| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Tramiprosate is amyloid-beta (Aβ), a peptide that forms neurotoxic plaques in the brains of patients with Alzheimer's disease. By binding to soluble Aβ, tramiprosate prevents its aggregation and the formation of plaques. This reduces neurotoxicity and may slow the progression of Alzheimer's disease. The compound also has effects on the GABAergic system, as it is a structural analog of GABA.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在PC12细胞和原代皮层神经元中，缺氧/葡萄糖剥夺（OGD）或NMDA诱导的NGF分化可被曲米普罗酯（200 μg/mL、40 μg/mL、8 μg/mL和1.6 μg/mL；1小时）显著减弱。曲米普罗酯抑制nNOS从细胞质向细胞膜的转位，并降低nNOS与PSD95的相互作用强度[1]。体外实验表明，曲米普罗酯可与可溶性β-淀粉样蛋白（Aβ）结合并阻止其聚集。它抑制Aβ原纤维的形成，并降低神经元细胞培养物的神经毒性。该化合物对Aβ聚集的影响已在多种体外模型中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MCAO后，腹腔注射曲米前列素（6.25–50 mg/kg，单次）可呈剂量依赖性地减少梗死体积。曲米前列素（50 mg/kg）治疗可显著改善神经功能[1]。
在体内，曲米前列素已在阿尔茨海默病治疗的临床试验中进行研究。一些研究表明，它可以降低脑内Aβ水平并改善认知功能。然而，临床试验结果不一，该化合物目前尚未获准用于治疗阿尔茨海默病。 |
| 酶活实验 |
体外酶或受体结合试验用于研究曲米普罗酯与β-淀粉样蛋白（Aβ）的结合。结合亲和力可使用表面等离子共振（SPR）或荧光光谱法进行测定。Aβ聚集抑制作用可使用硫黄素T荧光或其他聚集试验进行评估。
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| 细胞实验 |
利用神经元细胞系进行体外细胞试验，以评估曲米普罗酯的疗效。用该化合物处理细胞后，通过检测细胞活力来评估其对Aβ诱导的神经毒性的保护作用。同时，还评估了该化合物对Aβ聚集和神经毒性的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（200-250 g）接受大脑中动脉闭塞（MCAO）[1]
剂量：分别给予50 mg/kg、25 mg/kg、12.5 mg/kg或6.25 mg/kg。给药方法：腹腔注射（ip）； 实验结果：MCAO后梗死体积呈剂量依赖性减少。 使用阿尔茨海默病转基因小鼠模型进行tramiprosate的体内动物实验。该化合物经口服给药，并评估其对Aβ水平、斑块形成和认知功能的影响。这些研究证实了该化合物能够减少Aβ病理并改善认知功能。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
曲米普罗酯的药代动力学(PK)特性表明其具有口服活性。该化合物的分子量为139.17，分子式为C3H9NO3S，室温下为固体。该化合物吸收良好，可透过血脑屏障。它在肝脏代谢，经肾脏排泄。其半衰期约为2-4小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
曲米普罗酯的毒理学数据显示，其总体耐受性良好。常见副作用可能包括恶心、呕吐和腹泻。该化合物也可能引起头晕和头痛。目前正在进行的研究正在评估其长期安全性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
3-氨基丙磺酸是一种氨基磺酸，是丙磺酸的3-氨基衍生物。它是一种藻类代谢产物，具有促智、抗惊厥、GABA激动剂和抗炎作用。它是3-氨基丙磺酸的两性离子互变异构体。
药物适应症 它已被研究用于治疗中风和阿尔茨海默病。 其他信息：曲米普罗酯也称为3-氨基-1-丙磺酸和高牛磺酸。它已被研究用于治疗阿尔茨海默病。该化合物与可溶性β-淀粉样蛋白结合并阻止其聚集。其CAS号为3687-18-1。 |
| 分子式 |
C3H9NO3S
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|---|---|
| 分子量 |
139.17
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| 精确质量 |
139.03
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| CAS号 |
3687-18-1
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| 相关CAS号 |
Tramiprosate-d6;1131576-06-1
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| PubChem CID |
1646
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
293 °C (dec.)(lit.)
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| 折射率 |
1.508
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| LogP |
-2.25
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| tPSA |
88.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
133
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SNKZJIOFVMKAOJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H9NO3S/c4-2-1-3-8(5,6)7/h1-4H2,(H,5,6,7)
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| 化学名 |
3-aminopropane-1-sulfonic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~20 mg/mL (~143.71 mM)
DMSO : ~1 mg/mL (~7.19 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 140 mg/mL (1005.96 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.1855 mL | 35.9273 mL | 71.8546 mL | |
| 5 mM | 1.4371 mL | 7.1855 mL | 14.3709 mL | |
| 10 mM | 0.7185 mL | 3.5927 mL | 7.1855 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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