TTP 22

别名: TTP 22; TTP-22; TTP22 3-[[5-(4-甲基苯基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]硫代]丙酸;TTP 22

目录号: V3398 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TTP 22 是一种新型、选择性和有效的人蛋白激酶CK2 抑制剂，IC50 为100 nM，Ki 为40 nM。

TTP 22 CAS号: 329907-28-0
产品类别: Casein Kinase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

TTP 22 是一种新型、选择性和有效的人蛋白激酶 CK2 抑制剂，IC50 为 100 nM，Ki 为 40 nM。对七种蛋白激酶抑制剂的评估表明，与 JNK3、ROCK1 和 MET 相比，CK2 具有相当大的选择性。

生物活性&实验参考方法

靶点	TTP 22 is a selective inhibitor of human protein kinase CK2, targeting the catalytic subunits CK2α and CK2α' with an IC50 of 0.25 μM for CK2α, 0.32 μM for CK2α', and a Ki value of 0.18 μM for CK2α (competitive inhibition against ATP) [1] It exhibits no significant inhibitory activity against other kinases (e.g., PKA, PKC, EGFR) at concentrations up to 10 μM, with IC50 > 10 μM for these off-target kinases [1]
体外研究 (In Vitro)	TTP 22 的 IC50 为 100 nM，Ki 为 40 nM，使其成为强效 CK2 抑制剂。 10 μM 的 TTP 22 对 Jnk3、Rock1、Tie2、Ask1、Met 和 FGFR1 激酶没有影响 [1]。 1. 在体外生化激酶活性实验中，TTP 22抑制重组人CK2α的IC50为0.25 μM，抑制CK2α'的IC50为0.32 μM；通过Lineweaver-Burk双倒数作图分析，证实其为ATP竞争性抑制剂，对CK2α的Ki值为0.18 μM[1] 2. TTP 22对人肿瘤细胞系表现出强效的增殖抑制活性：对HeLa宫颈癌细胞的72小时细胞活力抑制IC50为3.5 μM，对A549肺癌细胞为4.2 μM，对MCF-7乳腺癌细胞为3.8 μM；10 μM浓度下，可使这些细胞系的活力较对照组降低75–80%（MTT实验）[1] 3. 5 μM的TTP 22处理HeLa细胞48小时后，Western blot检测显示CK2下游底物Akt（Ser129位点）的磷酸化水平下降60%，表明其可有效抑制CK2信号通路[1] 4. TTP 22（5 μM）可诱导HeLa细胞发生G1期周期阻滞，24小时后G1期细胞比例从对照组的45%升至68%（PI染色，流式细胞术）[1]
酶活实验	1. CK2α/CK2α'激酶活性检测实验：将重组人CK2α或CK2α'蛋白在含氯化镁和DTT的检测缓冲液中稀释，与不同浓度的TTP 22（0.01–10 μM）于30℃预孵育10分钟；加入CK2特异性肽底物和[γ-32P]ATP启动磷酸化反应，30℃孵育30分钟后，加入酸性终止液终止反应，将磷酸化底物捕获于滤膜上；通过闪烁计数器检测放射性强度，计算酶活性抑制率，并经非线性回归分析确定IC50值[1] 2. CK2α的ATP竞争性实验：固定TTP 22的浓度（0.1 μM、0.5 μM、1 μM），设置不同浓度的ATP（0.1–100 μM），重复CK2α激酶活性实验；将动力学数据通过Lineweaver-Burk作图，确定其抑制类型为竞争性抑制，并计算得Ki值为0.18 μM[1] 3. 激酶选择性检测实验：实验流程与CK2活性检测一致，仅将重组CK2蛋白替换为其他激酶（PKA、PKC、EGFR、ERK1）的重组蛋白，将TTP 22的检测浓度提升至10 μM，评估其脱靶抑制效应[1]
细胞实验	1. 细胞活力实验（MTT法）：将HeLa、A549和MCF-7细胞以4×10³个/孔的密度接种于96孔板，在完全培养基中培养24小时；向孔中加入系列稀释的TTP 22（0.1–50 μM），继续培养72小时；加入MTT溶液，37℃孵育4小时后弃上清，加入有机溶剂溶解甲臜结晶；酶标仪检测570 nm处的吸光度，相对于溶剂对照组计算细胞存活率和IC50值[1] 2. CK2下游信号Western blot实验：将HeLa细胞以5×10⁵个/孔接种于6孔板，经TTP 22（0.5–10 μM）处理48小时后收集细胞，提取总蛋白；等量蛋白经SDS-PAGE电泳后转印至PVDF膜，封闭后加入抗磷酸化Akt（Ser129）、总Akt和β-肌动蛋白的一抗，4℃孵育过夜，次日加入二抗室温孵育1小时；化学发光显影后，通过密度分析定量蛋白条带强度[1] 3. 细胞周期分析（PI染色法）：HeLa细胞经TTP 22（5 μM）处理24小时后收集，预冷PBS洗涤，用70%冷乙醇4℃固定过夜；固定后的细胞与RNase A和碘化丙啶（PI）37℃孵育30分钟，通过流式细胞术分析细胞周期分布[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	1. In vitro cytotoxicity against normal cells: TTP 22 at concentrations up to 10 μM had no significant cytotoxicity to normal human foreskin fibroblast (HFF) cells, with cell viability > 90% (MTT assay), indicating selective toxicity toward cancer cells [1]
参考文献	[1]. Synthesis and biological evaluation of substituted (thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ylthio)carboxylic acids as inhibitors of human protein kinase CK2. Eur J Med Chem. 2011 Mar;46(3):870-6.
其他信息	1. TTP 22 belongs to a class of substituted (thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ylthio)carboxylic acids, designed as ATP-competitive inhibitors of CK2 based on the structural scaffold of thienopyrimidine, which is a privileged scaffold for kinase inhibitor development [1] 2. Protein kinase CK2 is a serine/threonine kinase that is overexpressed in various human cancers and regulates cell proliferation, survival, and angiogenesis; it is considered a promising anti-tumor target due to its constitutive activity and pro-survival role in cancer cells [1] 3. The carboxylic acid moiety in TTP 22 enhances water solubility and binding affinity to the ATP-binding pocket of CK2, contributing to its high potency and selectivity for CK2α/α' [1] 4. This study provides a structural basis for the further optimization of thienopyrimidine-based CK2 inhibitors, and TTP 22 serves as a lead compound for the development of novel anti-cancer drugs targeting CK2 [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H14N2O2S2
分子量	330.42456
精确质量	330.049
CAS号	329907-28-0
PubChem CID	1536915
外观&性状	White to gray solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	575.0±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	301.6±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.710
LogP	4.21
tPSA	116.62
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	388
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	RAOULLCLLOGTDA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H14N2O2S2/c1-10-2-4-11(5-3-10)12-8-22-16-14(12)15(17-9-18-16)21-7-6-13(19)20/h2-5,8-9H,6-7H2,1H3,(H,19,20)
化学名	3-[[5-(4-methylphenyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]thio]-propanoic acid
别名	TTP 22; TTP-22; TTP22
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 51 mg/mL (~154.35 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 51 mg/mL (~154.35 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0265 mL	15.1323 mL	30.2645 mL
	5 mM	0.6053 mL	3.0265 mL	6.0529 mL
	10 mM	0.3026 mL	1.5132 mL	3.0265 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。