规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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靶点 |
H1 receptor ( IC50 = 30 μM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Tripelennamine 是叔胺 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶的底物,可催化季铵连接的葡萄糖醛酸苷的形成。 Tripelennamine 通过竞争性和非竞争性抑制的混合作用,在人和兔肝微粒体中抑制 2-amino-1-methyl-6-苯基imidazo[4,5-b]pyridine (PhIP) 的葡萄糖醛酸化。与碱性溶液中完全中性分子记录的振动模式相比,在中性 pH 值下,氨烷基链被质子化,Tripelennamine 中氨基吡啶发色团的振动发生了变化。
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体内研究 (In Vivo) |
盐酸曲苯那明 (iv) 会导致站立的马的中枢神经系统 (CNS) 兴奋,马变得非常警觉、烦躁和不舒服,表现为抬起头、收紧颈部肌肉、眼睛和耳朵过度快速运动,咬、喷鼻息、轻快地摆动尾巴、用前脚跺脚和抓爪。因此,在盐酸曲苯那敏处理后,站立的马的血红蛋白浓度显着增加。盐酸曲苯那敏 (iv) 显着增加站立马的混合静脉血 O2 张力和血红蛋白 O2 饱和度,以及动脉和混合静脉血 O2 含量,但站立马的动脉至混合静脉 O2 含量梯度不明显受到显着影响。在马和骆驼中给予盐酸曲苯那敏(0.5 mg/kg iv),最终消除半衰期分别为 2.39 和 2.08 小时,全身清除率为 0.97 和 0.84 L/h/kg。稳态分布容积为2.87和1.69 L/kg,两室药代动力学模型的中央室容积为1.75和1.06 L/kg。
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动物实验 |
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参考文献 |
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分子式 |
C16H22CLN3
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分子量 |
291.82
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精确质量 |
291.15
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元素分析 |
C, 65.85; H, 7.60; Cl, 12.15; N, 14.40
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CAS号 |
154-69-8
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相关CAS号 |
Tripelennamine; 91-81-6; Tripelennamine citrate; 6138-56-3
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CN(C)CCN(CC1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=N2.Cl
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InChi Key |
FSSICIQKZGUEAE-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C16H21N3.ClH/c1-18(2)12-13-19(16-10-6-7-11-17-16)14-15-8-4-3-5-9-15;/h3-11H,12-14H2,1-2H3;1H
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化学名 |
N'-benzyl-N,N-dimethyl-N'-pyridin-2-ylethane-1,2-diamine;hydrochloride
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 33.33 mg/mL (114.21 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.4268 mL | 17.1338 mL | 34.2677 mL | |
5 mM | 0.6854 mL | 3.4268 mL | 6.8535 mL | |
10 mM | 0.3427 mL | 1.7134 mL | 3.4268 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Tripelennamine HCl administration to standing horses did not affect the arterial blood O2 tension (A) and hemoglobin-O2 saturation (C), but a significant rise in mixed venous blood O2 tension (B) and hemoglobin-O2 saturation (D) was observed. J Appl Physiol (1985) . 2002 Apr;92(4):1515-23. td> |
In standing horses, although arterial (CaO2) and mixed venous blood O2 contents (Cv̄O2) increased significantly after tripelennamine HCl administration as hemoglobin concentration had increased significantly, the CaO2-to-Cv̄O2 gradient remained unaffected. J Appl Physiol (1985) . 2002 Apr;92(4):1515-23. td> |
Intravenous administration of tripelennamine HCl failed to significantly affect the arterial blood pH at rest or during exercise in horses. J Appl Physiol (1985) . 2002 Apr;92(4):1515-23. td> |