| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PDGF
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| 体外研究 (In Vitro) |
Trapidil 通过作用于 PDGF 和 PDGF 受体来打破自分泌环。曲马地尔已被证明具有显着的抗增殖活性[1]。添加100-400μg/ml曲匹地尔可显着抑制各种生长因子（FCS、PDGF-BB、bFGF和EGF）刺激的细胞生长，其中PDGF-BB刺激的系膜细胞（MC）生长受到最明显的抑制。该药物具有剂量依赖性，大概是有针对性的效果。 ADP、花生四烯酸、PAF、胶原蛋白、钙离子载体和其他聚集剂都是抗血小板药物曲马地尔的目标。它通过抑制血栓素A2生物合成、在受体水平抵消其作用、促进前列环素合成和释放发挥作用[2]。在骨髓细胞和成骨细胞的共培养中，tratidil 显着减少破骨细胞的形成，同时对成骨细胞中骨保护素或 NF-κB 配体受体激活剂 (RANKL) 的表达没有影响。此外，曲匹地尔抑制 RANKL 诱导的破骨细胞前体形成破骨细胞。在不影响 c-Fos（破骨细胞生成过程中 NFATc1 关键上游激活剂）的表达的情况下，曲马地尔降低了 RANKL 诱导的活化 T 细胞核因子、细胞质 1 (NFATc1) 的表达，细胞质 1 (NFATc1) 是破骨细胞生成的主要转录因子。此外，据文献记载，利伐替米可激活蛋白激酶 A 并抑制磷酸二酯酶、血栓素 A2 和 CD40 信号传导[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Trapidil 是一种抗血小板药物，可特异性拮抗血小板衍生生长因子，并在大鼠和兔模型的球囊血管成形术后具有抗增殖作用[1]。在白细胞介素-1诱导的破骨细胞形成和骨吸收的动物模型中，曲马地尔表现出很强的抑制作用。腹腔注射曲匹地尔后，未发现任何异常症状，包括体重变化、腹泻、高烧和惊厥[3]。
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| 细胞实验 |
台盼蓝染料排除试验和LDH测定用于评估细胞活力。暴露于各种有丝分裂原和药物后，将细胞接种到无血清培养基中。获得细胞上清液，离心，并测量LDH浓度。作为阳性对照，使用来自已超声处理的细胞的上清液。为了完全排除曲匹地尔对人MC的细胞毒性作用，用含有10％FBS的新培养基对使用和不使用药物培养四天的细胞进行攻击，并评估细胞分裂率。
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| 动物实验 |
ICR mice
5 or 20 mg/kg i.p. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C10H15N5
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|---|---|
| 分子量 |
205.2596
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| 精确质量 |
205.13
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| 元素分析 |
C, 58.51; H, 7.37; N, 34.12
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| CAS号 |
15421-84-8
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| 相关CAS号 |
15421-84-8
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CCN(CC)C1=CC(=NC2=NC=NN12)C
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| InChi Key |
GSNOZLZNQMLSKJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H15N5/c1-4-14(5-2)9-6-8(3)13-10-11-7-12-15(9)10/h6-7H,4-5H2,1-3H3
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| 化学名 |
N,N-diethyl-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
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| 别名 |
AR 12008; AR-12008; AR12008
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~41 mg/mL (~199.8 mM)
Ethanol: ~41 mg/mL (~199.8 mM) Water: ~41 mg/mL (~199.8 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (487.19 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8719 mL | 24.3593 mL | 48.7187 mL | |
| 5 mM | 0.9744 mL | 4.8719 mL | 9.7437 mL | |
| 10 mM | 0.4872 mL | 2.4359 mL | 4.8719 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Gint4.T aptamer sodium
Tovetumab (MEDI-575)
N-(p-Coumaroyl) Serotonin
Rinucumab (REGN 2176)
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