Tolimidone (MLR-1023) 中文名称: 托利咪酮

别名: CP 26,154; CP 26,154; CP 26,154; NSC 314335; MLR-1023; MLR 1023; MLR1023; 41964-07-2 5-(3-甲基苯酚基)-2-(1H)-嘧啶酮; 托利咪酮

目录号: V16561 纯度: ≥98%

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Tolimidone，原名MLR-1023，是一种新型、有效的胰岛素受体增强剂，也是Lyn激酶的选择性变构激活剂（EC50为63 nM）。

Tolimidone (MLR-1023) CAS号: 41964-07-2
产品类别: Src

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

Tolimidone，原名 MLR-1023，是一种新型、有效的胰岛素受体增强剂，也是 Lyn 激酶的选择性变构激活剂（EC50 为 63 nM）。

生物活性&实验参考方法

靶点	Insulin Receptor; Lyn (EC50 = 63 nM)
体外研究 (In Vitro)	Tolimidone (MLR-1023) 的酶活性提高了 50%，与 Lyn 激酶一起孵育时，这种酶活性是可重复的。 Lyn 激酶激活以浓度依赖性方式响应托利米酮而增加，在浓度为 3 和 10 μM 时分别增加 2.3 和 2.1 倍。添加托利米酮 (100 μM) 后，Lyn 激酶活性在每个测试的 ATP 浓度下增加三倍 (Vmax=2601 U/mg)。在没有 ATP 的情况下预孵育期的长度决定了托利米酮激活 Lyn 激酶的程度[1]。
体内研究 (In Vivo)	给予托利米酮 (MLR-1023) (30 mg/kg ip)，30 分钟和 90 分钟后血糖水平分别显着降低 (p<0.05) 至 148 和 158 mg/dL。托利米酮可显着增加脂联素的产生和脂肪细胞的分化，分别增加 19 倍和 3.7 倍[1]。当给予托利米酮时，观察到最大效果为 30 mg/kg，引起胰岛素反应的剂量依赖性增强[2]。
酶活实验	每次激酶测试时，托利米酮 (MLR-1023) (10 μM) 均与激酶和荧光素标记的蛋白质底物一起预孵育。添加 ATP（浓度等于或小于每种激酶的 Km）后开始反应，测量荧光素磷酸肽的量。进行了两种测定[1]。
细胞实验	在小鼠 3T3-L1 细胞中，使用托利米酮 (MLR-1023) 或罗格列酮 (10 μM) 培养 8 天后评估脂肪细胞分化。含有与荧光素酶报告载体共转染的适当 DNA 构建体（pGAL4/PPARα、σ 或 γ）的瞬时转染细胞用于 PPAR（α、σ 和 γ）反式激活研究。将转染的细胞与托利米酮或合适的参考化合物一起孵育二十四小时。 PPARα、σ 和 γ 激活水平通过荧光素酶活性来测量[1]。
动物实验	Baseline glucose, glucose tolerance, and insulin levels are studied in male mice aged 8 to 10 weeks. Intraperitoneal injections of tolimidone (MLR-1023) are given at dose volumes ranging from 5 to 10 mL/kg. A tail snip is used to obtain 5 μL of blood, which is then immediately applied to a glucose test strip. Liquid chromatography/tandem mass spectrometry is used to measure the levels of Tolimidone in blood. The levels are then compared to a standard curve of Tolimidone prepared in blood[1].
参考文献	[1]. MLR-1023 is a potent and selective allosteric activator of Lyn kinase in vitro that improves glucose tolerance in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):15-22. [2]. The Lyn kinase activator MLR-1023 is a novel insulin receptor potentiator that elicits a rapid-onset and durable improvement in glucose homeostasis in animal models of type 2 diabetes. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):23-32.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C11H10N2O2
分子量	202.2093
精确质量	202.074
元素分析	C, 65.34; H, 4.98; N, 13.85; O, 15.82
CAS号	41964-07-2
相关CAS号	41964-07-2
PubChem CID	39065
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
熔点	163-164ºC
折射率	1.598
LogP	1.37
tPSA	54.98
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	15
分子复杂度/Complexity	310
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C1N=CC(OC2=CC=CC(C)=C2)=CN1
InChi Key	HJQILFPVRNHTIG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C11H10N2O2/c1-8-3-2-4-9(5-8)15-10-6-12-11(14)13-7-10/h2-7H,1H3,(H,12,13,14)
化学名	5-(3-methylphenoxy)-1H-pyrimidin-2-one
别名	CP 26,154; CP 26,154; CP 26,154; NSC 314335; MLR-1023; MLR 1023; MLR1023; 41964-07-2
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 40~150 mg/mL (197.8~741.8 mM) Ethanol: ~23 mg/mL (~113.7 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (12.36 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 5%dmso+95%corn oil: 5mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 40~150 mg/mL (197.8~741.8 mM)
Ethanol: ~23 mg/mL (~113.7 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (12.36 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 5%dmso+95%corn oil: 5mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.9454 mL	24.7268 mL	49.4535 mL
	5 mM	0.9891 mL	4.9454 mL	9.8907 mL
	10 mM	0.4945 mL	2.4727 mL	4.9454 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。