Trapidil (AR12008) 中文名称: 曲匹地尔

别名: AR 12008; AR-12008; AR12008 曲匹地尔; 5-甲基-7-二乙胺基-1,2,4-三唑并[5,1-a]嘧啶; 7-(二乙基氨基)-5-甲基-s-噻唑并[1,5-a]嘧啶; 乐可安; 曲匹地尔 EP标准品; 曲皮地尔;7-(二乙氨基)-5-甲基-S-三唑(1,5-A)嘧啶

目录号: V15474 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Trapidil 是一种血管扩张剂，是一种抗血小板活性分子，对血小板衍生生长因子具有特异性。

Trapidil (AR12008) CAS号: 15421-84-8
产品类别: PDGFR

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

Trapidil 是一种血管扩张剂，是一种抗血小板活性分子，对血小板衍生生长因子具有特异性。

生物活性&实验参考方法

靶点	PDGF
体外研究 (In Vitro)	Trapidil 通过作用于 PDGF 和 PDGF 受体来打破自分泌环。曲马地尔已被证明具有显着的抗增殖活性[1]。添加100-400μg/ml曲匹地尔可显着抑制各种生长因子（FCS、PDGF-BB、bFGF和EGF）刺激的细胞生长，其中PDGF-BB刺激的系膜细胞（MC）生长受到最明显的抑制。该药物具有剂量依赖性，大概是有针对性的效果。 ADP、花生四烯酸、PAF、胶原蛋白、钙离子载体和其他聚集剂都是抗血小板药物曲马地尔的目标。它通过抑制血栓素A2生物合成、在受体水平抵消其作用、促进前列环素合成和释放发挥作用[2]。在骨髓细胞和成骨细胞的共培养中，tratidil 显着减少破骨细胞的形成，同时对成骨细胞中骨保护素或 NF-κB 配体受体激活剂 (RANKL) 的表达没有影响。此外，曲匹地尔抑制 RANKL 诱导的破骨细胞前体形成破骨细胞。在不影响 c-Fos（破骨细胞生成过程中 NFATc1 关键上游激活剂）的表达的情况下，曲马地尔降低了 RANKL 诱导的活化 T 细胞核因子、细胞质 1 (NFATc1) 的表达，细胞质 1 (NFATc1) 是破骨细胞生成的主要转录因子。此外，据文献记载，利伐替米可激活蛋白激酶 A 并抑制磷酸二酯酶、血栓素 A2 和 CD40 信号传导[3]。
体内研究 (In Vivo)	Trapidil 是一种抗血小板药物，可特异性拮抗血小板衍生生长因子，并在大鼠和兔模型的球囊血管成形术后具有抗增殖作用[1]。在白细胞介素-1诱导的破骨细胞形成和骨吸收的动物模型中，曲马地尔表现出很强的抑制作用。腹腔注射曲匹地尔后，未发现任何异常症状，包括体重变化、腹泻、高烧和惊厥[3]。
细胞实验	台盼蓝染料排除试验和LDH测定用于评估细胞活力。暴露于各种有丝分裂原和药物后，将细胞接种到无血清培养基中。获得细胞上清液，离心，并测量LDH浓度。作为阳性对照，使用来自已超声处理的细胞的上清液。为了完全排除曲匹地尔对人MC的细胞毒性作用，用含有10％FBS的新培养基对使用和不使用药物培养四天的细胞进行攻击，并评估细胞分裂率。
动物实验	ICR小鼠 5或20 mg/kg 腹腔注射
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄曲匹地尔的达峰时间 (Tmax) 为 1 小时。单次给药的表观清除率为 179 mL/min，稳态给药的表观清除率为 273 mL/min。生物半衰期单次给药的消除半衰期为 1.31 小时，稳态给药的消除半衰期为 1.14 小时。
参考文献	[1]. Circulation . 1994 Dec;90(6):2710-5. [2]. Kidney Int . 1994 Oct;46(4):1002-9. [3]. Biochem Pharmacol . 2013 Sep 15;86(6):782-90.
其他信息	曲匹地尔属于三唑并嘧啶类药物。曲匹地尔是一种血小板衍生生长因子拮抗剂，最初开发为血管扩张剂和抗血小板药物，用于治疗缺血性冠心病、肝病和肾病患者。一种冠状动脉血管扩张剂。药物适应症用于治疗慢性稳定性心绞痛。作用机制曲匹地尔被认为可抑制环磷酸腺苷 (cAMP) 磷酸二酯酶。由此导致的 cAMP 水平升高可增强腺苷对血小板的抑制作用。血小板活化的降低可能是曲匹地尔可减少血栓素 A2 生成的原因。cAMP 水平的升高也可能是曲匹地尔发挥血管扩张作用的原因。心脏中 cAMP 增加激活 L 型钙通道，导致蛋白激酶 A (PKA) 活性增强，进而引起去极化增强和正性肌力作用。此外，PKA 还会使丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 的激活因子 Raf-1 失活，从而降低 MAPK 的激活。MAPK 的降低会抑制 PDGF 与 PDGF 受体结合，进而阻止细胞分裂。药效学曲匹地尔具有血管舒张和抗血小板聚集作用，并能抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 的活性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H15N5
分子量	205.2596
精确质量	205.132
元素分析	C, 58.51; H, 7.37; N, 34.12
CAS号	15421-84-8
相关CAS号	15421-84-8
PubChem CID	5531
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
熔点	98-99.4° (Pfeifer); 102-104° from heptane (Tenor)
折射率	1.626
LogP	1.45
tPSA	46.32
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	15
分子复杂度/Complexity	206
定义原子立体中心数目	0
SMILES	N(C([H])([H])C([H])([H])[H])(C([H])([H])C([H])([H])[H])C1=C([H])C(C([H])([H])[H])=NC2=NC([H])=NN12
InChi Key	GSNOZLZNQMLSKJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H15N5/c1-4-14(5-2)9-6-8(3)13-10-11-7-12-15(9)10/h6-7H,4-5H2,1-3H3
化学名	N,N-diethyl-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
别名	AR 12008; AR-12008; AR12008
HS Tariff Code	2934.99.03.00
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~41 mg/mL (~199.8 mM) Ethanol: ~41 mg/mL (~199.8 mM) Water: ~41 mg/mL (~199.8 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (487.19 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~41 mg/mL (~199.8 mM)
Ethanol: ~41 mg/mL (~199.8 mM)
Water: ~41 mg/mL (~199.8 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (487.19 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.8719 mL	24.3593 mL	48.7187 mL
	5 mM	0.9744 mL	4.8719 mL	9.7437 mL
	10 mM	0.4872 mL	2.4359 mL	4.8719 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。