as a sodium channel blocker, inhibiting the flow of sodium ions through the channel. This reduces the excitability of cardiac cells, suppressing ventricular arrhythmias and tachycardia.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，托卡尼可抑制表达电压门控钠通道1.4 (Nav1.4) 的HEK293细胞中的该通道。该化合物的抗心律失常活性已在多种体外模型中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
静脉注射托洛尼定可降低麻醉犬的外周血管阻力，减少主动脉血流量，并降低心室收缩幅度[1]。在双重去神经支配的大鼠中，托洛尼定可持续升高血压而不引起继发性低血压，表明其可能具有外周拟交感神经作用[1]。体内，托卡尼用于治疗对常规疗法无效的症状性室性心律失常。它可抑制室性心律失常、心动过速和早搏的症状。该化合物于1980年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。
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| 酶活实验 |
由于托卡尼是一种钠通道阻滞剂而非酶抑制剂，因此体外酶或受体结合试验不适用于其活性测定。其活性是通过测量钠通道电流的电生理学研究来评估的。该化合物抑制Nav1.4的能力则采用膜片钳电生理技术进行测定。
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| 细胞实验 |
本研究采用表达Nav1.4的HEK293细胞进行托卡尼的体外细胞活性检测。用该化合物处理细胞后，利用膜片钳电生理技术测量钠通道电流。同时，也评估了该化合物对细胞活力和功能的影响。
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| 动物实验 |
托卡尼的体内动物实验采用室性心律失常动物模型进行。该化合物通过口服或静脉注射给药，并评估其对心律的影响。这些研究证实了该化合物作为抗心律失常药物的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，生物利用度接近100%，且不受食物影响。代谢/代谢物：首过肝脏降解可忽略不计。未发现活性代谢物。生物半衰期：患者平均血浆半衰期约为15小时。在严重肾功能损害患者（肌酐清除率低于30 ml/min/1.73 m²体表面积）中，半衰期可延长至35小时。 托卡尼的药代动力学(PK)特性表明，其分子量为192.26，分子式为C11H16N2O。CAS号为41708-72-9。IUPAC名称为2-氨基-N-(2,6-二甲基苯基)丙酰胺。熔点为246-247°C。该化合物在室温下为固体。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 由于托卡比德可能导致严重甚至致命的血液系统不良反应，该药于2003年从美国市场撤出。有限的数据表明，相当数量的托卡比德会分泌到母乳中。由于缺乏托卡比德治疗期间母乳喂养及其潜在毒性的数据，哺乳期应避免使用托卡比德。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 蛋白结合 约10%与血浆蛋白结合。 托卡尼的毒理学数据表明，其总体耐受性良好。常见副作用可能包括头晕、恶心和感觉异常。该化合物还可能引起粒细胞缺乏症和其他血液疾病。有血液病史的患者应谨慎使用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
托卡尼是一种单羧酸酰胺，由2,6-二甲基苯胺和异丁酸通过酰胺键结合而成；它是一种局部麻醉药。托卡尼具有局部麻醉、抗心律失常和钠通道阻滞作用。它是一种抗心律失常药物，对钠通道产生电位依赖性和频率依赖性阻滞作用。适应症：用于治疗经医生确认的危及生命的室性心律失常，例如持续性室性心动过速。作用机制：托卡尼作用于神经元细胞膜上的钠通道，限制癫痫活动的扩散并减少癫痫发作的传播。托卡尼优先与钠通道的非活性状态结合。其抗心律失常作用是通过影响浦肯野纤维中的钠通道实现的。
药效学 托卡尼是利多卡因的伯胺类似物，具有抗心律失常特性，用于治疗室性心律失常。与利多卡因类似，托卡尼可剂量依赖性地降低钠离子和钾离子的电导，从而降低心肌细胞的兴奋性。在动物模型中，托卡尼对缺血组织中钠电流的剂量依赖性抑制作用比在正常组织中更为显著。托卡尼属于I类抗心律失常药物，其在人体内的电生理特性与利多卡因相似，但与奎尼丁、普鲁卡因胺和丙吡胺不同。 其他信息：托卡尼是一种I类抗心律失常药物，是局部麻醉药利多卡因的衍生物。该化合物用于治疗有症状的室性心律失常。其CAS编号为41708-72-9。 |
| 分子式 |
C11H16N2O
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|---|---|
| 分子量 |
192.25754
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| 精确质量 |
192.126
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| CAS号 |
41708-72-9
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| 相关CAS号 |
Tocainide hydrochloride;71395-14-7
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| PubChem CID |
38945
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
246-266 °C
246 - 266 °C |
| LogP |
2.362
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| tPSA |
55.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
196
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BUJAGSGYPOAWEI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H16N2O/c1-7-5-4-6-8(2)10(7)13-11(14)9(3)12/h4-6,9H,12H2,1-3H3,(H,13,14)
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| 化学名 |
2-amino-N-(2,6-dimethylphenyl)propanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~650.16 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.2013 mL | 26.0064 mL | 52.0129 mL | |
| 5 mM | 1.0403 mL | 5.2013 mL | 10.4026 mL | |
| 10 mM | 0.5201 mL | 2.6006 mL | 5.2013 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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