| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MDM-2/p53 (IC50 = 47-73 nM); HSP90
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：雷公藤甲素是一种二萜三环氧化物，具有有效的免疫抑制和抗炎特性。雷公藤甲素可在嘌呤盒/核因子和 NF-κB 介导的转录激活水平上抑制活化 T 细胞中 IL-2 的表达。雷公藤甲素在极低浓度 (2-10 ng/mL) 下即可抑制肿瘤细胞的增殖和集落形成。雷公藤甲素对乳腺癌细胞、胃癌细胞和白血病细胞系 HL-60 细胞具有抑制活性。雷公藤甲素通过阻断 NF-κB 激活并使肿瘤细胞对 TNF-α 诱导的程序性细胞死亡敏感，从而诱导肿瘤细胞凋亡。细胞测定：用不同浓度雷公藤甲素处理的分化 PC12 细胞的活力。将分化的 PC12 细胞在 96 孔板上用 RPMI 1640 培养基培养稳定后，将分化的 PC12 细胞与不同浓度的雷公藤甲素 (0.01、0.1 和 1 nM) 一起孵育 24 小时。选择本研究中的浓度。然后通过 MTT 测定测定细胞活力。每个条件和实验重复三次。
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| 体内研究 (In Vivo) |
雷公藤甲素与环孢菌素 A 协同作用，促进动物模型中的移植物存活，并抑制同种异体骨髓移植中的移植物抗宿主病。此外，它还能诱导肿瘤细胞凋亡，并部分通过抑制 c-IAP2 和 c-IAP1 诱导来增强肿瘤坏死因子 (TNF-α) 诱导细胞凋亡。雷公藤甲素治疗 2-3 周可抑制四种不同肿瘤细胞系（B16 黑色素瘤、MDA-435 乳腺癌、TSU 膀胱癌和 MGC80-3 胃癌）形成的异种移植物的生长，表明雷公藤甲素具有广谱活性针对同时含有野生型和突变型 p53 的肿瘤。此外，Triptolide 可抑制 B16F10 细胞向小鼠肺和脾的实验性转移。雷公藤内酯醇对多囊肾病小鼠模型具有体外和体内活性。
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| 细胞实验 |
给予不同剂量的雷公藤甲素后，分化的 PC12 细胞的存活情况。将分化的 PC12 细胞在 96 孔板上用 RPMI 1640 培养基培养以稳定，然后暴露于不同浓度（0.01、0.1 和 1 nM）的雷公藤甲素中 24 小时。研究的重点已经选定。接下来，MTT 测定用于确定细胞活力。每个条件和实验进行三次[3]。
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| 动物实验 |
Mice: Male BALB/C mice weighing 18 to 22 g are employed. The following four groups of mice (n=5 in each) were used to collect blood and tissue samples for the triptolide (TP) plasma kinetic study and toxicological assessment: (1) the normal+saline group; (2) the 1.0 mg/kg Triptolide+15 nmol negative control (NC) siRNA-siRNA group; (3) the 1.0 mg/kg Triptolide+15 nmol mdr1a-siRNA group; and (4) the 1.0 mg/kg Triptolide+10 mg/kg Tariquidar group. Triptolide and the inhibitor are given intravenously to mice to prevent complications brought on by drug absorption or a potential intestinal first-pass effect. Two days prior to the dose of triptolide, the siRNA group receives an intravenous injection of NC-siRNA or mdr1a-siRNA. For the mice in the triptolide+tariquidar group, a dose of intravenous tariquidar is administered 20 minutes before the triptolide injection. At 2, 5, 10, 15, 30, 60, and 120 minutes following the administration of Triptolide, blood samples are taken. Another group of mice were given Triptolide, and liver tissue samples were taken at 5, 30, 60, and 120 minutes later to determine the liver exposure. Three Triptolide groups, including Triptolide+NC-siRNA, Triptolide+mdr1a-siRNA, and Triptolide+Tariquidar, are planned for this experiment. Weighing the liver tissue samples is followed by homogenizing them in 10 volumes (w:v) of ice-cold saline. A tested LC-MS/MS technique is used to determine the levels of triptolide in plasma and liver tissue.
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Triptolide is an organic heteroheptacyclic compound, an epoxide, a gamma-lactam and a diterpenoid. It has a role as an antispermatogenic agent and a plant metabolite.
Triptolide has been used in trials studying the treatment of HIV, Crohn's Disease, Intestinal Diseases, Gastrointestinal Diseases, and Digestive System Diseases, among others. Triptolide has been reported in Aspergillus niger, Celastraceae, and other organisms with data available. |
| 分子式 |
C20H24O6
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|---|---|---|
| 分子量 |
360.41
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| 精确质量 |
360.157
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| 元素分析 |
C, 66.65; H, 6.71; O, 26.64
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| CAS号 |
38748-32-2
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| 相关CAS号 |
Triptolide-d3
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| PubChem CID |
107985
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| 外观&性状 |
white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
601.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
226-227°C
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| 闪点 |
220.7±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.647
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| LogP |
1.27
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| tPSA |
84.12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
819
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
O1[C@@]2([H])[C@@]3([H])[C@@](C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])([C@]([H])([C@]45[C@]([H])(C([H])([H])[C@@]6([H])C7C([H])([H])OC(C=7C([H])([H])C([H])([H])[C@]6(C([H])([H])[H])[C@@]142)=O)O5)O[H])O3
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| InChi Key |
DFBIRQPKNDILPW-CIVMWXNOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24O6/c1-8(2)18-13(25-18)14-20(26-14)17(3)5-4-9-10(7-23-15(9)21)11(17)6-12-19(20,24-12)16(18)22/h8,11-14,16,22H,4-7H2,1-3H3/t11-,12-,13-,14-,16+,17-,18-,19+,20+/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,2S,4S,5S,7R,8R,9S,11S,13S)-8-hydroxy-1-methyl-7-propan-2-yl-3,6,10,16-tetraoxaheptacyclo[11.7.0.02,4.02,9.05,7.09,11.014,18]icos-14(18)-en-17-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.17 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 11.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.17 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 11.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O: 3mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7746 mL | 13.8731 mL | 27.7462 mL | |
| 5 mM | 0.5549 mL | 2.7746 mL | 5.5492 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3873 mL | 2.7746 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05166616 | Recruiting | Procedure: Biopsy Drug: Triptolide Analog |
Stage III Lung Cancer AJCC v8 Stage IV Lung Cancer AJCC v8 |
City of Hope Medical Center | March 7, 2022 | Phase 1 |
| NCT03403569 | Completed | Drug: Triptolide Wilfordii Drug: Placebo Oral Tablet |
HIV-infection/AIDS | Peking Union Medical College Hospital |
September 1, 2018 | Phase 3 |
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NF-κB-IN-18
PROTAC XPO1 degrader-1
COX-2-IN-51
BPD
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