| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of TPT-260 2HCl is the STAT3 signaling pathway. It inhibits the interaction between STAT3 and its coactivator, preventing the transcriptional activity of STAT3. STAT3 is a transcription factor that is constitutively activated in many cancers, promoting cell proliferation, survival, and metastasis. By inhibiting STAT3 activity, TPT-260 2HCl reduces the expression of STAT3 target genes and induces apoptosis in cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，TPT-260 2HCl 可抑制 STAT3 转录活性，并对依赖于 STAT3 信号通路的癌细胞系具有抗增殖作用。它能诱导细胞凋亡并降低 STAT3 靶基因的表达。该化合物的活性已在多种体外模型中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
TPT-260 2HCl 已在癌症临床前模型中进行体内研究。研究表明，它能抑制 STAT3 依赖性癌症异种移植模型中的肿瘤生长。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。然而，具体的体内疗效数据有限。
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| 酶活实验 |
TPT-260 2HCl 的体外酶或受体结合试验包括研究其与 STAT3 的结合。可使用表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 来测定结合亲和力。该化合物抑制 STAT3 转录活性的能力可通过荧光素酶报告基因检测进行评估。
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| 细胞实验 |
采用依赖于STAT3信号通路的癌细胞系进行TPT-260 2HCl的体外细胞实验。用该化合物处理细胞后，使用标准方法评估细胞活力和增殖情况。采用荧光素酶报告基因检测法测定STAT3转录活性。通过qPCR分析STAT3靶基因的表达。通过检测caspase激活情况来检测细胞凋亡。
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| 动物实验 |
本研究采用小鼠异种移植瘤模型进行TPT-260 2HCl的体内动物实验。将小鼠皮下移植瘤后，用该化合物进行治疗，并随时间推移测量肿瘤体积。评估该化合物对肿瘤生长和存活的影响。分析肿瘤组织中STAT3活性及其靶基因表达。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TPT-260 2HCl 的药代动力学 (PK) 特性表明其具有口服活性。该化合物的分子量为 506.47，分子式为 C18H21Cl4N5，室温下为固体。该化合物可溶于 DMSO 和水。在临床前研究中，通过对血浆样本进行 LC-MS/MS 分析，测定了其具体的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TPT-260 2HCl 的毒理学数据符合研究化合物的特征。作为一种 STAT3 抑制剂，其安全性是重要的考量因素。在临床前模型中，该化合物在有效剂量下通常耐受性良好。然而，其长期安全性仍需进一步评估。该化合物仅供研究使用。
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| 其他信息 |
其他信息：TPT-260 2HCl 是一种用于研究的 STAT3 抑制剂，也称为 R55。该化合物可从化学品供应商处获得，用于临床前研究。其 CAS 编号为 2076-91-7。
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| 分子式 |
C8H12N4S3MOLECULARWEIGHT
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|---|---|
| 分子量 |
260.40268
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| 精确质量 |
331.975
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| CAS号 |
2076-91-7
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| 相关CAS号 |
TPT-260;769856-81-7
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| PubChem CID |
14040781
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.59g/cm3
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| 沸点 |
436.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
218ºC
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| 蒸汽压 |
7.83E-08mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.769
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| LogP |
4.403
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| tPSA |
178.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
222
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DSODRWWHAUGSGD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H12N4S3.2ClH/c9-7(10)13-3-5-1-2-6(15-5)4-14-8(11)12;;/h1-2H,3-4H2,(H3,9,10)(H3,11,12);2*1H
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| 化学名 |
[5-(carbamimidoylsulfanylmethyl)thiophen-2-yl]methyl carbamimidothioate;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~300.01 mM)
H2O : ~33.33 mg/mL (~99.99 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8402 mL | 19.2012 mL | 38.4025 mL | |
| 5 mM | 0.7680 mL | 3.8402 mL | 7.6805 mL | |
| 10 mM | 0.3840 mL | 1.9201 mL | 3.8402 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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