| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
TRAM-34 选择性阻断 IKCa1 电流 (Kd=25 nM)，TRAM-34 还以相同的功效阻断人 T84 结肠上皮细胞中的 IKCa1 电流 (Kd= 22 nM)。 TRAM-34 可阻断人类 T 细胞中的克隆和天然 IKCa1 通道，Kd 为 20-25 nM，选择性比其他离子通道高 200 至 1500 倍。剂量响应曲线表明，移液器中 1 μM 钙的 Kd 为 20±3 nM，希尔系数为 1.2 [1]。 TRAM-34 是 KCa 3.1 通道的选择性抑制剂，可根据浓度促进或降低细胞增殖。在中等浓度 (3-10 μM) 下，TRAM-34 可增强细胞增殖，但在较高浓度 (20-100 μM) 下，TRAM-34 会降低细胞增殖。雌激素受体拮抗剂 ICI182,780 和他莫昔芬可阻止 TRAM-34 产生的细胞增殖增强。 TRAM-34 还增强孕激素受体 mRNA 表达，降低雌激素受体-α mRNA 表达，并减少放射性标记雌激素与 MCF-7 雌激素受体的结合，在每种情况下都模仿 17β-雌激素受体乙二醇的参与 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
连续 7 天单次静脉注射 TRAM-34（0.5 mg/kg；29 μM）的小鼠 (n = 5) 没有表现出临床表现异常。 TRAM-34治疗组的体重数据（第1天：17.8克；第7天：27.0克）与注射媒介物的对照小鼠的体重数据（第1天：17.4克；第7天：23.4克）相匹配。总体而言，根据这些小毒性实验的结果，TRAM-34 的剂量是阻断通道所需量的 500-1,000 倍时，并不会造成严重危险 [1]。 TRAM-34 治疗后，病变区域的苏木精和伊红 (H&E) 测量值显着降低；平均梗塞面积从对照组（n=8）的22.6±3.6%下降到10 mg/kg TRAM-34。在用 40 mg/kg TRAM-34 治疗的大鼠中，该百分比从大鼠的 11.3±2.8% 降至 8.1±1.9% (n=8；P=0.004) (n=6，平均值±sem，P=0.039)。此外，这种治疗有助于减少大脑萎缩。但只有40 mg/kg TRAM-34组的结果有统计学意义（P=0.013），而10 mg/kg组的结果则没有统计学意义（P=0.11）[3]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Wulff H, et al. Design of a potent and selective inhibitor of the intermediate-conductance Ca2+-activated K+ channel, IKCa1: a potential immunosuppressant. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000 Jul 5;97(14):8151-6.
[2]. Roy JW, et al. The intermediate conductance Ca2+-activated K+ channel inhibitor TRAM-34 stimulates proliferation of breast cancer cells via activation of oestrogen receptors. Br J Pharmacol. 2010 Feb 1;159(3):650-8. [3]. Chen YJ, et al. The KCa3.1 blocker TRAM-34 reduces infarction and neurological deficit in a rat model of ischemia/reperfusion stroke. J Cereb Blood Flow Metab. 2011 Dec;31(12):2363-74 |
| 分子式 |
C22H17CLN2
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| 分子量 |
344.84
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| CAS号 |
289905-88-0
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
ClC1=CC=CC=C1C(N2N=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.08 mg/mL (6.03 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol : 30mg/mL Solubility in Formulation 5: 5 mg/mL (14.50 mM) in 20% SBE-β-CD in Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8999 mL | 14.4995 mL | 28.9990 mL | |
| 5 mM | 0.5800 mL | 2.8999 mL | 5.7998 mL | |
| 10 mM | 0.2900 mL | 1.4499 mL | 2.8999 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Jingzhaotoxin-XII (JzTx-XII)
Charybdotoxin TFA
Slotoxin
Spadin TFA
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