| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TXNIP-IN-1 targets the thioredoxin-interacting protein (TXNIP)-thioredoxin (TRX) complex. TXNIP is a key regulator of oxidative stress, glucose homeostasis, and inflammatory signaling. By inhibiting the TXNIP-TRX complex, the compound modulates these pathways. It targets TXNIP mRNA in human pancreatic islets.
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| 体外研究 (In Vitro) |
高糖（HG）诱导的TXNIP-TRX复合物形成可被TXNIP-IN-1抑制[1]。在单核细胞中，TXNIP-IN-1（1.25–5 μM）和高糖可诱导TNF表达[1]。IN-1（1.25–5 μM；72小时）可抑制THP1细胞中TXNIP mRNA的表达[1]。TXNIP-IN-1（0.3–10 μM；72小时）可阻止RAW巨噬细胞表达TXNIP mRNA。在MIN6细胞中，TXNIP-IN-1（5–20 μM；72小时）可降低TXNIP mRNA水平，但不影响TNF-α mRNA水平[1]。在人胰岛1.1B4 β细胞中，TXNIP-IN-1（0.62-5 μM；72小时）影响TXNIP和TNF-α mRNA的表达[1]。在培养的THP1细胞中，TXNIP-IN-1（5 μM；16-72小时）在25 mM浓度下抑制c-TRX的反应性[1]。在人胰岛中，TXNIP-IN-1抑制TXNIP mRNA的表达[1]。
体外实验表明，TXNIP-IN-1是一种有效的TXNIP-TRX复合物小分子抑制剂。它也是人胰岛中TXNIP mRNA的抑制剂。该化合物的活性通过检测其抑制TXNIP-TRX复合物形成和调节下游信号通路的能力来评估。它被用于糖尿病、心血管疾病和炎症性疾病的研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，TXNIP-IN-1被用于研究TXNIP-TRX复合物相关的代谢紊乱（糖尿病）、心血管疾病或炎症性疾病。它能够调节氧化应激、葡萄糖稳态和炎症信号通路，使其成为研究这些疾病的宝贵工具。需要进一步的体内研究来评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
TXNIP-IN-1 的体外结合试验旨在测定其抑制 TXNIP-TRX 复合物形成的能力。可采用表面等离子共振 (SPR) 或荧光偏振法测定结合亲和力。评估该化合物破坏 TXNIP-TRX 相互作用的能力。通过 qRT-PCR 检测人胰岛中 TXNIP mRNA 的水平。
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| 细胞实验 |
体外细胞研究采用胰岛或其他细胞类型进行。细胞用不同浓度的TXNIP-IN-1处理。采用qRT-PCR检测TXNIP mRNA水平。采用Western blot或酶活性测定法检测TXNIP蛋白水平和TRX活性。评估氧化应激标志物、葡萄糖摄取和炎症细胞因子生成。采用标准细胞毒性试验评估细胞活力。
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| 动物实验 |
在糖尿病、心血管疾病或炎症性疾病模型中开展体内动物实验。通过不同途径以不同剂量给动物注射TXNIP-IN-1。测量血糖水平、胰岛素敏感性和炎症标志物。采集组织样本，用于分析TXNIP表达、氧化应激和信号通路。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TXNIP-IN-1 的分子式为 C12H12N2O4，分子量与其结构相符。它是 TXNIP-TRX 复合物的抑制剂。储存时，应置于 -20°C，避光防潮。该化合物纯度高（≥98%），仅供研究用途。它提取自美国专利 US20200085800A1 中的化合物 1。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种具有强效生物活性的研究用化学品，TXNIP-IN-1 不适用于人体。其毒理学特性尚未完全明确。操作时应遵循标准的实验室安全预防措施。其作用机制与其作为 TXNIP-TRX 复合物抑制剂的作用机制相关，可能对代谢和炎症产生显著影响。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TXNIP-IN-1 是一种硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP)-硫氧还蛋白 (TRX) 复合物抑制剂。它靶向人胰岛中的 TXNIP mRNA。该化合物用于研究与 TXNIP-TRX 复合物相关的代谢紊乱（糖尿病）、心血管疾病或炎症性疾病。它提取自美国专利 US20200085800A1，化合物 1。
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| 分子式 |
C12H12N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
248.234683036804
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| 精确质量 |
248.079
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| CAS号 |
1268955-50-5
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| 相关CAS号 |
(S)-TXNIP-IN-1;1212421-96-9
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| PubChem CID |
47001822
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
0.8
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| tPSA |
87.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
394
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC(C(C(C)C)N1C(C2C=NC=CC=2C1=O)=O)=O
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| InChi Key |
KTDYLXVLROCGRL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H12N2O4/c1-6(2)9(12(17)18)14-10(15)7-3-4-13-5-8(7)11(14)16/h3-6,9H,1-2H3,(H,17,18)
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| 化学名 |
2-(1,3-dioxopyrrolo[3,4-c]pyridin-2-yl)-3-methylbutanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~201.43 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0285 mL | 20.1426 mL | 40.2852 mL | |
| 5 mM | 0.8057 mL | 4.0285 mL | 8.0570 mL | |
| 10 mM | 0.4029 mL | 2.0143 mL | 4.0285 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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