| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当肾小管细胞暴露于高葡萄糖水平时，托福沙星 (3–30 nM) 处理 24 小时可抑制氧化应激的产生和单核细胞趋化蛋白-1 (MCP-1) 基因的表达[2]。用托福沙星（3-30 nM；8 天；肾小管上皮细胞）治疗可防止高葡萄糖诱导的细胞凋亡[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
用托格列净（0.1-10 mg/kg；口服；每天一次；持续 4 周；db/db 小鼠）治疗肥胖糖尿病小鼠可改善高血糖，从而改善葡萄糖耐受不良[1]。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[2]
细胞类型： 管状上皮细胞 测试浓度： 3 nM 和 30 nM 孵育时间：24小时 实验结果：抑制高糖暴露诱导的肾小管细胞中MCP -1基因表达。 细胞凋亡分析[2] 细胞类型： 管状上皮细胞 测试浓度： 3 nM 和 30 nM 培养时间：8天 实验结果：抑制高糖诱导的细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: db/db mice[1] ]
Doses: 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, or 10 mg/kg Route of Administration: Oral administration; one time/day; for 4 weeks Experimental Results: Observed acute blood glucose reduction, dose-dependently decreased glycated hemoglobin, Dramatically prevented the decrease of IRI levels at doses of 3 and 10 mg/kg, and no difference in food intake or body weight. |
| 参考文献 |
[1]. Suzuki M, et al. Tofogliflozin, a potent and highly specific sodium/glucose cotransporter 2 inhibitor, improves glycemic control in diabetic rats and mice. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jun;341(3):692-701.
[2]. Ishibashi Y, et al. Tofogliflozin, A Highly Selective Inhibitor of SGLT2 Blocks Proinflammatory and Proapoptotic Effects of Glucose Overload on Proximal Tubular Cells Partly by Suppressing Oxidative Stress Generation. Horm Metab Res. 2016 Mar;48(3):191-5. |
| 分子式 |
C22H26O6.H2O
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|---|---|---|
| 分子量 |
404.45
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| CAS号 |
1201913-82-7
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| 相关CAS号 |
Tofogliflozin;903565-83-3
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| SMILES |
O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]21OCC3=C2C=C(CC4=CC=C(CC)C=C4)C=C3.O
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 2.5 mg/mL (6.18 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4725 mL | 12.3625 mL | 24.7249 mL | |
| 5 mM | 0.4945 mL | 2.4725 mL | 4.9450 mL | |
| 10 mM | 0.2472 mL | 1.2362 mL | 2.4725 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Canagliflozin D4
ERTUGLIFLOZIN
Canagliflozin hemihydrate (JNJ 28431754)
Dapagliflozin impurity
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