| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
1. 5-HT1C receptors [1]
2. Human serotonin transporter (SERT, Ki = 14.6 nM), norepinephrine transporter (NET, Ki = 2.3 nM), dopamine transporter (DAT, Ki = 101 nM), organic cation transporter 1 (OCT1, Ki = 1.1 μM), organic cation transporter 2 (OCT2, Ki = 0.4 μM), organic cation transporter 3 (OCT3, Ki = 0.9 μM) [2] 3. Dopamine D2 receptors, 5-HT2 receptors, tryptamine binding sites [3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
对于5-HT2受体，马来酸曲米帕明的亲和力远强于5-HT1C受体[1]。马来酸曲米帕明的 IC50 值分别为 2.11 μM 和 4.99 μM，这表明它具有中度抑制人 NAT 和 SERT 的作用[2]。它可以替代马来酸曲米帕明的抗抑郁目标（1 mM-1 μM、0.1 μM；10 分钟；HEK293 细胞）[2]。
1. 体外受体结合实验显示，马来酸曲米帕明（Trimipramine maleate）通过与5-HT1C受体相互作用发挥抗5-羟色胺作用。 [1] 2. 体外转运体抑制实验表明，马来酸曲米帕明（Trimipramine maleate）对人类SERT、NET、DAT的抑制Ki值分别为14.6 nM、2.3 nM、101 nM；对人类OCT1、OCT2、OCT3的抑制Ki值分别为1.1 μM、0.4 μM、0.9 μM。其对部分靶点的抑制作用弱于主要代谢产物。 [2] 3. 体外结合实验发现，马来酸曲米帕明（Trimipramine maleate）可与大鼠脑组织匀浆中的多巴胺D2受体、5-HT2受体及色胺结合位点结合。 [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
马来酸曲米帕明（5mg/kg/d；14d；长期用药）具有以下生理作用: 1、升高局部5-HT浓度。嗅觉 2 和前额皮质的 5-HT 水平最高，其次是海马体。纹状体 DA D2 和额叶脑中 5-HT2 抓取器的密度降低。 3.下丘脑和结节。结果，已证明 5-HT2 和 DA D2 受体均增加了多巴胺 (DA) 和 5-HT 的产生率 [3]。
对大鼠慢性给予马来酸曲米帕明（Trimipramine maleate），可在部分脑区升高去甲肾上腺素代谢产物MHPG和5-羟色胺代谢产物5-HIAA的水平，在特定脑区降低多巴胺D2受体和色胺结合位点的结合容量（Bmax），且对5-HT2受体结合无显著影响。 [3] |
| 酶活实验 |
1. 5-HT1C受体结合实验：将脑组织匀浆离心制备粗膜组分，将组分与放射性配体及不同浓度的马来酸曲米帕明（Trimipramine maleate）在特定温度下孵育设定时长。孵育后过滤分离结合态与游离态配体，检测结合态配体的放射性，计算药物对5-HT1C受体的结合亲和力。 [1]
2. 单胺转运体抑制实验：将表达人类SERT、NET或DAT的细胞膜与放射性神经递质（如SERT用[3H]-5-HT）及不同浓度的马来酸曲米帕明（Trimipramine maleate）孵育。孵育后过滤去除未结合神经递质，检测结合态神经递质的放射性，确定药物的抑制 potency（Ki）。 [2] 3. 多巴胺D2/5-HT2/色胺结合位点实验：将大鼠脑组织匀浆制备膜制剂，与相应放射性配体及马来酸曲米帕明（Trimipramine maleate）在受控温度下孵育。孵育后过滤，检测结合态配体的放射性，评估药物的结合作用。 [3] |
| 细胞实验 |
OCT抑制实验：培养稳定表达人类OCT1、OCT2或OCT3的细胞，将细胞与放射性有机阳离子底物及不同浓度的马来酸曲米帕明（Trimipramine maleate）孵育一定时间。孵育后洗涤细胞去除未摄入底物，检测细胞内放射性，评价药物对OCT介导的底物摄取的抑制作用。 [2]
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠（220-250 g）；在背侧胸椎间皮下植入渗透泵[3]
剂量：5 mg/kg/天 给药途径：通过渗透泵给药；14天 实验结果：额叶皮层5-HT2受体和纹状体DA D2受体的数量减少，从而阻断了5-HT和多巴胺（DA）的摄取。 大鼠分为对照组和马来酸曲米帕明治疗组。治疗组每日一次通过灌胃给予马来酸曲米帕明，持续一段时间。治疗结束后，处死大鼠，取出脑组织并解剖成特定区域，用于生物胺代谢物检测（高效液相色谱法）和受体结合试验。[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
马来酸曲米帕明是曲米帕明的马来酸盐形式，曲米帕明是一种二苯并氮杂卓类三环仲胺，具有抗抑郁作用。马来酸曲米帕明似乎能抑制神经末梢对血清素的转运和去甲肾上腺素的摄取。这会增加可利用的去甲肾上腺素或血清素，并延长其作用时间。
它是一种与丙咪嗪类似的三环类抗抑郁药，但具有更强的抗组胺和镇静作用。 另见：曲米帕明（含有活性部分）。 1. 马来酸曲米帕明是一种抗抑郁药，其通过5-HT1C受体发挥的抗血清素能作用可能有助于其治疗抑郁症。 [1] 2. 马来酸曲米帕明对人体转运蛋白的抑制效力低于其主要活性代谢物，提示代谢物可能对其体内药理作用有所贡献。[2] 3. 长期使用马来酸曲米帕明可诱导大鼠中枢神经系统发生适应性改变，这可能与其在抑郁症治疗中起效较慢有关。[3] |
| 分子式 |
C20H26N2.C4H4O4
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|---|---|
| 分子量 |
410.506
|
| 精确质量 |
410.22
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| CAS号 |
521-78-8
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| 相关CAS号 |
Trimipramine;739-71-9;Trimipramine-d3 maleate;1185245-93-5
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| PubChem CID |
5282318
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.029g/cm3
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| 沸点 |
411.8ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
141-143ºC
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| 闪点 |
183.3ºC
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| LogP |
3.897
|
| tPSA |
81.08
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
436
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(CN1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31)CN(C)C.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
YDGHCKHAXOUQOS-BTJKTKAUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H26N2.C4H4O4/c1-16(14-21(2)3)15-22-19-10-6-4-8-17(19)12-13-18-9-5-7-11-20(18)22;5-3(6)1-2-4(7)8/h4-11,16H,12-15H2,1-3H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-
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| 化学名 |
(Z)-but-2-enedioic acid;3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N,2-trimethylpropan-1-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~243.60 mM)
H2O : ~14.29 mg/mL (~34.81 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5.88 mg/mL (14.32 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4360 mL | 12.1800 mL | 24.3599 mL | |
| 5 mM | 0.4872 mL | 2.4360 mL | 4.8720 mL | |
| 10 mM | 0.2436 mL | 1.2180 mL | 2.4360 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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