| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Triprolidine HCl targets the histamine H1 receptor. It acts as a potent antagonist, binding to the H1 receptor and blocking the action of histamine. This inhibition prevents the vasodilation, increased vascular permeability, and smooth muscle contraction that are characteristic of allergic responses. By blocking these effects, triprolidine HCl alleviates symptoms such as itching, sneezing, runny nose, and watery eyes. The compound is a first-generation antihistamine, meaning it can cross the blood-brain barrier and cause sedation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，曲普利啶是一种强效的组胺H1受体拮抗剂。在表达H1受体的细胞中进行的细胞实验中，该化合物可抑制组胺诱导的钙动员及其他下游信号通路。它已被用作H1组胺能抑制剂，用于研究其对结节乳头体核（TMN）神经元长时程增强（LTP）的影响。这些研究证实了该化合物作为H1受体拮抗剂的作用机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，鞘内注射盐酸曲普利啶一水合物（292.81-1467.20 μg/kg）可导致脊髓运动和感觉功能呈剂量依赖性抑制[3]。
体内，盐酸曲普利啶可有效缓解过敏性鼻炎、哮喘和荨麻疹的症状。它可用于治疗上呼吸道过敏反应和瘙痒性皮肤病。该化合物是许多非处方止咳感冒药的成分之一。在大鼠中，鞘内注射盐酸曲普利啶一水合物（292.81-1467.20 μg/kg）可导致脊髓运动和感觉功能呈剂量依赖性抑制。雄性 SD 大鼠鞘内注射剂量分别为 292.81 μg/kg、488.02 μg/kg、733.60 μg/kg、1098.83 μg/kg 和 1467.20 μg/kg，可诱导剂量依赖性脊髓阻滞。 |
| 酶活实验 |
盐酸曲普利啶的体外酶或受体结合（非细胞）测定包括研究其与组胺H1受体的结合亲和力。放射性配体结合测定则使用表达H1受体的细胞膜制备物进行。将该化合物与放射性标记的配体（例如[3H]美吡拉明）孵育，并通过测量配体的置换来确定Ki或IC50值。这些测定可证实该化合物对H1受体的亲和力及其作为拮抗剂的效力。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，使用表达组胺H1受体的细胞进行盐酸曲普利啶的活性测定。将细胞加载钙敏感荧光染料，并用组胺刺激。通过测量盐酸曲普利啶对钙离子反应的抑制作用，来评估其受体拮抗作用的功能。此外，还可以评估该化合物对细胞信号通路和基因表达的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（300-350 g）[3]
剂量：292.81 μg/kg、488.02 μg/kg、733.60 μg/kg、1098.83 μg/kg、1467.20 μg/kg 给药途径：鞘内注射 实验结果：诱导剂量依赖性脊髓阻滞。 盐酸曲普利啶的体内动物实验采用啮齿动物过敏和炎症模型进行。该化合物可通过口服或鞘内注射给药。被动皮肤过敏反应（PCA）或组胺诱导的皮肤反应模型用于评估该化合物的抗组胺活性。本研究还评估了该化合物对行为的影响，例如镇静作用。在雄性SD大鼠（300-350克）中，鞘内注射盐酸曲普利啶一水合物，剂量为292.81-1467.20 μg/kg，导致脊髓运动和感觉功能呈剂量依赖性抑制。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸曲普利啶的药代动力学(PK)特性表明，口服后吸收良好。该化合物的分子量为314.857，分子式为C19H23ClN2。它是一种白色至类白色固体粉末，熔点为115-120℃。其LogP值为4.657。该化合物在肝脏代谢，半衰期相对较短，主要经肾脏排泄。该化合物可透过血脑屏障，这可能导致其产生嗜睡等中枢神经系统副作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸曲普利啶的毒理学数据显示，其耐受性通常良好。常见副作用包括嗜睡、头晕和口干，这些都是第一代抗组胺药的典型副作用。该化合物也可能引起胃肠道不适。作为一种抗胆碱能药物，对于患有青光眼、前列腺肥大或其他可能因抗胆碱能作用而加重的疾病的患者，应谨慎使用。该药可能引起镇静，因此在驾驶或操作机械时应谨慎使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸曲普利啶一水合物是一种无臭白色结晶性粉末，味苦。(NTP, 1992)
盐酸曲普利啶(anh.)是由等摩尔量的曲普利啶和氯化氢反应生成的盐酸盐。其一水合物用于缓解荨麻疹、鼻炎和各种皮肤瘙痒症状。它是一种含有曲普利啶(1+)的H1受体拮抗剂。 组胺H1受体拮抗剂用于治疗过敏性鼻炎、哮喘和荨麻疹。它是感冒和咳嗽药的成分之一。它可能引起嗜睡。 另见：曲普利啶（含有活性部分）……查看更多…… 其他信息：盐酸曲普利啶是一种第一代抗组胺药，用于过敏症状的治疗。它是许多非处方感冒和咳嗽药的成分之一。该化合物又名盐酸曲普利啶一水合物。其CAS号为6138-79-0。相关的CAS号包括曲普利啶（486-12-4）和盐酸曲普利啶（550-70-9）。 |
| 分子式 |
C19H23CLN2
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|---|---|
| 分子量 |
314.857
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| 精确质量 |
314.155
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| CAS号 |
6138-79-0
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| 相关CAS号 |
Triprolidine;486-12-4;Triprolidine hydrochloride;550-70-9
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| PubChem CID |
5702129
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
462ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
115-120ºC
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| 闪点 |
233.2ºC
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| LogP |
4.657
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| tPSA |
16.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
336
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC=C(C=C1)/C(=C\CN2CCCC2)/C3=CC=CC=N3.Cl
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| InChi Key |
WYUYEJNGHIOFOC-NWBUNABESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H22N2.ClH/c1-16-7-9-17(10-8-16)18(19-6-2-3-12-20-19)11-15-21-13-4-5-14-21/h2-3,6-12H,4-5,13-15H2,1H31H/b18-11+
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| 化学名 |
2-[(E)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-ylprop-1-enyl]pyridine hydrochloride
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| 别名 |
Triprolidine HCl Pro-Entra EntraVenenActidilat Pro-Actidil Actidilon.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~300.42 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~300.42 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (300.42 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1760 mL | 15.8801 mL | 31.7601 mL | |
| 5 mM | 0.6352 mL | 3.1760 mL | 6.3520 mL | |
| 10 mM | 0.3176 mL | 1.5880 mL | 3.1760 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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