| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β2AR
β2-adrenergic receptor (β2AR). Todralazine hydrochloride is a β2AR blocker. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸托拉嗪是一种β2肾上腺素能受体拮抗剂，具有外周血管扩张活性。它还具有抗氧化和清除自由基的活性。该化合物被用于抗高血压研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸托拉嗪是一种能降低血压的抗高血压药物。给斑马鱼幼体注射托拉嗪（5 µM）可促进造血细胞增殖并增强其对电离辐射的抵抗力。该化合物具有一定的中枢神经系统抑制作用。
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| 酶活实验 |
使用表达β2-肾上腺素能受体的细胞膜制备物进行盐酸托达拉嗪的非细胞受体结合试验。放射性配体结合研究采用[³H]二氢阿普洛尔([³H]DHA)或[¹²⁵I]碘氰基吲哚洛尔作为示踪剂。将膜与放射性配体和不同浓度的托达拉嗪(0.001-100 μM)孵育。用过量普萘洛尔测定非特异性结合。在25°C孵育60分钟后，通过过滤分离结合的和游离的配体，并计数放射性。Ki值由竞争曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
盐酸托达拉嗪的细胞活性测定采用表达β2-肾上腺素能受体（β2-AR）的细胞（例如HEK-293或CHO细胞）。细胞用浓度范围为0.01-100 μM的托达拉嗪处理。异丙肾上腺素诱导的cAMP积累抑制率通过HTRF或ELISA法测定。受体阻断的IC₅₀值根据剂量-反应曲线计算。抗氧化活性通过DPPH或ABTS自由基清除试验进行评估。
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| 动物实验 |
体内动物研究采用高血压啮齿动物模型。盐酸托德拉嗪的给药途径为口服或腹腔注射，剂量根据药代动力学研究确定。血压测量采用尾套法或遥测法。在斑马鱼研究中，向斑马鱼幼体前期给予托德拉嗪（5 µM），以评估造血细胞扩增和对电离辐射的保护作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸托拉嗪的分子量为268.7，分子式为C11H13ClN4O2。它也被称为盐酸依卡拉嗪。该化合物是一种β2肾上腺素能受体阻滞剂，具有抗氧化活性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
托德拉嗪盐酸盐的全面毒理学数据有限。作为一种β2肾上腺素能受体阻滞剂，其潜在不良反应可能包括与β受体阻滞相关的反应。在有效剂量下，尚未有明显的器官特异性毒性报告。治疗药物的开发需要进行标准的安全性药理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
一种具有中枢和外周双重作用的抗高血压药物；它还具有一定的中枢神经系统抑制作用。另见：托德拉嗪（注：已移至此处）。
盐酸托德拉嗪（盐酸依卡拉嗪）是一种抗高血压药物和β2-肾上腺素能受体阻滞剂。它具有外周血管扩张活性和抗氧化特性。盐酸托德拉嗪用于抗高血压研究。 |
| 分子式 |
C11H13CLN4O2
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|---|---|
| 分子量 |
268.69952
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| 精确质量 |
268.073
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| 元素分析 |
C, 49.17; H, 4.88; Cl, 13.19; N, 20.85; O, 11.91
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| CAS号 |
3778-76-5
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| 相关CAS号 |
Todralazine; 14679-73-3
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| PubChem CID |
19604
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.328g/cm3
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| LogP |
2.968
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| tPSA |
76.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
262
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.CCOC(NNC1=NN=CC2=CC=CC=C12)=O
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| InChi Key |
OMCOKCNIYWULQH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H12N4O2.ClH/c1-2-17-11(16)15-14-10-9-6-4-3-5-8(9)7-12-13-10;/h3-7H,2H2,1H3,(H,13,14)(H,15,16);1H
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| 化学名 |
ethyl N-(phthalazin-1-ylamino)carbamate;hydrochloride
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| 别名 |
Todralazine hydrochloride; Todralazine HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~125 mg/mL (~465.2 mM)
H2O: ~14.29 mg/mL (~53.2 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7216 mL | 18.6081 mL | 37.2162 mL | |
| 5 mM | 0.7443 mL | 3.7216 mL | 7.4432 mL | |
| 10 mM | 0.3722 mL | 1.8608 mL | 3.7216 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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