| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tulobuterol Hydrochloride targets the β₂-adrenergic receptor (β₂-AR). It acts as a long-acting agonist, binding to the receptor and stimulating adenylyl cyclase, which increases intracellular cyclic AMP (cAMP) levels. This leads to the relaxation of bronchial smooth muscle, resulting in bronchodilation. The compound has been shown to bind to bovine skeletal muscle β₂-AR with a Kd of 0.13 µM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
感染后第1天和第3天，用妥洛特罗（0.1 μM；24小时或72小时；人气管上皮细胞）治疗可降低RV14 RNA水平。在RV14感染前，妥洛特罗处理组细胞上清液中sICAM-1的浓度显著低于载体处理组。妥洛特罗处理期间，细胞内酸性内体所显示的绿色荧光强度和数量均降低。此外，妥洛特罗还降低了RV14感染引起的IL-1β、IL-6和IL-8的释放。妥洛特罗给药后，RV14诱导的NF-κB p50、p65和c-Rel水平显著但轻微降低[1]。体外研究表明，妥洛特罗可降低感染鼻病毒的人气管上皮细胞中的病毒RNA水平。这表明该化合物除了具有支气管扩张作用外，可能还具有其他抗病毒和抗炎作用。其抑制病毒复制和调节气道炎症的能力可能有助于治疗加重哮喘和慢性阻塞性肺疾病的呼吸道感染。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究探讨了妥洛特罗对内毒素处理小鼠（BALB/c小鼠；体重21.7 ± 0.2 g）膈肌收缩力的影响。通过测定注射大肠杆菌内毒素（20 mg/kg）后0小时（E0）和4小时（E4）未处理和处理组膈肌的力-频率曲线，确定了其收缩特性和单次收缩动力学。经皮妥洛特罗治疗后，分别于0、12和24小时检测E0和E4组膈肌。妥洛特罗贴剂恢复了肌肉收缩力，这体现在三个时间点E0和E4组膈肌的力-频率曲线彼此之间无显著差异。因此，在使用妥洛特罗贴剂进行4小时内毒素递送期间，膈肌收缩力维持时间超过24小时[3]。体内研究表明，妥洛特罗是一种有效的支气管扩张剂，可降低支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）的发生率和严重程度。透皮贴剂制剂可在24小时内持续释放药物，维持稳定的血浆浓度，并提高患者的依从性。此外，该制剂还被证实能够增强正常膈肌的力量。
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| 酶活实验 |
体外酶或受体结合（非细胞）测定法用于检测妥洛特罗，其主要目的是研究其与β₂-肾上腺素能受体的亲和力。将表达该受体的细胞膜制备物与放射性标记的拮抗剂（例如[³H]CGP-12177）在不同浓度的妥洛特罗存在下孵育。通过测量结合的放射性物质的量来计算Ki或IC50值，从而量化该化合物与受体的亲和力。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型：感染RV14的人气管上皮细胞 测试浓度：0.1 μM 孵育时间：24小时或72小时 实验结果：感染后1天和3天，RV14 RNA水平降低。细胞上清液中sICAM-1的浓度显著降低。细胞内绿色荧光酸性内体的数量和荧光强度均减少。RV14感染诱导的IL-1β、IL-6和IL-8的分泌也减少。 RV14 感染导致 NF-κB 的 p50、p65 和 c-Rel 含量出现小幅但显著的下降。 体外细胞实验采用表达 β₂-肾上腺素能受体的细胞系（例如人气管上皮细胞）进行妥洛布特罗活性测定。用该化合物处理细胞后，使用 ELISA 或 cAMP 检测试剂盒测量细胞内 cAMP 水平的升高，以此作为受体激活的功能性指标。抗病毒活性通过鼻病毒感染细胞并利用 qPCR 检测病毒 RNA 水平来评估。 |
| 动物实验 |
妥洛布特罗的体内动物实验采用哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）动物模型，例如对过敏原致敏的豚鼠或小鼠。实验中，给予该化合物后，测量气道阻力以评估其支气管扩张作用。在病毒感染模型中，则评估该化合物降低病毒滴度和减轻肺部炎症的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸妥洛特罗的药代动力学特性表现为经皮贴剂给药时可持续释放。该化合物的分子量为264.19，分子式为C₁₂H₁₉Cl₂NO。它经皮肤吸收，可在24小时内维持稳态浓度，有利于每日一次给药。该化合物在肝脏代谢，经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸妥洛布特罗的毒理学数据显示其耐受性良好。常见副作用包括用药部位的局部皮肤反应，例如发红和瘙痒。全身性反应，例如震颤、心动过速和低钾血症，虽然可能发生，但由于经皮给药途径的血浆峰浓度较低，因此发生率较低。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸妥洛特罗是一种有机分子实体。
其他信息：盐酸妥洛特罗在日本以透皮贴剂（Hokunalin Tape）的形式上市，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。在一些国家，它也有口服制剂。其长效作用和独特的给药系统使其成为需要长期支气管扩张剂治疗的患者的一种有效选择。 |
| 分子式 |
C12H19CL2NO
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|---|---|
| 分子量 |
264.1914
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| 精确质量 |
263.084
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| CAS号 |
56776-01-3
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| 相关CAS号 |
Tulobuterol;41570-61-0
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| PubChem CID |
5702285
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.098 g/cm3
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| 沸点 |
338.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
163ºC
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| 闪点 |
158.3ºC
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| LogP |
3.954
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| tPSA |
32.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
191
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RSLNRVYIRDVHLY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H18ClNO.ClH/c1-12(2,3)14-8-11(15)9-6-4-5-7-10(9)13;/h4-7,11,14-15H,8H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
2-(tert-butylamino)-1-(2-chlorophenyl)ethanol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~378.52 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~189.26 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (378.52 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7852 mL | 18.9258 mL | 37.8515 mL | |
| 5 mM | 0.7570 mL | 3.7852 mL | 7.5703 mL | |
| 10 mM | 0.3785 mL | 1.8926 mL | 3.7852 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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