| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
健康志愿者口服 5 mg 14C-托特罗定溶液后,7 天内尿液中回收了 77% 的放射性物质,粪便中回收了 17% 的放射性物质。 113 ± 26.7 L 代谢/代谢物 托特罗定已知的代谢物包括 5-羟甲基托特罗定和 N-去烷基托特罗定。 生物半衰期 1.9-3.7 小时 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
在多项托特罗定治疗膀胱过度活动症患者的随机对照试验中,血清转氨酶和碱性磷酸酶升高并不常见,治疗组和安慰剂组的发生率均低于1%。这些临床试验中未见临床表现明显的肝损伤或黄疸的报告。自1998年托特罗定获批上市并广泛应用(美国每年处方量超过100万张)以来,仅有一例已发表的病例报告显示,使用托特罗定后出现肝损伤症状和黄疸(病例1)。因此,托特罗定引起的急性症状性肝损伤即使发生,也必定非常罕见。 可能性评分:D(可能,但极罕见,是临床上明显的肝损伤的原因)。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 目前尚无托特罗定在哺乳期使用的信息。长期使用托特罗定可能会减少乳汁分泌或泌乳反射。长期使用期间,应观察泌乳减少的迹象(例如,不满足感、体重增长不良)。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 抗胆碱能药物可抑制动物泌乳,其机制可能是抑制生长激素和催产素的分泌。抗胆碱能药物也能降低非哺乳期妇女的血清催乳素水平。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 蛋白质结合 约96.3%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
托特罗定是一种叔胺。它具有毒蕈碱受体拮抗剂、肌肉松弛剂和解痉药的作用。其功能与对甲酚类似。
托特罗定是一种抗毒蕈碱药物,用于治疗尿失禁。托特罗定作用于毒蕈碱受体的M2和M3亚型。 托特罗定是一种胆碱能毒蕈碱受体拮抗剂。托特罗定的作用机制是作为胆碱能毒蕈碱受体拮抗剂。 托特罗定是一种抗胆碱能药物,用于治疗尿失禁和膀胱过度活动症。托特罗定治疗尚未发现与肝酶升高相关,仅有一例临床表现明显的急性肝损伤病例报告,该损伤归因于托特罗定的使用。 酒石酸托特罗定是托特罗定的酒石酸盐形式,托特罗定是一种二苯甲基化合物,也是一种毒蕈碱受体拮抗剂,具有抗毒蕈碱和解痉作用。托特罗定及其活性代谢物5-羟甲基托特罗定均可竞争性阻断毒蕈碱受体,从而抑制乙酰胆碱受体的结合。这种拮抗作用导致残余尿量增加,反映膀胱排空不全,并降低逼尿肌压力,表明其对下尿路具有抗毒蕈碱作用。5-羟甲基代谢物似乎对治疗效果有显著贡献。 托特罗定是一种二苯甲基化合物,也是一种毒蕈碱受体拮抗剂,具有抗毒蕈碱和解痉作用。托特罗定及其活性代谢物5-羟甲基托特罗定均可竞争性阻断毒蕈碱受体,从而抑制乙酰胆碱的结合。这种拮抗作用导致残余尿量增加,反映膀胱排空不全,并降低逼尿肌压力,表明其对下尿路具有抗毒蕈碱作用。 5-羟甲基代谢物似乎对治疗效果有显著贡献。 一种选择性作用于膀胱毒蕈碱受体的抗毒蕈碱药物,用于治疗尿失禁和急迫性尿失禁。 另见:酒石酸托特罗定(有盐形式)。 药物适应症 用于治疗膀胱过度活动症(伴有尿频、尿急或急迫性尿失禁症状)。 FDA标签 作用机制 托特罗定及其活性代谢物5-羟甲基托特罗定均作为毒蕈碱受体的竞争性拮抗剂发挥作用。这种拮抗作用会导致膀胱收缩抑制、逼尿肌压力降低以及膀胱排空不全。 药效学 托特罗定是一种竞争性毒蕈碱受体拮抗剂。膀胱收缩和唾液分泌均由胆碱能毒蕈碱受体介导。口服后,托特罗定在肝脏代谢,生成5-羟甲基衍生物,这是一种主要的药理活性代谢物。5-羟甲基代谢物具有与托特罗定相似的抗毒蕈碱活性,对治疗效果有显著贡献。托特罗定及其5-羟甲基代谢物均对毒蕈碱受体具有高度特异性,因为它们对其他神经递质受体和其他潜在细胞靶点(例如钙通道)的活性或亲和力均可忽略不计。托特罗定对膀胱功能有显著影响。托特罗定的主要作用是增加残余尿量,反映膀胱排空不完全,并降低逼尿肌压力,这与它对下尿路的抗胆碱能作用相符。 |
| 分子式 |
C22H31NO
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|---|---|
| 分子量 |
325.48764
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| 精确质量 |
325.24
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| 元素分析 |
C, 81.18; H, 9.60; N, 4.30; O, 4.92
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| CAS号 |
124937-51-5
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| 相关CAS号 |
Tolterodine tartrate; 124937-52-6; Tolterodine-d14 hydrochloride; 1217645-16-3
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| PubChem CID |
443879
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
442.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
192.1±27.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.548
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| LogP |
5.77
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| tPSA |
23.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
340
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(C)N(C(C)C)CC[C@H](C1=CC=CC=C1)C2=C(O)C=CC(C)=C2
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| InChi Key |
OOGJQPCLVADCPB-HXUWFJFHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H31NO/c1-16(2)23(17(3)4)14-13-20(19-9-7-6-8-10-19)21-15-18(5)11-12-22(21)24/h6-12,15-17,20,24H,13-14H2,1-5H3/t20-/m1/s1
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| 化学名 |
2-[(1R)-3-[di(propan-2-yl)amino]-1-phenylpropyl]-4-methylphenol
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| 别名 |
Detrusitol; Tolterodine; Detrol; PHA-686464B
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol: ~120 mg/mL (~368.7 mM)
DMSO: ~100 mg/mL (~307.2 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0723 mL | 15.3615 mL | 30.7229 mL | |
| 5 mM | 0.6145 mL | 3.0723 mL | 6.1446 mL | |
| 10 mM | 0.3072 mL | 1.5361 mL | 3.0723 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Treatment Persistence Among Patients With Overactive Bladder: A Retrospective Secondary Data Analysis in Asia Oceania
CTID: NCT03602508
Phase:   Status: Completed
Date: 2024-10-16