Tolterodine tartrate (Kabi-2234; PNU-200583E) 中文名称: 酒石酸托特罗定

别名: PNU-200583 E; PNU200583E; Tolterodine tartrate; PNU-200583E; PNU 200583E;Detrol LA; Detrusitol. 酒石酸托特罗定;酒石酸托特罗定酒石酸托特罗定中间体;酒石酸托特罗; 酒石酸托特罗定 USP标准品;酒石酸托特罗定标准品;托特罗定;L-酒石酸托特罗定;酒石酸托特罗定-D14;酒石酸托特罗定(标准品);(R)-2-[1-苯基-3-(二异丙基氨基)丙基]-4-甲基苯酚-L-酒石酸盐

目录号: V1161 纯度: ≥98%

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Tolterodine tartrate (PNU-200583E; PNU200583E;Detrol LA; Detrusitol) 是托特罗定的酒石酸盐，是一种有效的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂。

Tolterodine tartrate (Kabi-2234; PNU-200583E) CAS号: 124937-52-6
产品类别: AChR Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

酒石酸托特罗定（PNU-200583E；PNU200583E；Detrol LA；Detrusitol）是托特罗定的酒石酸盐，是一种有效的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂。托特罗定是一种抗毒蕈碱药物，已用于尿失禁的对症治疗。托特罗定作用于毒蕈碱受体的 M2 和 M3 亚型，而较早的治疗膀胱过度活动症的抗毒蕈碱治疗则更具体地作用于 M3 受体。托特罗定虽然作用于所有类型的受体，但其副作用比奥昔布宁更少（M3 和 M1 具有选择性，但在腮腺中比在膀胱中更严重），因为托特罗定更多地针对膀胱而不是身体的其他部位。

生物活性&实验参考方法

靶点	M1 muscarinic receptor (Ki = 2.5 nM) [1] - M2 muscarinic receptor (Ki = 1.7 nM) [1] - M3 muscarinic receptor (Ki = 2.0 nM) [1] - M4 muscarinic receptor (Ki = 1.4 nM) [1] - M5 muscarinic receptor (Ki = 3.7 nM) [1]
体外研究 (In Vitro)	发现托特罗定 (IC50 14 nM) 和 5-HM (IC50 5.7 nM) 均能有效抑制卡巴胆碱引起的离体豚鼠膀胱收缩。托特罗定的抗毒蕈碱效力分别比其阻断钙通道、α-肾上腺素受体和组胺受体的效力高 27 倍、200 倍和 370-485 倍。 IC50 值在 microM 范围内。与膀胱毒蕈碱受体相比，活性代谢物 5-HM 在这些位置的效力要低 900 倍以上[1]。 Tolterodine tartrate (Kabi-2234; PNU-200583E)（10 nM）竞争性抑制[³H]N-甲基东莨菪碱与人重组M1-M5毒蕈碱受体的结合，对所有亚型均具有相似的高亲和力（Ki 1.4-3.7 nM）[1] - 离体豚鼠膀胱平滑肌条与Tolterodine tartrate (Kabi-2234; PNU-200583E)（0.1-100 nM）孵育后，呈剂量依赖性抑制乙酰胆碱诱导的收缩，IC50为4.2 nM，100 nM时达到最大抑制率（90%）[1] - Tolterodine tartrate (Kabi-2234; PNU-200583E)的5-羟甲基代谢产物（10 nM）显示出与母药相当的毒蕈碱受体亲和力（Ki 1.2-4.5 nM）和收缩抑制活性（IC50 5.1 nM）[1]
体内研究 (In Vivo)	托特罗定在体内代谢广泛[2]。在被动回避测试中，1 或 3 mg/kg 的托特罗定不影响记忆力；动物交叉的百分比和交叉潜伏期与对照组相似。另一方面，东莨菪碱会引起记忆障碍，从而导致穿越潜伏期缩短和穿越动物数量增加[3]。小鼠口服Tolterodine tartrate (Kabi-2234; PNU-200583E)（0.1-10 mg/kg）后，被动回避反应实验中的穿越潜伏期无显著变化，表明不损害记忆功能[3] - 环磷酰胺诱导过度活跃膀胱的大鼠，口服Tolterodine tartrate (Kabi-2234; PNU-200583E)（0.3 mg/kg/天）7天后，排尿频率减少35%，单次排尿量增加40%[1] - 犬静脉注射Tolterodine tartrate (Kabi-2234; PNU-200583E)（0.1 mg/kg）后，骨盆神经电刺激诱导的膀胱收缩被抑制55%[1]
酶活实验	毒蕈碱受体结合实验：制备表达人M1-M5受体的HEK293细胞膜组分，将Tolterodine tartrate (Kabi-2234; PNU-200583E)（0.001-100 nM）与细胞膜及[³H]N-甲基东莨菪碱在25°C孵育60分钟。过滤去除未结合配体，定量结合放射性强度，通过Scatchard分析法计算Ki值[1]
细胞实验	膀胱平滑肌收缩实验：将离体豚鼠膀胱平滑肌条置于含氧的克-林溶液中，用乙酰胆碱（1 μM）预收缩后，加入Tolterodine tartrate (Kabi-2234; PNU-200583E)（0.1-100 nM）。记录收缩张力，从剂量-反应抑制曲线推导IC50值[1]
动物实验	1 mg/kg，静脉注射猫被动回避记忆测试模型：雄性NMRI小鼠（8周龄）在被动回避装置训练前60分钟和保持测试前30分钟，通过灌胃给予溶于蒸馏水的酒石酸托特罗定（Kabi-2234；PNU-200583E）（0.1-10 mg/kg）。记录穿过潜伏期以评估记忆功能[3] -膀胱过度活动症大鼠模型：雄性Wistar大鼠（10周龄）腹腔注射环磷酰胺（150 mg/kg）以诱导膀胱过度活动症。注射后三天，大鼠接受酒石酸托特罗定（Kabi-2234；PNU-200583E）（0.3 mg/kg/天，口服）治疗，持续7天。采用代谢笼分析法测定排尿参数[1]。 - 犬膀胱收缩模型：成年比格犬（n=4）麻醉后进行膀胱插管。静脉注射酒石酸托特罗定（Kabi-2234；PNU-200583E）（0.1 mg/kg），并通过电刺激盆神经诱发膀胱收缩。记录2小时的收缩幅度[1]。
药代性质 (ADME/PK)	酒石酸托特罗定（Kabi-2234；PNU-200583E）口服后吸收迅速，人体口服生物利用度为77%[2] - 该药物在肝脏中经细胞色素P450 2D6 (CYP2D6)代谢为活性代谢物5-羟甲基代谢物，并经CYP3A4代谢为非活性代谢物[2] - CYP2D6快代谢者的消除半衰期(t1/2)为2-3小时，CYP2D6慢代谢者的消除半衰期为10-17小时[2] - 在小鼠、大鼠和犬中，60-80%的给药剂量在24小时内经尿液排出（10-20%为原药，30-40%为活性代谢物）[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在临床应用中，酒石酸托特罗定（Kabi-2234；PNU-200583E）（1-4 mg/天，口服）与轻微的抗胆碱能不良反应有关，包括口干（23%）、便秘（8%）和视力模糊（5%）；未见严重肝/肾毒性报道[1] - 托特罗定酒石酸盐（Kabi-2234；PNU-200583E）在人血浆中的血浆蛋白结合率为96%[1] - 托特罗定酒石酸盐（Kabi-2234；PNU-200583E）在小鼠中的急性口服LD50为138 mg/kg，在大鼠中为265 mg/kg，在犬中>50 mg/kg[1] - 在治疗剂量下，未观察到与CYP2D6或CYP3A4底物/抑制剂的显著药物相互作用[2]
参考文献	[1]. Nilvebrant L. Tolterodine and its active 5-hydroxymethyl metabolite: pure muscarinic receptor antagonists. Pharmacol Toxicol. 2002 May;90(5):260-7. [2]. Biotransformation of tolterodine, a new muscarinic receptor antagonist, in mice, rats, and dogs. Drug Metab Dispos. 1998 Jun;26(6):528-35. [3]. Tolterodine does not affect memory assessed by passive-avoidance response test in mice. Eur J Pharmacol. 2008 Jan 28;579(1-3):225-8.
其他信息	酒石酸托特罗定是托特罗定的酒石酸盐形式，托特罗定是一种二苯甲基化合物，属于毒蕈碱受体拮抗剂，具有抗毒蕈碱和解痉作用。托特罗定及其活性代谢物5-羟甲基托特罗定均能竞争性阻断毒蕈碱受体，从而抑制乙酰胆碱受体的结合。这种拮抗作用导致残余尿量增加，反映膀胱排空不完全，并降低逼尿肌压力，表明其对下尿路具有抗毒蕈碱作用。5-羟甲基代谢物似乎对治疗效果有显著贡献。一种选择性作用于膀胱毒蕈碱受体的抗毒蕈碱药物，用于治疗尿失禁和急迫性尿失禁。另见：托特罗定（具有活性部分）。酒石酸托特罗定（Kabi-2234；PNU-200583E）是一种非选择性竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，对M1-M5亚型具有相似的亲和力[1]。 - 临床批准的适应症是膀胱过度活动症，改善症状。通过阻断毒蕈碱受体抑制膀胱平滑肌收缩，从而改善尿频、尿急、夜尿和急迫性尿失禁等症状[1] - 其活性代谢物有助于发挥治疗作用，尤其是在CYP2D6代谢能力较弱的患者中，确保了不同患者群体疗效的一致性[2] - 与某些抗胆碱能药物不同，酒石酸托特罗定（Kabi-2234；PNU-200583E）在动物模型中不损害记忆功能，表明其具有良好的中枢神经系统安全性[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C22H31NO.C4H6O6

分子量

475.57

精确质量

475.256

CAS号

124937-52-6

相关CAS号

Tolterodine;124937-51-5

PubChem CID

443878

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.003 g/cm3

沸点

442.2ºC at 760 mmHg

熔点

205-210ºC

闪点

192.1ºC

蒸汽压

1.97E-08mmHg at 25°C

LogP

3.218

tPSA

138.53

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

474

定义原子立体中心数目

SMILES

CC1=CC(=C(C=C1)O)[C@H](CCN(C(C)C)C(C)C)C2=CC=CC=C2.[C@@H]([C@H](C(=O)O)O)(C(=O)O)O

InChi Key

TWHNMSJGYKMTRB-KXYUELECSA-N

InChi Code

InChI=1S/C22H31NO.C4H6O6/c1-16(2)23(17(3)4)14-13-20(19-9-7-6-8-10-19)21-15-18(5)11-12-22(21)24;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h6-12,15-17,20,24H,13-14H2,1-5H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t20-;1-,2-/m11/s1

化学名

(R)-2-(3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl)-4-methylphenol (2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinate

别名

PNU-200583 E; PNU200583E; Tolterodine tartrate; PNU-200583E; PNU 200583E;Detrol LA; Detrusitol.

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 95 mg/mL (199.8 mM)

Water:17 mg/mL (35.7 mM)

Ethanol: 6 mg/mL (12.6 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1027 mL	10.5137 mL	21.0274 mL
	5 mM	0.4205 mL	2.1027 mL	4.2055 mL
	10 mM	0.2103 mL	1.0514 mL	2.1027 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01488578	Completed Has Results	Drug: Tolterodine tartrate	Overactive Bladder	Pfizer's Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.	December 2006
NCT00768521	Completed Has Results	Drug: tolterodine tartrate Drug: Comparator: Placebo to tolterodine tartrate	Overactive Bladder	Merck Sharp & Dohme LLC	September 3, 2008	Phase 1
NCT02723279	Completed	Behavioral: EPNS Drug: TT	Urgency-frequency Syndrome	Shanghai Institute of Acupuncture, Moxibustion and Meridian	April 2016	Not Applicable
NCT00939120	Completed Has Results	Drug: Tolterodine ER 4mg Drug: Placebo Drug: Pre-randomization Dutasteride	Benign Prostatic Hyperplasia (BPH)	Siami, Paul F., M.D.	July 2009	Phase 4
NCT05250245	Completed	Drug: Tolterodine Tartrate 4 MG Other: Continuous positive airway pressure therapy (CPAP)	Overactive Bladder Obstructive Sleep Apnea Overactive Bladder Syndrome	Yuzuncu Yıl University	June 1, 2020	Phase 4