Triamcinolone   中文名称: 曲安西龙

吸收、分布和排泄
口服16mg曲安奈德后，血药浓度峰值（Cmax）为5.23±0.84ng/mL，达峰时间（Tmax）为2.24±0.78h，曲线下面积（AUC）为36.0±6.2ngh/mL。静脉注射2mg曲安奈德后，AUC为57.7ngh/mL。吸入800µg曲安奈德的生物利用度为25%，其中10.4%来自肺部吸收，其余部分则由口腔黏膜沉积和其他因素导致。吸入曲安奈德后，血药浓度峰值（Cmax）为0.92ng/mL，达峰时间（Tmax）为1.74h，AUC为5.12ngh/mL。吸入剂量经肺部实际吸收的部分达到血药浓度峰值 (Cmax) 为 0.55 ng/mL，达峰时间 (Tmax) 为 0.66 小时，曲线下面积 (AUC) 为 2.15 ng·h/mL。口服 16 mg 曲安奈德二醋酸酯达到血药浓度峰值 (Cmax) 为 5.33 ± 1.55 ng/mL，达峰时间 (Tmax) 为 1.86 ± 0.47 小时，曲线下面积 (AUC) 为 32.7 ± 9.9 ng·h/mL。
约 20% 的曲安奈德以原药形式经尿液排出，25% 以 6-β-羟基曲安奈德的形式排出，5% 以未鉴定的代谢物的形式排出。
曲安奈德的表观分布容积为 115.2 ± 10 L。曲安奈德的平均表观分布容积为 1.96 L/kg。曲安奈德二醋酸酯的表观分布容积为 119.7±33.14 L。
曲安奈德的清除率为 28.6±5.6 L/h。曲安奈德的平均全身清除率为 0.57 L/h。曲安奈德二醋酸酯的清除率为 34.4±10.6 L/h。
在兔身上局部应用含有[(14)C]曲安奈德的乳膏……9%……的(14)C被封闭/磨损的皮肤吸收，经皮吸收可通过此途径最大程度地增强。 /曲安奈德/
本研究在犬、猴和大鼠中考察了曲安奈德-(14)C-21-磷酸酯的吸收、分布和代谢途径。通过比较肌内注射或静脉注射后血液或血浆中的放射性水平，结果表明，在所有三个动物中，该药物均在肌内注射部位10-15分钟内被完全吸收。肌内注射或静脉注射后1-5分钟内，21-磷酸酯完全水解为曲安奈德，并进入血液。肌内注射或静脉注射后，放射性物质迅速从血浆（犬、猴和大鼠）和组织（大鼠）中消除（半衰期为1-2小时）。在三个动物中，主要的排泄途径均为胆汁排泄；然而，不同物种间胆汁与尿液排泄的比例差异显著（1.5至15）。在大鼠中，以呼出二氧化碳形式排出的放射性物质仅占剂量的2-3%。6β-羟基曲安奈德是三种动物尿液中的主要代谢产物。丙酮基团的水解裂解似乎并不显著。
六名健康男性受试者每人单次口服100 μCi（约800 μg）的¹⁴C-曲安奈德。在选定的时间点采集血浆、尿液和粪便样本，并分析曲安奈德和¹⁴C衍生的放射性。同时测定了曲安奈德的血浆蛋白结合率。对血浆和排泄物中的代谢物进行了分析和鉴定。采用体外抗炎模型评估了主要代谢物的活性。(14)C-曲安奈德口服后可被全身吸收。曲安奈德的首过代谢和清除广泛，血浆总放射性中仅有少量为曲安奈德。给药24小时后，血浆中几乎检测不到母体化合物。大部分尿液和粪便中的(14)C衍生放射性也分别在给药后24小时和72小时内排出。曲安奈德的平均血浆蛋白结合率恒定、可预测，在24倍的血浆浓度范围内为68%，相对较低。对血浆、尿液和粪便中的三种曲安奈德主要代谢物进行了分析。这些代谢物被鉴定为6β-羟基曲安奈德、21-羧酸曲安奈德和6β-羟基-21-酸曲安奈德。在评估IL-5维持的嗜酸性粒细胞活力和IgE诱导的嗜碱性粒细胞组胺释放的抗炎模型中，这三种代谢物均未显示出任何浓度依赖性效应。/曲安奈德/
曲安奈德是一种糖皮质激素，通过吸入给药，用于治疗哮喘。吸入糖皮质激素后，药物可通过口咽、胃肠道或气道沉积进入全身吸收。本研究旨在确定吸入给药后曲安奈德的绝对生物利用度，并阐明气道吸收对曲安奈德吸收的贡献及其与绝对生物利用度的关系。所有受试者均接受5分钟400微克曲安奈德静脉输注，以及单次吸入800微克曲安奈德，并分别在有或无口服活性炭的情况下进行随机三周期交叉试验。口服活性炭通过吸附口咽和胃肠道沉积的药物，从而分离出肺部吸收成分。吸入曲安奈德的平均（±标准差）绝对生物利用度为25%（8.75%）。对曲安奈德吸收的气道贡献分析表明，吸入剂量的10.4%以曲安奈德的形式从肺部吸收。平均（±标准差）全身清除率迅速，为0.57 (0.12) L/hr/kg。静脉给药后的平均（±标准差）表观分布容积较低，为1.96 (0.31) L/kg。不同治疗方案间曲安奈德的表观末端消除半衰期（约2.4小时）无显著差异。
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代谢/代谢物
曲安奈德的主要代谢物是6-β-羟基曲安奈德。关于曲安奈德代谢的数据尚不明确。
经肝脏代谢生成三种活性较低的代谢物：6-β-羟基曲安奈德、21-羧基曲安奈德和21-羧基-6-β-羟基曲安奈德。/曲安奈德/
肝脏代谢。
半衰期：88分钟

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生物半衰期
曲安奈德的半衰期为2.7小时。吸入曲安奈德后，平均末端消除半衰期为2.4小时。曲安奈德二乙酸酯的半衰期为2.8小时。
静脉注射：约90分钟（血浆）。鼻内给药：表观半衰期为4小时（血浆）（范围：1至7小时）；然而，该值可能反映了持续吸收；水性制剂的半衰期为 3.1 小时。/曲安奈德/
88 分钟（血浆） 注：吸入性皮质类固醇的血浆半衰期与生物半衰期并不一致。

毒性概述
皮质类固醇的抗炎作用被认为与脂皮质素有关，脂皮质素是磷脂酶A2抑制蛋白，它通过抑制花生四烯酸来控制前列腺素和白三烯的生物合成。然而，首先，这些糖皮质激素与糖皮质激素受体结合，受体转位到细胞核内并与DNA结合（GRE），从而正向或负向地改变基因表达。皮质类固醇通过降低淋巴系统功能、减少免疫球蛋白和补体浓度、诱发淋巴细胞减少症以及干扰抗原-抗体结合来抑制免疫系统。

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毒性数据
LD₅₀=>500mg/kg（大鼠）

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相互作用
对于正在接受其他吸入或全身性皮质类固醇（例如，隔日服用泼尼松）治疗任何疾病的患者，应谨慎使用鼻内曲安奈德，因为与单独使用任一药物的治疗剂量相比，同时使用这些药物可能会增加下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴抑制的可能性。曲安奈德/
糖皮质激素对口服抗凝治疗的影响因人而异，据报道，同时服用糖皮质激素可能会增强或减弱口服抗凝剂的疗效。同时接受糖皮质激素和口服抗凝剂治疗的患者应接受监测（例如，使用凝血指标），以维持所需的抗凝效果。/皮质类固醇/
由于皮质类固醇会抑制抗体反应，因此这些药物可能会导致对类毒素和活疫苗或灭活疫苗的反应减弱。此外，皮质类固醇可能会增强某些活疫苗或减毒疫苗中所含微生物的复制，并且超生理剂量的药物会加重某些疫苗引起的神经系统反应。通常应推迟常规接种疫苗或类毒素，直至停止皮质类固醇治疗。接受免疫抑制剂量糖皮质激素治疗的患者禁用活病毒疫苗或减毒活疫苗，包括天花疫苗。此外，如果对这类患者接种灭活疫苗，可能无法获得预期的血清抗体反应。美国公共卫生服务免疫实践咨询委员会 (ACIP) 和美国家庭医师学会 (AAFP) 指出，对于接受短期（少于 2 周）、低至中等剂量糖皮质激素治疗的患者，接种活病毒疫苗通常不构成禁忌；对于接受短期（少于 2 周）、低至中等剂量糖皮质激素治疗的患者，接种活病毒疫苗也不构成禁忌；对于接受短期（隔日）、低剂量、低剂量、低剂量、低剂量、低剂量糖皮质激素治疗的患者，接种活病毒疫苗也不构成禁忌；对于接受维持生理剂量（替代疗法）糖皮质激素治疗的患者，接种活病毒疫苗也不构成禁忌；对于接受局部、眼部、关节内、滑囊内或肌腱内注射糖皮质激素的患者，接种活病毒疫苗也不构成禁忌。如果接受皮质类固醇治疗的患者需要进行免疫接种，则可能需要进行血清学检测以确保足够的抗体反应，并且可能需要额外剂量的疫苗或类毒素。对于接受非免疫抑制剂量糖皮质激素的患者或接受糖皮质激素替代疗法（例如，艾迪生病）的患者，可以进行免疫接种。/皮质类固醇/
排钾利尿剂（例如，噻嗪类利尿剂、呋塞米、依他尼酸）和其他排钾药物（例如，两性霉素B）可能会增强糖皮质激素的排钾作用。接受糖皮质激素和排钾药物治疗的患者应密切监测血清钾水平。/皮质类固醇/
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Ann Pharmacother.2015Apr;49(4):387-97.

治疗用途
抗炎药，甾体类；合成糖皮质激素；外用糖皮质激素
兽药：……曲安奈德可有效治疗马的急性创伤性滑膜炎和关节囊炎，且无有害副作用。
……曲安奈德适用于持续性慢性支气管哮喘患者的主要维持治疗。吸入性糖皮质激素适用于需要抗炎治疗的哮喘患者，以及依赖口服糖皮质激素且可能受益于逐渐停用口服糖皮质激素以降低副作用风险的患者。规律、持续使用吸入性糖皮质激素可控制慢性气道炎症，降低气道高反应性，预防哮喘症状，减少哮喘急性发作的频率，并减少哮喘住院次数。临床研究还报告称，规律使用吸入性皮质类固醇与死亡率降低相关。吸入性皮质类固醇对所有类型的哮喘和所有年龄段的患者均有效。/美国产品标签包含/
曲安奈德的作用与其他外用皮质类固醇相似，用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症表现。该药物也可用作糊剂辅助治疗，暂时缓解由创伤引起的口腔炎症或溃疡性病变的相关症状。
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药物警告
曲安奈德丙酮化物吸入疗法不应用于治疗非哮喘性支气管炎。口服吸入曲安奈德不应用于严重急性哮喘发作或哮喘持续状态的一线治疗，尤其是在需要强化治疗措施（例如吸氧、肠外支气管扩张剂、静脉注射皮质类固醇）的情况下。口服曲安奈德吸入剂并非支气管扩张剂，应告知患者该药不应用于快速缓解支气管痉挛。服用免疫抑制剂的患者与健康个体相比更容易感染，某些感染（例如水痘、麻疹）在这些患者中，尤其是在儿童中，可能导致更严重的后果，甚至危及生命。对于未患过这些疾病或未接种过疫苗的患者，应特别注意避免接触这些病原体。如果此类人群接触到水痘或麻疹病毒，可分别给予水痘-带状疱疹免疫球蛋白（VZIG）或免疫球蛋白治疗。如果发生水痘，可考虑使用抗病毒药物治疗。
长期接受全身性糖皮质激素治疗并正在改用鼻内曲安奈德治疗的患者应密切监测，因为可能会出现糖皮质激素戒断症状（例如关节痛、肌肉痛、乏力、抑郁）、急性肾上腺功能不全或哮喘或其他临床疾病的严重症状加重。应逐渐减少全身性糖皮质激素的剂量，并在减量期间密切监测患者。一般来说，全身性皮质类固醇治疗的剂量越大、持续时间越长，停用全身性皮质类固醇并改用鼻内皮质类固醇所需的时间就越长。
在临床试验中，接受曲安奈德鼻用水性混悬液（Nasacort AQ）治疗的患者中，至少有 2% 的人出现不良反应，且发生率高于安慰剂组，这些不良反应包括咽炎、鼻出血和咳嗽加剧。
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药效学
曲安奈德是一种具有抗炎特性的皮质类固醇。这些特性使其可用于治疗影响各种器官和组织的炎症。曲安奈德不应进行硬膜外注射。

C21H27FO6

394.43

394.179

124-94-7

Triamcinolone (Standard);124-94-7

31307

White to off-white solid powder

1.4±0.1 g/cm3

587.5±50.0 °C at 760 mmHg

262-263 °C(lit.)

309.1±30.1 °C

0.0±3.7 mmHg at 25°C

1.618

0.83

115.06

4

7

2

28

807

8

C[C@]12C[C@@H]([C@]3([C@H]([C@@H]1C[C@H]([C@@]2(C(=O)CO)O)O)CCC4=CC(=O)C=C[C@@]43C)F)O

GFNANZIMVAIWHM-OBYCQNJPSA-N

InChI=1S/C21H27FO6/c1-18-6-5-12(24)7-11(18)3-4-13-14-8-15(25)21(28,17(27)10-23)19(14,2)9-16(26)20(13,18)22/h5-7,13-16,23,25-26,28H,3-4,8-10H2,1-2H3/t13-,14-,15+,16-,18-,19-,20-,21-/m0/s1

(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17S)-9-fluoro-11,16,17-trihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。