| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
trans-Chalcone targets fatty acid synthase (FASN), α-amylase, and α7 nicotinic acetylcholine receptors. It is a positive allosteric modulator of α7 nicotinic acetylcholine receptors. The compound also targets apoptosis pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
猪胰α-淀粉酶可被反式查尔酮竞争性抑制，Ki值为48 μM[2]。在MCF-7细胞中，反式查尔酮（30.23-98.03 μM；24小时）可导致细胞周期阻滞和凋亡[1]。当应用反式查尔酮（20-80 μM；24-48小时）时，凋亡相关蛋白Bcl-2的表达降低[1]。在24小时内，反式查尔酮（58.25 μM；6）表现出更强的CIDEA诱导、更强的Bcl-2抑制以及APAF1和BAX的诱导。反式查尔酮（24小时）可抑制MCF-7细胞的活力（IC20=30.23 μM；IC50=58.25 μM；IC80=98.03 μM）。对于MCF-7和3T3细胞系，反式查尔酮（48 h）的IC50值分别为41.53 μM和48.41 μM。反式查尔酮具有显著的细胞毒性作用[1]。
反式查尔酮是一种强效的脂肪酸合成酶（FAS）和α-淀粉酶抑制剂。它能导致MCF-7乳腺癌细胞的细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡。该化合物具有抗真菌和抗癌活性。它通过降低线粒体跨膜电位诱导程序性细胞死亡。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
反式查尔酮用于预防肺癌和前胃癌。它能诱导拟南芥根部细胞程序性死亡。该化合物因其化学预防和抗癌特性而备受关注。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定法用于测量脂肪酸合成酶和α-淀粉酶的抑制情况。受体结合测定法用于评估α7尼古丁乙酰胆碱受体的正向变构调节作用。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[1]
细胞类型： MCF-7 细胞 测试浓度： 30.23、58.25、98.03 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 诱导乳腺癌细胞系凋亡。 细胞周期分析[1] 细胞类型： MCF-7 细胞 测试浓度： 30.23、58.25、98.03 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 导致细胞周期停滞于 G1 期。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： MCF-7 细胞 测试浓度： 20、40、80 μM 孵育时间： 24、48 小时 实验结果： 降低了凋亡相关蛋白 Bcl-2 的表达，并诱导了 CIDEA 基因的表达。48 小时后，细胞周期蛋白 D1 明显降解。 RT-PCR[1] 细胞类型： MCF-7 细胞 测试浓度： 58.25 μM 孵育时间： 6、24 小时 实验结果： 24 小时内，Bcl-2 抑制作用更强，APAF1 和 BAX 诱导作用更强，CIDEA 诱导作用更强。 基于细胞的检测采用 MCF-7 乳腺癌细胞来测量细胞周期阻滞和凋亡诱导。评估化合物对线粒体跨膜电位的影响。评估其对真菌病原体的抗真菌活性。 |
| 动物实验 |
在动物癌症模型中评估了该化合物的体内疗效。评估了该化合物预防肺癌和前胃癌的能力。还需要进一步的研究来全面表征其体内抗癌活性和药代动力学特性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
反式查尔酮的药代动力学数据有限。作为一种天然查尔酮，其吸收、分布、代谢和排泄特性尚未得到充分研究。需要进一步的药代动力学研究来确定其生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
反式查尔酮的毒理学数据有限。作为一种天然产物，其安全性尚未完全确定。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。需要开展进一步的毒性研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
查尔酮是一种结构与苯乙酮相似的查尔酮类化合物，区别在于其一个甲基氢原子被亚苄基取代。它是一种植物代谢产物，属于苯乙烯类和查尔酮类化合物。据报道，查尔酮存在于海南姜、阔叶黄花菜等具有相关数据的生物体中。查尔酮是一种芳香酮，其核心分子也是芳香酮。反式查尔酮是一种强效的脂肪酸合成酶和α-淀粉酶抑制剂，也是α7尼古丁乙酰胆碱受体的正向变构调节剂。它能导致乳腺癌细胞周期阻滞并诱导其凋亡。该化合物具有抗真菌、抗癌和抗氧化活性，是研究癌症、代谢和受体药理学的重要研究工具。
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| 分子式 |
C15H12O
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|---|---|
| 分子量 |
208.26
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| 精确质量 |
208.088
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| CAS号 |
614-47-1
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| 相关CAS号 |
Chalcone;94-41-7
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| PubChem CID |
637760
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
346.6±25.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
55-57ºC
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| 闪点 |
150.1±18.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.625
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| LogP |
4.01
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| tPSA |
17.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
242
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C=C1)/C=C/C(=O)C2=CC=CC=C2
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| InChi Key |
DQFBYFPFKXHELB-VAWYXSNFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12O/c16-15(14-9-5-2-6-10-14)12-11-13-7-3-1-4-8-13/h1-12H/b12-11+
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| 化学名 |
(E)-1,3-diphenylprop-2-en-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (480.17 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8017 mL | 24.0085 mL | 48.0169 mL | |
| 5 mM | 0.9603 mL | 4.8017 mL | 9.6034 mL | |
| 10 mM | 0.4802 mL | 2.4008 mL | 4.8017 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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