曲普立啶（成熟人树突状细胞）抑制组胺 H1 并降低 CD45 表达 [1]

Triplidine（292.81-1467.20 μg/kg；腹腔注射；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）对大鼠产生剂量依赖性脊髓运动和感觉抑制 [2]。

动物/疾病模型：雄性SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（300-350 g）[2]
剂量：292.81、488.02、733.60、1098.83和1467.20 μg/kg
给药途径：鞘内注射
实验结果：引起剂量依赖性脊髓阻滞。

吸收、分布和排泄
在肠道内迅速吸收。
H1受体拮抗剂在胃肠道吸收良好。口服后，血浆浓度峰值在2至3小时内达到，作用通常持续4至6小时；然而，有些药物的作用时间更长……。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/
……儿童清除H1受体拮抗剂的速度比成人快，而严重肝病患者的清除速度较慢。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/

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代谢/代谢物
主要代谢转化部位是肝脏。/抗组胺药/

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生物半衰期
4至6小时。
消除：3至3.3小时

肝毒性
与大多数第一代抗组胺药一样，曲普利啶尚未被发现与肝功能异常或临床上明显的肝损伤相关。其安全性可能与其仅在短期低剂量使用有关。
可能性评分：E（不太可能引起临床上明显的肝损伤）。
关于抗组胺药的安全性和潜在肝毒性的参考文献在“抗组胺药概述”部分之后列出。
药物类别：抗组胺药

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
小剂量、偶尔服用曲普利啶预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。较大剂量或长期使用可能会对婴儿产生影响或减少乳汁分泌，尤其是在与拟交感神经药（如伪麻黄碱）合用或在泌乳尚未完全建立之前使用时。非镇静性抗组胺药是更佳的选择。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
在一项电话随访研究中，母亲报告称，10% 的接触过各种抗组胺药的婴儿出现烦躁和肠绞痛症状，1.6% 的婴儿出现嗜睡。所有不良反应均无需就医，且所有母亲均未服用曲普利啶。
在一项研究中，三名母亲服用单剂量 2.5 mg 曲普利啶和 60 mg 伪麻黄碱后，未报告任何婴儿副作用。
◉ 对泌乳和母乳的影响
注射较高剂量的抗组胺药可降低非哺乳期妇女和产后早期妇女的基础血清催乳素水平。然而，产后母亲预先服用抗组胺药并不影响哺乳诱导的催乳素分泌。低剂量口服抗组胺药是否对血清催乳素水平有相同影响，以及其对催乳素的影响是否会对母乳喂养的成功产生任何影响，目前尚无研究。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。

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药物相互作用
抗组胺药与耳毒性药物合用可能会掩盖耳毒性症状，例如耳鸣、头晕或眩晕。抗组胺药
抗组胺药与单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂合用可能会延长并增强抗组胺药的抗胆碱能和中枢神经系统抑制作用；不建议合用。抗组胺药
抗组胺药与酒精或其他中枢神经系统抑制剂合用可能会增强这些药物或抗组胺药的中枢神经系统抑制作用；此外，同时使用马普替林或三环类抗抑郁药可能会增强抗组胺药或这些药物的抗胆碱能作用。/抗组胺药/
当/抗胆碱能药物或其他具有抗胆碱能活性的药物/与抗组胺药同时使用时，抗胆碱能作用可能会增强；应告知患者及时报告胃肠道问题，因为同时治疗可能导致麻痹性肠梗阻。/抗组胺药/
有关曲普利定（共10种）的更多药物相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

[1]. Szeberényi JB, et, al. Inhibition of effects of endogenously synthesized histamine disturbs in vitro human dendritic cell differentiation. Immunol Lett. 2001 Apr 2;76(3):175-82.
[2]. Tzeng JI, et, al. Spinal sensory and motor blockade by intrathecal doxylamine and triprolidine in rats. J Pharm Pharmacol. 2018 Dec;70(12):1654-1661.
[3]. Deal DL, Chandrasurin P, Shockcor J, Minick DJ, Findlay JW, McNulty MJ. Disposition and metabolism of triprolidine in mice. Drug Metab Dispos. 1992 Nov-Dec;20(6):920-7.

曲普利啶是一种N-烷基吡咯烷类化合物，是阿克利司汀的衍生物，其吡啶环上缺少丙烯酸取代基。它是一种镇静抗组胺药，通常以盐酸盐一水合物的形式用于缓解荨麻疹、鼻炎和各种瘙痒性皮肤病的症状。它是一种H1受体拮抗剂。它是一种N-烷基吡咯烷类化合物，属于吡啶类和烯烃类化合物。它是曲普利啶(1+)的共轭碱。
第一代组胺H1受体拮抗剂，用于治疗过敏性鼻炎、哮喘和荨麻疹。它是咳嗽和感冒药的成分之一。它可能引起嗜睡。
曲普利啶是一种第一代抗组胺药，用于治疗过敏性鼻炎和普通感冒的症状，并可用作短效镇静剂。尚未发现曲普利啶与临床上明显的急性肝损伤病例相关。
曲普利啶是一种组胺H1受体拮抗剂，用于治疗过敏性鼻炎、哮喘和荨麻疹。它是感冒咳嗽药的成分之一。它可能引起嗜睡。
另见：盐酸曲普利啶（有盐形式）……查看更多……

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药物适应症
用于缓解季节性或常年性过敏性鼻炎或非过敏性鼻炎、过敏性结膜炎以及轻度、非复杂性过敏性皮肤表现（荨麻疹和血管性水肿）的症状。也可与其他药物联合使用，以缓解普通感冒相关症状。

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作用机制
曲普利啶与组胺H1受体结合。这可以阻断内源性组胺的作用，从而暂时缓解组胺引起的不良症状。
用于治疗过敏的抗组胺药通过与组胺竞争效应细胞上的H1受体位点发挥作用。它们可以预防但不能逆转仅由组胺介导的反应。抗组胺药在不同程度上拮抗组胺的大部分药理作用，包括荨麻疹和瘙痒。此外，大多数抗组胺药的抗胆碱能作用还能使鼻黏膜干燥。/抗组胺药/
用于治疗过敏的抗组胺药通过与组胺竞争效应细胞上的H1受体位点发挥作用。它们可以预防但不能逆转仅由组胺介导的反应。抗组胺药在不同程度上拮抗组胺的大部分药理作用，包括荨麻疹和瘙痒。此外，大多数抗组胺药的抗胆碱能作用可使鼻黏膜干燥。/抗组胺药/
H1受体拮抗剂抑制平滑肌对组胺的大部分反应。在体内和体外实验中，均很容易证明其可拮抗组胺对呼吸道平滑肌的收缩作用。/组胺拮抗剂：H1受体拮抗剂/
/SRP：/组胺的作用会导致通透性增加，并形成水肿和风团。H1受体拮抗剂可阻断这种作用。
有关曲普利定（共7种）的更多作用机制（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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治疗用途
抗过敏药；组胺H1受体拮抗剂
抗组胺药适用于预防和治疗由吸入性过敏原和食物引起的常年性和季节性过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎和过敏性结膜炎。/抗组胺药；已包含在美国产品标签中/
抗组胺药适用于治疗与过敏反应相关的瘙痒，以及轻度、单纯性过敏性皮肤表现，如荨麻疹和血管性水肿、皮肤划痕症和输血相关性荨麻疹。/抗组胺药；已包含在美国产品标签中/
抗组胺药也用于治疗玫瑰糠疹相关的瘙痒。/抗组胺药；美国产品标签中未包含/
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药物警告
不建议新生儿或早产儿使用，因为该年龄组对抗胆碱能副作用（例如中枢神经系统兴奋）的敏感性更高，且更容易发生惊厥。服用抗组胺药的儿童可能会出现以过度兴奋为特征的矛盾反应。/抗组胺药/
老年患者服用抗组胺药后更容易出现头晕、镇静、意识混乱和低血压。老年患者尤其容易受到抗组胺药的抗胆碱能副作用的影响，例如口干和尿潴留（尤其是在男性中）。如果出现这些副作用并持续存在或症状严重，则应考虑停药。 /抗组胺药/
长期使用抗组胺药……可能会减少或抑制唾液分泌，从而导致龋齿、牙周病、口腔念珠菌病和不适。/抗组胺药/
通常与母乳喂养相容的母体用药：曲普利啶：婴儿报告的体征或症状或对泌乳的影响：无。/摘自表6/
有关曲普利啶（共10条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药效学
在过敏反应中，过敏原与肥大细胞和嗜碱性粒细胞表面的IgE抗体相互作用并发生交联。一旦肥大细胞-抗体-抗原复合物形成，就会发生一系列复杂的事件，最终导致细胞脱颗粒，并从肥大细胞或嗜碱性粒细胞中释放组胺（和其他化学介质）。组胺释放后，可通过组胺受体与局部或全身组织发生反应。组胺作用于H1受体，可引起瘙痒、血管舒张、低血压、潮红、头痛、心动过速和支气管收缩。组胺还能增加血管通透性，加剧疼痛。曲普利啶是一种组胺H1受体拮抗剂，它与组胺竞争胃肠道、血管和呼吸道效应细胞上的正常H1受体位点。曲普利啶能有效暂时缓解由花粉症和其他上呼吸道过敏引起的打喷嚏、流泪、眼睛发痒和流鼻涕等症状。曲普利啶具有抗胆碱能和镇静作用。

C19H22N2

278.39

278.178

486-12-4

Triprolidine hydrochloride monohydrate;6138-79-0;(E/Z)-Triprolidine-d8 hydrochloride;1795134-06-3;Triprolidine hydrochloride;550-70-9

5282443

Crystals from light petroleum

1.061 g/cm3

435.4ºC at 760 mmHg

126-130°C

217.1ºC

6.16E-09mmHg at 25°C

3.855

16.13

0

2

4

21

336

0

CC1=CC=C(C=C1)/C(=C\CN2CCCC2)/C3=CC=CC=N3

CBEQULMOCCWAQT-WOJGMQOQSA-N

InChI=1S/C19H22N2/c1-16-7-9-17(10-8-16)18(19-6-2-3-12-20-19)11-15-21-13-4-5-14-21/h2-3,6-12H,4-5,13-15H2,1H3/b18-11+

2-[(E)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-ylprop-1-enyl]pyridine

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。