| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GSK-3β (IC50 = 30 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
根据具有正确神经元形态的 TuJ1 阳性细胞的计数，用 1 μM TWS119 处理单层 P19 细胞会导致 30–40% 的细胞特异性分化为神经元谱系（通过标准 EB 形成方案并伴随TWS119治疗）。 TWS119 的强 GSK-3 结合亲和力 (KD = 126 nM) 和 30 nM 的 IC50 的表面等离子共振 (SPR) 测量进一步支持了这一结论。 [1] WS119被发现能有效诱导小鼠胚胎癌和ES细胞的神经元分化。 [2] TWS119对肝星状细胞（HSC）的处理导致b-连环蛋白磷酸化减少，诱导b-连环蛋白核转位，提高谷氨酰胺合成酶的产生，阻碍平滑肌肌动蛋白和Wnt5a的合成，但促进胶质纤维酸性的表达蛋白、Wnt10b 和配对样同源域转录因子 2c。[3] TWS119 除了引发 β-连环蛋白的快速积累外，还会导致 Tcf7、Lef1 和其他 Wnt 靶基因（例如 Jun、Ezd7（编码 Frizzled-7）和 Nlk（编码 Nemo 样激酶））的表达急剧上调（通过密度测定平均增加 6.8 倍）。 TWS119 会导致 T 细胞特异性杀伤和 IFN-g 释放呈剂量依赖性减少，同时维持 IL-2 的产生。 [4]根据最近的一项研究，在多克隆激活的人类 T 细胞中，TWS119 处理会诱导 Wnt 信号传导。与以 TWS119 剂量依赖性方式形成 CD45RO(+)CD62L(-) 效应表型的对照激活 T 细胞不同，这些 T 细胞维持天然 CD45RA(+)CD62L(+) 表型。由于 TWS119 诱导的 Wnt 信号传导阻止细胞分裂，因此 T 细胞扩增减少。此外，响应 T 细胞激活的脱粒和 IFN-生成（这两者都是 T 细胞效应功能的指标）受到损害。 TWS119 处理的 T 细胞无法利用自分泌 IL-2 进行扩增，这可能是 T 细胞分裂受阻的原因。这是因为 TWS119 治疗降低了 IL-2R 的表达。 [5]
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| 体内研究 (In Vivo) |
当给予 30 mg/kg 的 TWS119 时，细胞表面表达低水平的 CD44 和高水平的 CD62L。 [4]
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| 细胞实验 |
将所有大鼠随机分为四组：Sham组大鼠进行相同的手术操作，但不插入丝，并给予1mL二甲亚砜（1％DMSO生理盐水）； MCAO后，媒介物组的大鼠接受1mL DMSO。 MCAO 后 4 小时，rtPA 组的大鼠接受 rtPA（10 mg/kg，Acilyse®）。 MCAO后4小时，rtPA+TWS119组大鼠腹腔注射TWS119（30 mg/kg，溶于1 mL 1% DMSO）。
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| 动物实验 |
All rats are divided into four groups at random as follows: Sham group rats undergo the same surgical procedure, but the filament is not inserted, and they are given 1 mL of dimethyl sulfoxide (1% DMSO in saline); After MCAO, the rats in the vehicle group receive 1 mL of DMSO. At 4 hours after MCAO, the rats in the rtPA group receive rtPA (10 mg/kg, Actilyse®). At 4 hours after MCAO, the rats in the rtPA+TWS119 group receive intraperitoneal TWS119 (30 mg/kg, dissolved in 1 mL 1% DMSO).
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3-[[6-(3-aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenol is a member of pyrroles.
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| 分子式 |
C18H14N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
318.3294
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| 精确质量 |
318.111
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| 元素分析 |
C, 67.92; H, 4.43; N, 17.60; O, 10.05
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| CAS号 |
601514-19-6
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| 相关CAS号 |
TWS119 TFA;1507095-58-0
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| PubChem CID |
9549289
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
646.0±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
344.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.753
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| LogP |
3.54
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| tPSA |
97.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
424
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])O[H])C1C2C([H])=C(C3C([H])=C([H])C([H])=C(C=3[H])N([H])[H])N([H])C=2N=C([H])N=1
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| InChi Key |
VPVLEBIVXZSOMQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H14N4O2/c19-12-4-1-3-11(7-12)16-9-15-17(22-16)20-10-21-18(15)24-14-6-2-5-13(23)8-14/h1-10,23H,19H2,(H,20,21,22)
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| 化学名 |
3-((6-(3-aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)oxy)phenol
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| 别名 |
TWS-119; TWS 119; TWS119
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~64 mg/mL (201.0 mM)
Water: <1 mg/mL Ethanol: <1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80: 30mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1414 mL | 15.7070 mL | 31.4139 mL | |
| 5 mM | 0.6283 mL | 3.1414 mL | 6.2828 mL | |
| 10 mM | 0.3141 mL | 1.5707 mL | 3.1414 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01087294 | Active Recruiting |
Procedure: Allogeneic stem cell transplant Procedure: Leukapheresis |
Leukemia, B-cell Lymphoma, Hodgkins |
National Cancer Institute (NCI) |
August 4, 2010 | Phase 1 |
TWS119 activates Wnt signaling in CD8+ T cells. Nat Med. 2009 Jul;15(7):808-13. |
Wnt signaling inhibits CD8+ T cell proliferation and effector differentiation |
CDKL5/GSK3-IN-1
GSK-3β inhibitor 23
GSK3β-IN-1
GSK-3β inhibitor 25
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