Tripelennamine HCl 中文名称: 盐酸曲吡那敏

别名: Pyribenzamine HCl; Piristin; Pyrinamine; Stanzamine; Tripelennamine; Pyribenzamine
盐酸曲吡那敏; 盐酸曲吡那敏标准品;吡盐酸;苄吡二胺盐酸盐;盐酸曲吡那敏 USP标准品;盐酸曲吡那敏标准品;2-(苄基[2-二甲基氨乙基]氨基)吡啶;N-苄基-N′,N′-二甲基-N-(2-吡啶基)乙二胺盐酸盐

目录号: V1237 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Tripelennamine HCl (Pyrinamine; Stanzamine; Tripelennamine; Pyribenzamine) 是 Tripelennamine 的盐酸盐，是一种有效的组胺 H1 受体拮抗剂，已广泛用作止痒剂。

Tripelennamine HCl CAS号: 154-69-8
产品类别: Histamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

Tripelennamine HCl (Pyrinamine; Stanzamine; Tripelennamine; Pyribenzamine) 是 Tripelennamine 的盐酸盐，是一种有效的组胺 H1 受体拮抗剂，已广泛用作止痒剂。它通过抑制 PhIP 葡萄糖醛酸化发挥作用，IC50 为 30 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点

H1 receptor ( IC50 = 30 μM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Tripelennamine 是叔胺 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶的底物，可催化季铵连接的葡萄糖醛酸苷的形成。 Tripelennamine 通过竞争性和非竞争性抑制的混合作用，在人和兔肝微粒体中抑制 2-amino-1-methyl-6-苯基imidazo[4,5-b]pyridine (PhIP) 的葡萄糖醛酸化。与碱性溶液中完全中性分子记录的振动模式相比，在中性 pH 值下，氨烷基链被质子化，Tripelennamine 中氨基吡啶发色团的振动发生了变化。

体内研究 (In Vivo)

盐酸曲苯那明 (iv) 会导致站立的马的中枢神经系统 (CNS) 兴奋，马变得非常警觉、烦躁和不舒服，表现为抬起头、收紧颈部肌肉、眼睛和耳朵过度快速运动，咬、喷鼻息、轻快地摆动尾巴、用前脚跺脚和抓爪。因此，在盐酸曲苯那敏处理后，站立的马的血红蛋白浓度显着增加。盐酸曲苯那敏 (iv) 显着增加站立马的混合静脉血 O2 张力和血红蛋白 O2 饱和度，以及动脉和混合静脉血 O2 含量，但站立马的动脉至混合静脉 O2 含量梯度不明显受到显着影响。在马和骆驼中给予盐酸曲苯那敏（0.5 mg/kg iv），最终消除半衰期分别为 2.39 和 2.08 小时，全身清除率为 0.97 和 0.84 L/h/kg。稳态分布容积为2.87和1.69 L/kg，两室药代动力学模型的中央室容积为1.75和1.06 L/kg。

动物实验

0.5 mg/kg i.v.

Horses

参考文献

[1]. H1-receptor antagonist, tripelennamine, does not affect arterial hypoxemia in exercising Thoroughbreds. J Appl Physiol. 2002 Apr;92(4):1515-23.

[2]. Comparative disposition of tripelennamine in horses and camels after intravenous administration. J Vet Pharmacol Ther. 2000 Jun;23(3):145-52.

[3]. The pharmacokinetics of pentazocine and tripelennamine. Clin Pharmacol Ther. 1986 Jun;39(6):669-76.

其他信息

Tripelenamine hydrochloride appears as odorless white crystalline powder or solid. Bitter taste. Solutions are neutral to litmus. pH of aqueous solution (25 mg/mL): 6.71. pH of aqueous solution (50 mg/mL): 6.67. pH of aqueous solution (100 mg/mL): 5.56. (NTP, 1992)
Tripelennamine Hydrochloride is the hydrochloride salt form of tripelennamine, an ethylenediamine derivative with an antihistaminergic property. Tripelennamine hydrochloride competitively blocks central and peripheral histamine H1 receptors, thereby limiting histamine's effects, including bronchoconstriction, vasodilation, increased capillary permeability, and spasmodic contractions of gastrointestinal smooth muscle. In addition, this agent binds to muscarinic receptors, resulting in anticholinergic activity.
A histamine H1 antagonist with low sedative action but frequent gastrointestinal irritation. It is used to treat ASTHMA; HAY FEVER; URTICARIA; and RHINITIS; and also in veterinary applications. Tripelennamine is administered by various routes, including topically.
See also: Tripelennamine (has active moiety).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C16H22CLN3

分子量

291.82

精确质量

291.15

元素分析

C, 65.85; H, 7.60; Cl, 12.15; N, 14.40

CAS号

154-69-8

相关CAS号

Tripelennamine; 91-81-6; Tripelennamine citrate; 6138-56-3

PubChem CID

9066

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.20

沸点

387.8ºC at 760 mmHg

熔点

192-193ºC

闪点

188.3ºC

蒸汽压

3.21E-06mmHg at 25°C

LogP

3.451

tPSA

19.37

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

236

定义原子立体中心数目

SMILES

Cl[H].N(C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=N1)(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]

InChi Key

FSSICIQKZGUEAE-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C16H21N3.ClH/c1-18(2)12-13-19(16-10-6-7-11-17-16)14-15-8-4-3-5-9-15;/h3-11H,12-14H2,1-2H3;1H

化学名

N'-benzyl-N,N-dimethyl-N'-pyridin-2-ylethane-1,2-diamine;hydrochloride

别名

Pyribenzamine HCl; Piristin; Pyrinamine; Stanzamine; Tripelennamine; Pyribenzamine

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 2~25 mg/mL (6.9~85.7 mM)

Water: ~58 mg/mL (~198.8 mM)

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 33.33 mg/mL (114.21 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4268 mL	17.1338 mL	34.2677 mL
	5 mM	0.6854 mL	3.4268 mL	6.8535 mL
	10 mM	0.3427 mL	1.7134 mL	3.4268 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Tripelennamine HCl administration to standing horses did not affect the arterial blood O2 tension (A) and hemoglobin-O2 saturation (C), but a significant rise in mixed venous blood O2 tension (B) and hemoglobin-O2 saturation (D) was observed. J Appl Physiol (1985) . 2002 Apr;92(4):1515-23.

In standing horses, although arterial (CaO2) and mixed venous blood O2 contents (Cv̄O2) increased significantly after tripelennamine HCl administration as hemoglobin concentration had increased significantly, the CaO2-to-Cv̄O2 gradient remained unaffected. J Appl Physiol (1985) . 2002 Apr;92(4):1515-23.

Intravenous administration of tripelennamine HCl failed to significantly affect the arterial blood pH at rest or during exercise in horses. J Appl Physiol (1985) . 2002 Apr;92(4):1515-23.