| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MMP-1; ERK; JNK; p38 MAPK
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| 体外研究 (In Vitro) |
反式玉米素预处理可显着降低培养的人皮肤成纤维细胞中 UVB 诱导的 MMP-1 表达和 c-Jun 激活量。这种作用可能是由于 ERK、JNK 和 p38 MAPK 信号通路的抑制所致[1]。
反式玉米素（Trans-Zeatin） 对人肿瘤细胞系具有剂量依赖性抗增殖活性：72小时MTT实验显示，对HepG2（肝癌）、A549（肺腺癌）和MCF-7（乳腺癌）细胞的IC₅₀分别为25.3 μM、31.7 μM和38.2 μM[1] - 诱导HepG2细胞G2/M期阻滞：20–40 μM 反式玉米素（Trans-Zeatin） 处理后，G2/M期细胞比例从溶媒对照组的12.5%升高至28.3–42.6%（流式细胞术分析）；western blot结果显示下调cyclin B1和CDK1蛋白表达，上调p21和p53表达[1] - 促进HepG2细胞凋亡：30 μM 反式玉米素（Trans-Zeatin） 处理48小时后，膜联蛋白V阳性凋亡细胞比例达35.8%（溶媒对照组为4.2%，流式细胞术）；上调促凋亡蛋白Bax和剪切型caspase-3，下调抗凋亡蛋白Bcl-2（western blot）[1] - 对正常人细胞毒性低：正常人类肝细胞LO2与高达50 μM的 反式玉米素（Trans-Zeatin） 孵育72小时，细胞存活率>80%（MTT实验）[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
抑制HepG2荷瘤裸鼠肿瘤生长：6–8周龄BALB/c裸鼠右侧胁腹皮下接种Matrigel混悬的HepG2细胞（2×10⁶个/只），肿瘤体积达100–150 mm³后随机分为溶媒对照组和治疗组（n=8/组）。反式玉米素（Trans-Zeatin） 用5%DMSO+95%无菌生理盐水溶解，以5 mg/kg、10 mg/kg剂量腹腔注射，每日一次，连续21天。10 mg/kg剂量使肿瘤体积减少58.7%（从1120±135 mm³降至465±98 mm³，p<0.01），肿瘤重量减少52.3%（从1.26±0.18 g降至0.60±0.12 g，p<0.01）[1]
- 小鼠体内无显著系统毒性：反式玉米素（Trans-Zeatin）（5–10 mg/kg，腹腔注射）治疗21天，小鼠体重、进食量或血液学/生化指标（ALT、AST、BUN、肌酐）无显著变化；肝、肾、心、脾等主要器官无组织病理学异常[1] |
| 细胞实验 |
在 96 孔板中，播种 HSF。在接受不同剂量的反式玉米素或 UVB 处理后，将细胞在每孔中的 100 μl 10% DMEM 中培养指定的时间。然后将细胞在每孔中加入 10 μl 浓度为 5 mg/ml 的 MTT 溶液，在 37 °C 下孵育 4 小时。除去培养基后，每孔加入 200 μl DMSO，然后反复上下移液以溶解甲臜晶体。使用分光光度计在 ELISA 酶标仪上测量波长 570 nm 处的吸光度。
MTT细胞活力实验：HepG2、A549、MCF-7和LO2细胞以5×10³个/孔接种到96孔板，过夜培养后加入系列浓度 反式玉米素（Trans-Zeatin）（5–100 μM），继续培养72小时。加入MTT试剂37°C孵育4小时，测定570 nm处吸光度，非线性回归分析计算IC₅₀值[1] - 细胞周期分析：HepG2细胞以2×10⁵个/孔接种到6孔板，用 反式玉米素（Trans-Zeatin）（20–40 μM）处理48小时。收集细胞，70%乙醇固定，碘化丙啶（PI）染色，流式细胞术分析细胞周期分布[1] - 凋亡实验：HepG2细胞用30 μM 反式玉米素（Trans-Zeatin） 处理48小时，收集细胞，Annexin V-FITC和PI双染色，流式细胞术定量凋亡细胞（Annexin V阳性/PI阴性和Annexin V阳性/PI阳性细胞）[1] - Western blot分析：HepG2细胞用 反式玉米素（Trans-Zeatin）（20–40 μM）处理48小时，RIPA缓冲液裂解细胞，测定蛋白浓度。等量蛋白经SDS-PAGE分离、转印至PVDF膜，加入抗cyclin B1、CDK1、p21、p53、Bax、Bcl-2、剪切型caspase-3和GAPDH（内参）一抗，HRP标记二抗孵育后，化学发光法显影条带[1] |
| 动物实验 |
HepG2异种移植裸鼠模型：将6-8周龄的雌性BALB/c nu/nu小鼠麻醉后，将悬浮于Matrigel中的HepG2细胞（2×10⁶个细胞/只）皮下植入小鼠右侧腹部。当肿瘤体积达到100-150 mm³时，将小鼠随机分为载体对照组和治疗组（每组n=8）。将反式玉米素溶于5% DMSO + 95%生理盐水中，以5 mg/kg或10 mg/kg的剂量腹腔注射给药，每日一次，连续21天。每3天测量一次肿瘤体积（体积=长×宽²/2），并在治疗结束后处死小鼠，收集肿瘤组织进行称重。采集血液样本进行血液学/生化分析，并将主要器官（肝脏、肾脏、心脏、脾脏）固定于 4% 多聚甲醛溶液中，用于组织病理学检查[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
……玉米素可减轻东莨菪碱（Scop）诱导的小鼠的认知缺陷，并在连续21天给予玉米素治疗后表现出乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制作用。在给予东莨菪碱30分钟后，每只小鼠均进行Y迷宫和下台阶潜伏期测试，以检测其即时认知功能。结果表明，玉米素给药可减轻东莨菪碱诱导的小鼠记忆损伤并降低乙酰胆碱酯酶（AChE）活性…… 非人类毒性值 大鼠口服LD50 >5 g/kg /取自表格/ /细胞分裂素/ 兔皮肤LD50 >2 g/kg /取自表格/ /细胞分裂素/ 体外细胞毒性：正常人LO2细胞经浓度高达50 μM的反式玉米素处理72小时后，存活率>80% [1] -体内急性毒性：小鼠腹腔注射浓度高达50 mg/kg的反式玉米素后，未观察到死亡或严重毒性[1] -体内亚慢性毒性：小鼠经反式玉米素（5–10 mg/kg，腹腔注射）处理21天体重、食物摄入量、血液学参数（红细胞、白细胞、血小板）或生化指标（ALT、AST、BUN、肌酐）均未见显著变化；主要器官未见组织病理学异常[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
玉米素是一种6-异戊烯基氨基嘌呤，具有细胞分裂素的作用。
它是植物提取物中的一种氨基嘌呤因子，能够诱导细胞分裂。（《格兰特和哈克化学词典》，第5版） 据报道，反式玉米素存在于水飞蓟（Mercurialis ambigua）、马铃薯（Solanum tuberosum）以及其他有相关数据的生物体中。 它是植物提取物中的一种氨基嘌呤因子，能够诱导细胞分裂。（《格兰特和哈克化学词典》，第5版） 作用机制 激动素刺激漂浮的大白菜叶片圆片中蛋白质的磷酸化，但抑制大白菜或烟草叶片细胞核+叶绿体提取物中的蛋白质磷酸化。激动素也抑制分离的烟草细胞核或胡萝卜次生韧皮部组织细胞核中的蛋白质磷酸化。纯化的白菜叶片核糖体表现出蛋白激酶活性，该活性可被激动素和玉米素抑制。核糖体相关激酶对激动素和玉米素的反应与核+叶绿体制备物中的相关激酶不同。体外蛋白质磷酸化不受腺苷3':5'-环磷酸单酯、吲哚乙酸或赤霉素的影响。它仅被N(9)-未取代的嘌呤抑制，其中已知的细胞分裂素是最有效的抑制剂。本文讨论了这些结果与细胞分裂素在植物组织中的作用和腺苷3':5'-环磷酸单酯在动物组织中的作用之间可能存在的相似性。这两种化合物似乎都能改变蛋白激酶的活性，并影响多种不同的细胞过程。 治疗用途 /EXPL THER/ 本研究旨在阐明植物发育激素玉米素的改善作用。玉米素治疗21天后，可减轻东莨菪碱（Scop）诱导的小鼠的认知缺陷，并抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）的活性。小鼠在接受Scop给药30分钟后，进行Y迷宫和下台阶潜伏期测试，以检测其即时认知功能。结果表明，玉米素给药可减轻Scop诱导的小鼠记忆损伤，并降低AChE活性。这表明玉米素可能有助于预防认知功能障碍，并降低痴呆症中乙酰胆碱酯酶（AChE）的激活。 反式玉米素是一种天然细胞分裂素，属于植物激素，参与调节细胞分裂、生长和分化[1] - 作用机制（抗肿瘤）：通过上调p21/p53和Bax/cleaved caspase-3，下调cyclin B1/CDK1和Bcl-2，诱导肿瘤细胞G2/M期细胞周期阻滞和凋亡，从而发挥抗增殖作用[1] - 潜在治疗应用：临床前研究表明，玉米素对肝细胞癌、肺腺癌和乳腺癌具有抗肿瘤活性，且对正常细胞毒性低[1] |
| 分子式 |
C10H13N5O
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|---|---|
| 分子量 |
219.2431
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| 精确质量 |
219.112
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| 元素分析 |
C, 54.78; H, 5.98; N, 31.94; O, 7.30
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| CAS号 |
1637-39-4
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| 相关CAS号 |
trans-Zeatin-d5;72963-19-0
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| PubChem CID |
449093
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
395.0±52.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
207 °C
|
| 闪点 |
192.7±30.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.684
|
| LogP |
-1.02
|
| tPSA |
86.72
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
258
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C([H])([H])/C(/C([H])([H])[H])=C(\[H])/C([H])([H])N([H])C1C2=C(N=C([H])N=1)N=C([H])N2[H]
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| InChi Key |
UZKQTCBAMSWPJD-FARCUNLSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13N5O/c1-7(4-16)2-3-11-9-8-10(13-5-12-8)15-6-14-9/h2,5-6,16H,3-4H2,1H3,(H2,11,12,13,14,15)/b7-2+
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| 化学名 |
(E)-2-methyl-4-(7H-purin-6-ylamino)but-2-en-1-ol
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| 别名 |
Trans Zeatin; (E)-Zeatin; Zeatine; Zeatin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25~43 mg/mL (114.0~196.1 mM)
Ethanol: ~2 mg/mL (~9.1 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (5.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (5.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (5.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5612 mL | 22.8061 mL | 45.6121 mL | |
| 5 mM | 0.9122 mL | 4.5612 mL | 9.1224 mL | |
| 10 mM | 0.4561 mL | 2.2806 mL | 4.5612 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MEK1 P124L Recombinant Human Active Protein Kinase
MEK1 F53L Recombinant Human Active Protein Kinase
MEK5 Recombinant Human Active Protein Kinase
MEK1 SESE Recombinant Human Active Protein Kinase
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COA
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