| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tranylcypromine HCl targets multiple enzymes and receptors. It is an irreversible inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1/KDM1A), with an IC50 of 20.7 µM in a cell-free assay. It also irreversibly inhibits monoamine oxidase A (MAO-A) and MAO-B with IC50 values of 2.3 and 0.95 µM, respectively. Additionally, it inhibits CYP2A6 with Ki values of 0.08 µM and 0.2 µM in cDNA-expressing microsomes and human liver microsomes, respectively. By inhibiting LSD1, it prevents histone demethylation, thereby modulating gene expression. Inhibition of MAO prevents the breakdown of monoamine neurotransmitters, contributing to its antidepressant effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
经Oct4和Klf4两种因子转导的人原代角质形成细胞，在Tranylcypromine (SKF 385) (GMP)和Laduviglusib联合作用下发生重编程[2]。
体外实验表明，Tranylcypromine HCl是LSD1的不可逆抑制剂，IC50值为20.7 µM。它对MAO A和MAO B的抑制IC50值分别为2.3 µM和0.95 µM。此外，它还能抑制CYP2A6，在表达cDNA的微粒体和人肝微粒体中的Ki值分别为0.08 µM和0.2 µM。这些体外研究证实了其多靶点作用机制。该化合物被用作研究组蛋白去甲基化和单胺氧化酶抑制的工具，可用于各种基于细胞和生化分析。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在野生型小鼠中，盐酸反苯环丙胺（3 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续三天）可降低促炎细胞因子COX-2和IL-6的水平，并抑制LPS介导的小胶质细胞活化[3]。在5xFAD小鼠中，盐酸反苯环丙胺（3 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续七天）可降低Aβ介导的小胶质细胞活化[3]。
在体内，盐酸反苯环丙胺是MAO和LSD1的不可逆抑制剂。由于其能够抑制MAO，从而提高脑内单胺类神经递质的水平，因此已被临床用作抗抑郁药。其对LSD1的抑制作用也已被研究用于癌症和其他疾病的潜在治疗应用。该化合物口服有效，并能穿过血脑屏障，从而对中枢神经系统发挥作用。由于其副作用较多，包括高血压危象，因此其临床应用受到限制。 |
| 酶活实验 |
盐酸反式环丙胺的非细胞酶活性测定通常包括测量其对单胺氧化酶（MAO）或LSD1活性的抑制作用。对于MAO抑制测定，使用纯化的MAO A或MAO B酶以及荧光或放射性底物（例如犬尿胺或血清素），在不同化合物浓度下测定酶促反应速率。对于LSD1抑制测定，使用纯化的LSD1酶和组蛋白H3肽底物测定去甲基化活性。IC50值由剂量-反应曲线确定。这些测定对于表征其效力和选择性至关重要。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用癌细胞系或神经元细胞培养物，评估盐酸反式环丙胺对组蛋白去甲基化、基因表达和细胞增殖的影响。用该化合物处理细胞后，通过蛋白质印迹或免疫荧光法检测组蛋白H3K4me2甲基化水平的变化。细胞活力和增殖则采用MTT或类似方法进行评估。这些实验对于阐明其在细胞水平上的作用机制以及确定其潜在的治疗应用至关重要。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：野生型小鼠[3]
剂量：3 mg/kg 给药途径：腹腔注射；3 mg/kg，每日一次，连续3天 实验结果：显著下调了LPS刺激的皮层和海马中小胶质细胞的活化，以及LPS诱导的皮层星形胶质细胞活化。降低了LPS诱导的海马CA1区COX-2水平，减少了LPS诱导的皮层和海马CA1区IL-6水平，并抑制了LPS介导的皮层IL-1β水平。 动物/疾病模型： 5xFAD 小鼠[3] 剂量： 3 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；3 mg/kg，每日一次，连续7天 实验结果： 在该 AD 小鼠模型中，小胶质细胞和星形胶质细胞的活化受到差异性调控。 盐酸反苯环丙胺的体内动物研究通常在抑郁症或癌症的啮齿动物模型中进行，以评估其疗效。对于抑郁症模型，该化合物通过口服或腹腔注射给药，并使用强迫游泳试验或悬尾试验等行为学测试来评估其抗抑郁样作用。对于癌症模型，用该化合物治疗荷瘤小鼠，并监测肿瘤生长情况。这些研究对于验证其体内疗效和了解其药理学特性至关重要。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸反苯环丙胺是一种口服活性化合物，分子量为169.66 g/mol。它易于从胃肠道吸收，并能穿过血脑屏障。其药代动力学特性已在临床环境中进行研究。它主要在肝脏代谢，经肾脏排泄。其半衰期和其他药代动力学参数已通过临床研究获得。它是治疗抑郁症的处方药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸反式环丙胺作为抗抑郁药，其临床应用已证实具有良好的安全性。常见副作用包括头晕、失眠和胃肠道不适。作为一种非选择性单胺氧化酶抑制剂，当与富含酪胺的食物或其他血清素能药物合用时，存在发生高血压危象的风险。临床应用已积累了全面的毒理学数据。盐酸反式环丙胺是获批用于治疗抑郁症的药物。
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| 参考文献 |
Drug Metab Dispos.2001 Jun;29(6):897-902;Environ Health Perspect.2004 Aug;112(11):1159-64.
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| 其他信息 |
(1R,2S)-反式苯基环丙胺盐酸盐是由(1R,2S)-反式苯基环丙胺与等摩尔盐酸反应制得的盐酸盐。它含有(1R,2S)-反式苯基环丙胺(1+)。它是(1S,2R)-反式苯基环丙胺盐酸盐的对映异构体。
另见：反式苯基环丙胺（注：已移至此处）。 盐酸反式环丙胺（SKF 385盐酸盐）是LSD1、MAO A和MAO B的不可逆抑制剂。它对LSD1的IC50为20.7 µM，对MAO A的IC50为2.3 µM，对MAO B的IC50为0.95 µM。它用于抑郁症的研究，并作为研究组蛋白去甲基化的工具。盐酸反式环丙胺是一种获批准的抗抑郁药，也可作为研究化合物使用。 |
| 分子式 |
C9H12CLN
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|---|---|---|
| 分子量 |
169.65
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| 精确质量 |
169.065
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| CAS号 |
1986-47-6
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
2723716
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 沸点 |
218.3ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
162-169ºC(lit.)
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| 闪点 |
90.8ºC
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| 蒸汽压 |
0.127mmHg at 25°C
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| LogP |
3.003
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| tPSA |
26.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
116
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1[C@H]([C@@H]1N)C2=CC=CC=C2.Cl
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| InChi Key |
ZPEFMSTTZXJOTM-OULXEKPRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H11N.ClH/c10-9-6-8(9)7-4-2-1-3-5-7;/h1-5,8-9H,6,10H2;1H/t8-,9+;/m0./s1
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| 化学名 |
trans-2-Phenylcyclopropylamine Hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.8945 mL | 29.4724 mL | 58.9449 mL | |
| 5 mM | 1.1789 mL | 5.8945 mL | 11.7890 mL | |
| 10 mM | 0.5894 mL | 2.9472 mL | 5.8945 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01430455 | Completed Has Results | Drug: Tranylcypromine | Bipolar Disorder I or II | New York State Psychiatric Institute | November 2011 | Phase 4 |
| NCT00653393 | Completed | Drug: Tranylcypromine Drug: Parnate |
To Determine the Bioavailability of Tranylcypromine |
Par Pharmaceutical, Inc. | October 2004 | Phase 1 |
| NCT00296686 | Terminated | Drug: Tranylcypromine Drug: Dextroamphetamine |
Major Depression | New York State Psychiatric Institute | September 2001 | Phase 4 |
| NCT02273102 | Completed | Drug: Tranylcypromine Drug: Tretinoin |
Acute Myelogenous Leukemia Myelodysplastic Syndromes |
University of Miami | March 2, 2015 | Phase 1 |
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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