| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在消化道内吸收良好。 H1受体拮抗剂在胃肠道内吸收良好。口服后，血浆浓度峰值在2至3小时内达到，药效通常持续4至6小时；然而，某些药物的作用时间更长……。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ ……儿童清除H1受体拮抗剂的速度比成人快，而严重肝病患者的清除速度较慢。 /组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 代谢/代谢物 肝脏 从口服三哌仑胺的人尿液中鉴定出一种次要代谢物为N-氧化物，主要结合物是一种独特的季铵N-葡萄糖醛酸苷，另外两种代谢物是羟基化衍生物的O-葡萄糖醛酸苷。羟基三哌仑胺的葡萄糖醛酸苷是主要代谢物。 主要代谢转化部位是肝脏。/抗组胺药/ H1受体阻滞剂是许多能诱导肝微粒体酶的药物之一，它们可能促进自身的代谢。 /组胺拮抗剂：H1拮抗剂/ 曲哌仑明已知的人体代谢物包括曲哌仑明N-葡萄糖醛酸苷。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 少量偶尔服用曲哌那明预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。较大剂量或长期使用可能会导致婴儿嗜睡和其他不良反应，或减少乳汁分泌，尤其是在与拟交感神经药（如伪麻黄碱）合用或在泌乳尚未完全建立时。非镇静性抗组胺药是更佳的替代选择。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到关于曲哌那明的相关已发表信息。在一项电话随访研究中，母亲报告称，10% 的婴儿在服用各种抗组胺药后出现烦躁和肠绞痛症状，1.6% 的婴儿报告出现嗜睡。所有反应均无需就医。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 注射较高剂量的抗组胺药可降低非哺乳期妇女和产后早期妇女的基础血清催乳素水平。然而，产后母亲预先服用抗组胺药并不影响吸吮诱导的催乳素分泌。口服较低剂量的抗组胺药是否对血清催乳素有相同影响，以及其对催乳素的影响是否会对母乳喂养的成功产生任何影响，目前尚无研究。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 相互作用 同时使用耳毒性药物和抗组胺药可能会掩盖耳毒性症状，例如耳鸣、头晕或眩晕。 /抗组胺药/ 单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂与抗组胺药合用可能会延长并增强抗组胺药的抗胆碱能和中枢神经系统抑制作用；不建议合用。/抗组胺药/ 与酒精或其他中枢神经系统抑制药物合用可能会增强这些药物或抗组胺药的中枢神经系统抑制作用；此外，与马普替林或三环类抗抑郁药合用可能会增强抗组胺药或这些药物的抗胆碱能作用。/抗组胺药/ 抗胆碱能药物或其他具有抗胆碱能活性的药物与抗组胺药合用时，抗胆碱能作用可能会增强；应告知患者及时报告胃肠道问题，因为合用可能导致麻痹性肠梗阻。 /抗组胺药/ 有关三哌仑胺（共 6 种）的更多相互作用（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
曲哌仑明是一种具有胺气味的油状液体。(NTP, 1992)
曲哌仑明是一种芳香胺。 它是一种组胺H1受体拮抗剂，镇静作用较弱，但常引起胃肠道刺激。它用于治疗哮喘、花粉症、荨麻疹和鼻炎，也用于兽医领域。曲哌仑明可通过多种途径给药，包括局部用药。 它是一种组胺H1受体拮抗剂，镇静作用较弱，但常引起胃肠道刺激。它用于治疗哮喘、花粉症、荨麻疹和鼻炎，也用于兽医领域。曲哌仑明可通过多种途径给药，包括局部用药。 另见：盐酸曲哌仑明（有盐形式）；枸橼酸曲哌仑明（有盐形式）。 药物适应症 用于缓解过敏反应、咳嗽和普通感冒症状。 作用机制 曲哌仑明与组胺H1受体结合。这会阻断内源性组胺的作用，从而暂时缓解组胺引起的不良症状。 用于治疗过敏的抗组胺药通过与组胺竞争效应细胞上的H1受体位点发挥作用。它们可以预防（但不能逆转）仅由组胺介导的反应。抗组胺药在不同程度上拮抗组胺的大多数药理作用，包括荨麻疹和瘙痒。此外，大多数抗组胺药的抗胆碱能作用可使鼻黏膜干燥。 /抗组胺药/ H1受体拮抗剂抑制平滑肌对组胺的大部分反应。体内和体外实验均易于证实其对组胺收缩呼吸道平滑肌的作用。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ H1受体拮抗剂能强效阻断组胺引起的血管通透性增加以及水肿和风团的形成。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 在血管系统中，H1受体拮抗剂既能抑制组胺的血管收缩作用，也能在一定程度上抑制由内皮细胞上的H1受体介导的更快速的血管舒张作用。残余的血管舒张作用反映了平滑肌上H2受体的参与，且只能通过同时给予H2受体拮抗剂来抑制。组胺拮抗剂对组胺引起的全身血压变化的影响与这些血管效应平行。 /组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 许多H1受体拮抗剂倾向于抑制由毒蕈碱受体介导的乙酰胆碱反应。某些药物的这些类似阿托品的作用非常显著，足以在临床应用中显现出来……。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/ 治疗用途 抗过敏药；组胺H1受体拮抗剂 抗组胺药适用于预防和治疗由吸入性过敏原和食物引起的常年性和季节性过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎和过敏性结膜炎。/抗组胺药；已包含在美国产品标签中/ 抗组胺药适用于治疗与过敏反应相关的瘙痒，以及轻度、非复杂性过敏性皮肤表现，如荨麻疹和血管性水肿、皮肤划痕症和输血相关性荨麻疹。/抗组胺药；已包含在美国产品标签中/ 抗组胺药也用于治疗与玫瑰糠疹相关的瘙痒。/抗组胺药；未包含在美国产品标签中/ 有关三哌仑胺（共8种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 不建议新生儿或早产儿使用，因为该年龄组对抗胆碱能副作用（例如中枢神经系统兴奋）的敏感性增加，并且更容易发生惊厥。儿童服用抗组胺药可能会出现以过度兴奋为特征的矛盾反应。/抗组胺药/ 老年患者服用抗组胺药更容易出现头晕、镇静、意识混乱和低血压。老年患者尤其容易受到抗组胺药抗胆碱能副作用的影响，例如口干和尿潴留（尤其在男性中）。如果出现这些副作用并持续存在或症状严重，则应考虑停药。/抗组胺药/ 长期使用抗组胺药可能会减少或抑制唾液分泌，从而导致龋齿、牙周病、口腔念珠菌病和不适。/抗组胺药/ 缓释制剂的生物利用度可能既不均匀也不可靠。 /盐酸盐/ 有关曲哌仑明（共16条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 用于治疗感冒和过敏症状。曲哌仑明是一种抗组胺药。组胺作用于H1受体，可引起瘙痒、血管舒张、低血压、潮红、头痛、心动过速和支气管收缩。组胺还会增加血管通透性并加剧疼痛。曲哌仑明是组胺H1受体拮抗剂。它与组胺竞争胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上的正常H1受体位点。它可以有效暂时缓解因花粉症和其他上呼吸道过敏引起的打喷嚏、眼睛流泪发痒和流鼻涕等症状。 |
| 分子式 |
C16H22CLN3
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|---|---|
| 分子量 |
291.82
|
| 精确质量 |
255.174
|
| CAS号 |
91-81-6
|
| 相关CAS号 |
Tripelennamine hydrochloride;154-69-8;Tripelennamine citrate;6138-56-3
|
| PubChem CID |
5587
|
| 外观&性状 |
YELLOW OIL
|
| 密度 |
1.0683 (rough estimate)
|
| 沸点 |
185 - 190ºC at 1.7 mm Hg
|
| 熔点 |
25°C
|
| 折射率 |
nD25 1.5759-1.5765
|
| LogP |
2.649
|
| tPSA |
19.37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
236
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
N1C(N(CCN(C)C)CC2C=CC=CC=2)=CC=CC=1
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| InChi Key |
UFLGIAIHIAPJJC-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H21N3/c1-18(2)12-13-19(16-10-6-7-11-17-16)14-15-8-4-3-5-9-15/h3-11H,12-14H2,1-2H3
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| 化学名 |
N'-benzyl-N,N-dimethyl-N'-pyridin-2-ylethane-1,2-diamine
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| 别名 |
NSC-409943; NSC 409943; Cizaron, HSDB 5191, Tripelennamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4268 mL | 17.1338 mL | 34.2677 mL | |
| 5 mM | 0.6854 mL | 3.4268 mL | 6.8535 mL | |
| 10 mM | 0.3427 mL | 1.7134 mL | 3.4268 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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