Tosufloxacin tosylate hydrate (T3262, A61827) 中文名称: 对甲苯磺酸妥舒沙星水合物

别名: A-61827 tosylate hydrateA61827 tosylate hydrateA 61827 tosylate hydrateT-3262T 3262 对甲苯磺酸妥舒沙星水合物;7-(3-氨基吡咯烷-1-基)-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧-1,8-萘啶-3-羧酸对甲苯磺酸盐水合物

目录号: V32995 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

甲苯磺酸托舒沙星水合物，以前称为 T-3262 和 A-61827，是一种强效氟喹诺酮抗生素，用于治疗敏感感染。

Tosufloxacin tosylate hydrate (T3262, A61827) CAS号: 1400591-39-0
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5g
10g
25g
50g
100g
200g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Tosufloxacin tosylate hydrate (T3262, A61827):

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

甲苯磺酸托舒沙星水合物，以前称为 T-3262 和 A-61827，是一种强效氟喹诺酮抗生素，用于治疗敏感感染。与其他氟喹诺酮类药物相比，它的安全性存在争议。它与严重的血小板减少症和肾炎以及肝毒性有关。它在日本以 Ozex 品牌出售。

生物活性&实验参考方法

靶点	Quinolone DNA gyrase (The 50% inhibitory dose (ID50) for supercoiling activity of E. coli DNA gyrase is 0.20 μg/mL). [1]
体外研究 (In Vitro)	甲苯磺酸托舒沙星水合物 (T-3262)（0.05-3.13 μg/mL；18 小时）已证明对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌、脆弱拟杆菌、艰难梭菌和产气荚膜梭菌具有抗菌活性[2]。甲苯磺酸妥舒沙星水合物 (T-3262, A61827) 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌表现出广谱抗菌活性。针对临床分离株的MIC90值如下：金黄色葡萄球菌：0.05 μg/mL；表皮葡萄球菌：0.05 μg/mL；化脓性链球菌：0.39 μg/mL；肺炎链球菌：0.10 μg/mL；粪肠球菌：0.39 μg/mL；尿肠球菌：1.56 μg/mL。对于大肠杆菌等肠杆菌科细菌，MIC90为0.05 μg/mL，与环丙沙星相当。针对铜绿假单胞菌，MIC90为0.39 μg/mL，与环丙沙星相同。它对流感嗜血杆菌（MIC90 0.0125 μg/mL）、淋病奈瑟菌（MIC90 0.0125 μg/mL）以及专性厌氧菌如脆弱拟杆菌（MIC90 1.56 μg/mL）也有活性。针对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，其MIC90（0.20 μg/mL）比氧氟沙星低八倍。它对耐萘啶酸和耐庆大霉素的革兰氏阴性菌仍保持活性。[1] 甲苯磺酸妥舒沙星水合物 (T-3262, A61827) 在接近其MIC的浓度下对金黄色葡萄球菌Smith、大肠杆菌ML4707和铜绿假单胞菌GN11189显示出杀菌活性，在2-4小时内将活菌数减少至1%以下，但在MIC浓度下孵育24小时后，对金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌观察到再生长现象。[1] 对甲苯磺酸妥舒沙星水合物 (T-3262, A61827)产生自发性耐药突变体的频率较低。对于金黄色葡萄球菌Smith，在2倍MIC下的频率为1.3 x 10^-7，在4倍MIC下为<7.7 x 10^-9。对于大肠杆菌ML4707，在2倍MIC下的频率为<1.1 x 10^-9。对于铜绿假单胞菌GN11189，在2倍MIC下的频率为3.8 x 10^-9，在4倍MIC下为<1.3 x 10^-9。[1]
体内研究 (In Vivo)	甲苯磺酸托舒沙星水合物 (T-3262)（口服灌胃；0.16–13.39 mg/kg；一次）对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性已在体内得到证实[2]。在小鼠全身感染模型中，口服甲苯磺酸妥舒沙星水合物 (T-3262, A61827)针对金黄色葡萄球菌Smith感染的ED50为1.65 mg/kg，比氧氟沙星低约6倍，比诺氟沙星低约20倍。[1] 针对大肠杆菌ML4707引起的全身感染，口服ED50为0.22 mg/kg，与环丙沙星（0.33 mg/kg）相当。[1] 针对铜绿假单胞菌GN11189引起的全身感染，口服ED50为10.13 mg/kg，优于氧氟沙星（24.04 mg/kg）和诺氟沙星（70.71 mg/kg），与环丙沙星（9.48 mg/kg）相当。[1]
酶活实验	评估了对大肠杆菌DNA旋转酶超螺旋活性的抑制作用。从大肠杆菌K-12菌株KL-16制备粗酶，方法是用溶菌酶处理和硫酸铵分级分离。使用新生霉素-琼脂糖凝胶柱进一步纯化酶。反应混合物包含A和B亚基蛋白、药物溶液以及经拓扑异构酶I松弛的pBR322 DNA。混合物在37°C下孵育2小时。通过添加终浓度为1%的蛋白酶K来终止反应。DNA产物通过0.8%琼脂糖凝胶电泳（15 V/cm）进行分析。凝胶用溴化乙锭染色并在紫外灯下拍照。50%抑制剂量（ID50）定义为使超螺旋活性降低一半的药物浓度，通过凝胶底片的光密度扫描追踪确定。[1]
细胞实验	细胞系：表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、脆弱拟杆菌、艰难梭菌和产气荚膜梭菌等可引起食物中毒的细菌。浓度：0.05-3.13 μg/mL 培养时间：18 小时结果：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌和肠球菌的 MIC90（90% 测试分离株的 MIC）范围为 0.05 至 1.56 μg/mL。脆弱拟杆菌、艰难梭菌和产气荚膜梭菌的 MIC90 值分别为 1.56、3.13 和 0.20 μg/mL。
动物实验	动物模型：感染金黄色葡萄球菌的雄性Slc:ICR小鼠[2] 剂量：1.27-2.15 mg/kg 给药途径：灌胃；1.27-2.15 mg/kg；单次结果：感染后7天，半数有效剂量（ED50）为1.62 mg/kg（体重）。最小抑菌浓度（MIC）为0.0125 μg/mL。采用小鼠全身感染模型评估体内抗菌活性。使用雄性ICR小鼠（19-21 g）。将测试菌株（金黄色葡萄球菌 Smith、大肠杆菌 ML4707 和铜绿假单胞菌 GN11189）在脑心浸液肉汤中过夜培养，然后分别悬浮于 5% 胃黏蛋白（金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌）或生理盐水（大肠杆菌）中。每只小鼠腹腔注射 0.2 mL 细菌悬液，该悬液的攻击剂量约为最小致死剂量的 10 倍。药物，包括托舒沙星甲苯磺酸盐水合物（T-3262，A61827），悬浮于 0.2% 甲基纤维素溶液中，并在感染后立即口服给药。感染后监测 7 天的存活率，并使用概率单位法计算 50% 有效剂量 (ED50)。[1]
参考文献	[1]. Synthesis and biological properties of A-71497: a prodrug of tosufloxacin. Drugs Exp Clin Res. 1990;16(9):435-43. [2]. In vitro and in vivo antibacterial activities of T-3262, a new fluoroquinolone. Antimicrob Agents Chemother. 1988 Jun;32(6):827-33.
其他信息	托舒沙星甲苯磺酸盐水合物是一种外消旋体，由等摩尔量的(R)-和(S)-托舒沙星甲苯磺酸盐水合物组成。它具有抗菌、抗感染、DNA合成抑制、肝毒性和拓扑异构酶IV抑制等作用。它包含(S)-托舒沙星甲苯磺酸水合物、(R)-托舒沙星甲苯磺酸水合物和托舒沙星甲苯磺酸盐。托舒沙星甲苯磺酸水合物（T-3262，A61827）是一种新型氟喹诺酮类抗菌剂，其化学名称为DL-7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸一水合物的对甲苯磺酸盐。[1] 与其他氟喹诺酮类药物一样，其作用机制涉及抑制细菌DNA促旋酶，该酶会在DNA中引入负超螺旋。本研究表明，包括T-3262在内的氟喹诺酮类药物在较低浓度下即可抑制DNA促旋酶活性，而老一代喹诺酮类药物如哌咪酸则无法达到此效果。[1] 未观察到托舒沙星甲苯磺酸水合物（T-3262，A61827）与β-内酰胺类抗生素或氨基糖苷类抗生素之间存在交叉耐药性。然而，氟喹诺酮类药物与萘啶酸之间存在部分交叉耐药性，提示二者可能存在共同的靶酶。[1] 该研究表明，由于托舒沙星甲苯磺酸水合物（T-3262，A61827）具有广谱且强效的体外和体内抗菌活性，因此其在临床上可能用于治疗多种细菌感染，其适应症可能超越老一代喹诺酮类药物的泌尿系统感染，扩展至呼吸道感染和软组织感染。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H25F3N4O7S
分子量	594.56
精确质量	594.14
CAS号	1400591-39-0
相关CAS号	Tosufloxacin;100490-36-6;Tosufloxacin tosylate;115964-29-9
PubChem CID	5282468
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.062
tPSA	173.43
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	14
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	41
分子复杂度/Complexity	915
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	SSULTCPIIYRGFQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H15F3N4O3.C7H8O3S.H2O/c20-9-1-2-15(13(21)5-9)26-8-12(19(28)29)16(27)11-6-14(22)18(24-17(11)26)25-4-3-10(23)7-25;1-6-2-4-7(5-3-6)11(8,9)10;/h1-2,5-6,8,10H,3-4,7,23H2,(H,28,29);2-5H,1H3,(H,8,9,10);1H2
化学名	7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid;4-methylbenzenesulfonic acid;hydrate
别名	A-61827 tosylate hydrateA61827 tosylate hydrateA 61827 tosylate hydrateT-3262T 3262
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~12.5 mg/mL (~21.02 mM) H2O : ~1 mg/mL (~1.68 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 1.25 mg/mL (2.10 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.25 mg/mL (2.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~12.5 mg/mL (~21.02 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~1.68 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 1.25 mg/mL (2.10 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6819 mL	8.4096 mL	16.8192 mL
	5 mM	0.3364 mL	1.6819 mL	3.3638 mL
	10 mM	0.1682 mL	0.8410 mL	1.6819 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。