| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
发现托特罗定 (IC50 14 nM) 和 5-HM (IC50 5.7 nM) 均能有效抑制卡巴胆碱引起的离体豚鼠膀胱收缩。托特罗定的抗毒蕈碱效力分别比其阻断钙通道、α-肾上腺素受体和组胺受体的效力高 27 倍、200 倍和 370-485 倍。 IC50 值在 microM 范围内。与膀胱毒蕈碱受体相比，活性代谢物 5-HM 在这些位置的效力要低 900 倍以上[1]。
|
||
|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
托特罗定在体内代谢广泛[2]。在被动回避测试中，1 或 3 mg/kg 的托特罗定不影响记忆力；动物交叉的百分比和交叉潜伏期与对照组相似。另一方面，东莨菪碱会引起记忆障碍，从而导致穿越潜伏期缩短和穿越动物数量增加[3]。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
|
||
| 其他信息 |
Tolterodine Tartrate is the tartrate salt form of tolterodine, a benzhydryl compound and a muscarinic receptor antagonist possessing both antimuscarinic and antispasmodic properties. Both tolterodine and its active metabolite, 5-hydroxymethyltolterodine, competitively blocks muscarinic receptors, thereby inhibiting acetylcholine receptor binding. This antagonistic action results in an increase in residual urine, reflecting an incomplete emptying of the bladder, and a decrease in detrusor pressure, indicating an antimuscarinic action on the lower urinary tract.. The 5-hydroxymethyl metabolite appears to contribute significantly to the therapeutic effects.
An ANTIMUSCARINIC AGENT selective for the MUSCARINIC RECEPTORS of the BLADDER that is used in the treatment of URINARY INCONTINENCE and URINARY URGE INCONTINENCE. See also: Tolterodine (has active moiety). |
| 分子式 |
C22H31NO.C4H6O6
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
475.57
|
|
| 精确质量 |
475.256
|
|
| CAS号 |
124937-52-6
|
|
| 相关CAS号 |
Tolterodine;124937-51-5
|
|
| PubChem CID |
443878
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| 密度 |
1.003 g/cm3
|
|
| 沸点 |
442.2ºC at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
205-210ºC
|
|
| 闪点 |
192.1ºC
|
|
| 蒸汽压 |
1.97E-08mmHg at 25°C
|
|
| LogP |
3.218
|
|
| tPSA |
138.53
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
|
| 重原子数目 |
34
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
474
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
|
| SMILES |
CC1=CC(=C(C=C1)O)[C@H](CCN(C(C)C)C(C)C)C2=CC=CC=C2.[C@@H]([C@H](C(=O)O)O)(C(=O)O)O
|
|
| InChi Key |
TWHNMSJGYKMTRB-KXYUELECSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H31NO.C4H6O6/c1-16(2)23(17(3)4)14-13-20(19-9-7-6-8-10-19)21-15-18(5)11-12-22(21)24;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h6-12,15-17,20,24H,13-14H2,1-5H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t20-;1-,2-/m11/s1
|
|
| 化学名 |
(R)-2-(3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl)-4-methylphenol (2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinate
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1027 mL | 10.5137 mL | 21.0274 mL | |
| 5 mM | 0.4205 mL | 2.1027 mL | 4.2055 mL | |
| 10 mM | 0.2103 mL | 1.0514 mL | 2.1027 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01488578 | Completed Has Results | Drug: Tolterodine tartrate | Overactive Bladder | Pfizer's Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc. |
December 2006 | |
| NCT00768521 | Completed Has Results | Drug: tolterodine tartrate Drug: Comparator: Placebo to tolterodine tartrate |
Overactive Bladder | Merck Sharp & Dohme LLC | September 3, 2008 | Phase 1 |
| NCT02723279 | Completed | Behavioral: EPNS Drug: TT |
Urgency-frequency Syndrome | Shanghai Institute of Acupuncture, Moxibustion and Meridian | April 2016 | Not Applicable |
| NCT00939120 | Completed Has Results | Drug: Tolterodine ER 4mg Drug: Placebo Drug: Pre-randomization Dutasteride |
Benign Prostatic Hyperplasia (BPH) | Siami, Paul F., M.D. | July 2009 | Phase 4 |
| NCT05250245 | Completed | Drug: Tolterodine Tartrate 4 MG Other: Continuous positive airway pressure therapy (CPAP) |
Overactive Bladder Obstructive Sleep Apnea Overactive Bladder Syndrome |
Yuzuncu Yıl University | June 1, 2020 | Phase 4 |
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号