| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H1 receptor ( IC50 = 30 μM )
Histamine H1 receptor (H1R) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tripelennamine 是叔胺 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶的底物，可催化季铵连接的葡萄糖醛酸苷的形成。 Tripelennamine 通过竞争性和非竞争性抑制的混合作用，在人和兔肝微粒体中抑制 2-amino-1-methyl-6-苯基imidazo[4,5-b]pyridine (PhIP) 的葡萄糖醛酸化。与碱性溶液中完全中性分子记录的振动模式相比，在中性 pH 值下，氨烷基链被质子化，Tripelennamine 中氨基吡啶发色团的振动发生了变化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸曲苯那明 (iv) 会导致站立的马的中枢神经系统 (CNS) 兴奋，马变得非常警觉、烦躁和不舒服，表现为抬起头、收紧颈部肌肉、眼睛和耳朵过度快速运动，咬、喷鼻息、轻快地摆动尾巴、用前脚跺脚和抓爪。因此，在盐酸曲苯那敏处理后，站立的马的血红蛋白浓度显着增加。盐酸曲苯那敏 (iv) 显着增加站立马的混合静脉血 O2 张力和血红蛋白 O2 饱和度，以及动脉和混合静脉血 O2 含量，但站立马的动脉至混合静脉 O2 含量梯度不明显受到显着影响。在马和骆驼中给予盐酸曲苯那敏（0.5 mg/kg iv），最终消除半衰期分别为 2.39 和 2.08 小时，全身清除率为 0.97 和 0.84 L/h/kg。稳态分布容积为2.87和1.69 L/kg，两室药代动力学模型的中央室容积为1.75和1.06 L/kg。
4-6岁、体重450-550 kg的纯血马，运动前30分钟静脉注射盐酸曲吡那敏（Tripelennamine HCl）（0.5 mg/kg）。在亚最大强度运动（6 m/s，5分钟）和最大强度运动（直至疲劳）期间，与生理盐水对照组相比，该药物不影响动脉低氧血症（动脉血氧分压、血红蛋白氧饱和度），心率和血乳酸浓度也无变化[1] |
| 动物实验 |
0.5 mg/kg 静脉注射
马 纯种马运动实验：健康的4-6岁纯种马（450-550 kg）适应跑步机运动2周。盐酸曲哌仑明溶于生理盐水，在运动前30分钟静脉注射（0.5 mg/kg）。马匹先进行次最大运动（6 m/s，持续5分钟），然后进行最大运动（直至疲劳）。在运动前、运动中和运动后立即采集动脉血样本，以测量氧合相关参数、心率和血乳酸水平[1] - 马和骆驼药代动力学实验：健康成年马（400-450 kg）和骆驼（450-500 kg）经静脉注射给予盐酸曲哌仑明（1 mg/kg）。分别于给药后0、5、15、30分钟、1、2、4、8、12和24小时采集血样。采用高效液相色谱法（HPLC）测定血浆药物浓度，以计算药代动力学参数[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
人体：口服生物利用度为 60-65%；口服给药后 1-2 小时达到血浆峰浓度 (Cmax)（50 mg 剂量：Cmax=190 ng/mL）[3]
- 人体：分布容积 (Vd) 为 2.8 L/kg；广泛分布于组织中 [3] - 人体：在肝脏中通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 和 3A4 代谢；主要代谢物无活性 [3] - 人体：70% 的剂量经尿液排泄（40% 为原药，30% 为代谢物），25% 经粪便排泄。消除半衰期 (t1/2) 为 6-8 小时 [3] - 人类：血浆蛋白结合率为 85-90% [3] - 马：静脉注射 (1 mg/kg) 后，分布容积 (Vd) = 1.5 L/kg，t1/2 = 4.2 小时，全身清除率 (Cl) = 0.26 L/kg/h [2] - 骆驼：静脉注射 (1 mg/kg) 后，分布容积 (Vd) = 1.8 L/kg，t1/2 = 5.8 小时，Cl = 0.21 L/kg/h [2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸曲哌那明为无臭白色结晶性粉末或固体，味苦。溶液对石蕊试纸呈中性。水溶液（25 mg/mL）pH值：6.71；水溶液（50 mg/mL）pH值：6.67；水溶液（100 mg/mL）pH值：5.56。（NTP，1992）
盐酸曲哌那明是曲哌那明的盐酸盐形式，曲哌那明是一种乙二胺衍生物，具有抗组胺特性。盐酸曲哌那明可竞争性阻断中枢和外周组胺H1受体，从而限制组胺的作用，包括支气管收缩、血管舒张、毛细血管通透性增加和胃肠道平滑肌痉挛性收缩。此外，该药物可与毒蕈碱受体结合，从而产生抗胆碱能活性。 它是一种组胺H1受体拮抗剂，镇静作用较弱，但常引起胃肠道刺激。该药用于治疗哮喘、花粉症、荨麻疹和鼻炎，也可用于兽医领域。曲哌仑明可通过多种途径给药，包括局部用药。 另见：曲哌仑明（含活性成分）。 盐酸曲哌仑明是一种第一代组胺H1受体拮抗剂[1] 其核心机制是通过竞争性拮抗H1R来阻断组胺介导的过敏反应[1] 适应症包括过敏性鼻炎、荨麻疹和瘙痒，可缓解打喷嚏和皮肤瘙痒等症状[1] 在测试剂量（0.5 mg/kg，静脉注射）下，它不影响纯种马的动脉低氧血症或运动能力[1] 不同物种的药代动力学参数存在差异：骆驼的消除半衰期比马长，而人类的分布容积高于这两个物种[2,3] 口服给药后，人类的生物利用度中等，主要经尿液排泄。 [3] |
| 分子式 |
C16H22CLN3
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|---|---|---|
| 分子量 |
291.82
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| 精确质量 |
291.15
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| 元素分析 |
C, 65.85; H, 7.60; Cl, 12.15; N, 14.40
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| CAS号 |
154-69-8
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| 相关CAS号 |
Tripelennamine; 91-81-6; Tripelennamine citrate; 6138-56-3
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| PubChem CID |
9066
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.20
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| 沸点 |
387.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
192-193ºC
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| 闪点 |
188.3ºC
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| 蒸汽压 |
3.21E-06mmHg at 25°C
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| LogP |
3.451
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| tPSA |
19.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
236
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].N(C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=N1)(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
FSSICIQKZGUEAE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H21N3.ClH/c1-18(2)12-13-19(16-10-6-7-11-17-16)14-15-8-4-3-5-9-15;/h3-11H,12-14H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
N'-benzyl-N,N-dimethyl-N'-pyridin-2-ylethane-1,2-diamine;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 33.33 mg/mL (114.21 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4268 mL | 17.1338 mL | 34.2677 mL | |
| 5 mM | 0.6854 mL | 3.4268 mL | 6.8535 mL | |
| 10 mM | 0.3427 mL | 1.7134 mL | 3.4268 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Quifenadine hydrochloride
H3R Antagonist 8
Zolantidine
A-423579
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COA
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