| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PDGFR (IC50 = 0.3 μM-0.5 μM); c-Kit (IC50 = 1.8 μM); FGFR (IC50 = 12.3 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：AG 1296 选择性抑制瑞士 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞中的 PDGF 受体激酶和 PDGF 依赖性 DNA 合成，50% 抑制浓度分别低于 5 和 1μM。 AG1296 在 Swiss 3T3 细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit，IC50 分别为 12.3 μM 和 1.8 μM。 AG1296 有效抑制人 PDGF -α 和 -β 受体的信号传导，但对猪主动脉内皮细胞中 VEGFR KDR 的自身磷酸化或 VEGF 诱导的 DNA 合成没有影响。 AG1296 处理可逆转 sis 转染的 NIH 3T3 细胞的转化表型，但对 src 转化的 NIH3T3 细胞没有影响。 AG1296 是一种 ATP 竞争性抑制剂。 AG1296 既不干扰 PDGF 结合，也不干扰 PDGF 受体二聚化，同时消除 PDGF 受体自身磷酸化。因此，AG1296 是受体酪氨酸激酶催化活性的纯抑制剂。激酶测定：如所述，由 Swiss 3T3 细胞的汇合培养物制备膜。为了测量受体自身磷酸化，每次测定将 10μg 膜蛋白在 1.2μg/mL EGF 或 2μg/mL PDGF 或两者都存在的情况下在冰上孵育 20 分钟； 50 mM Hepes (pH 7.5)；和 3 mM MnCl2，体积为 45μl。为了测试酪氨酸磷酸酶的效果，在添加生长因子前 15 分钟添加 0.5 μl 体积的酪氨酸磷酸酶（在 DMSO 中；最终浓度为 0.5%）。通过添加 [γ-32P]ATP 启动磷酸化，2 分钟后添加 10μL 含有 6% SDS、30%β-巯基乙醇、40% 甘油和 0.5 mg/mL 溴酚蓝的溶液终止磷酸化。将样品在 95 ℃ 下加热 5 分钟，并使用 10% 丙烯酰胺凝胶进行 SDS-PAGE。将凝胶染色、干燥并进行放射自显影分析。细胞测定：将 Swiss 3T3 细胞接种到 24 孔板（5000 个细胞/孔）的 DMEM/10% FCS 中。第二天，将培养基更换为含有或不含生长因子的 DMEM/2% FcS，并按指示添加酪氨酸磷酸酶。三天后，在血细胞计数器中对细胞进行计数
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| 酶活实验 |
如所解释的，Swiss 3T3 细胞的汇合培养物用于制备膜。添加 45μl 体积，每次测定含有 10μg 膜蛋白、50 mM Hepes (pH 7.5)、2μg/mL PDGF 或两者，以及 3 mM MnCl2。然后将混合物在冰上孵育20分钟。这允许测量受体自身磷酸化。在添加生长因子前 15 分钟添加酪氨酸磷酸酶，体积为 0.5 μl（在 DMSO 中；最终浓度为 0.5%），以测试其效果。添加 [γ-32P]ATP 启动磷酸化过程，两分钟后加入 10μL 含有 0.6 SDS、30%β-巯基乙醇、40% 甘油和0.5 mg/mL 溴酚蓝。凝胶在干燥、染色和处理后进行放射自显影分析。
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| 细胞实验 |
在 24 孔板中，每孔接种 5000 个细胞，采用 DMEM/10% FCS。第二天将培养基切换至 DMEM/2% FcS，含或不含生长因子，并根据需要添加酪氨酸磷酸酶。三天后在血细胞计数器中对细胞进行计数。
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| 动物实验 |
Nud/nud mice are injected with A375R cells
40, 80 mg/kg I.p. daily for two weeks |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
6,7-dimethoxy-2-phenylquinoxaline is a quinoxaline derivative.
Tyrphostin AG 1296 is a member of the tyrphostin family of tyrosine kinase inhibitors that selectively inhibits platelet-derived growth factor receptor protein. (NCI) |
| 分子式 |
C16H14N2O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
266.29
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| 精确质量 |
266.105
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| 元素分析 |
C, 72.16; H, 5.30; N, 10.52; O, 12.02
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| CAS号 |
146535-11-7
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
2049
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
420.2±40.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
151.8±17.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.618
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| LogP |
3.76
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| tPSA |
44.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
307
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C([H])([H])[H])C1=C(C([H])=C2C(=C1[H])N=C(C([H])=N2)C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
QNOXYUNHIGOWNY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14N2O2/c1-19-15-8-12-13(9-16(15)20-2)18-14(10-17-12)11-6-4-3-5-7-11/h3-10H,1-2H3
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| 化学名 |
6,7-dimethoxy-2-phenylquinoxaline
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.39 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7553 mL | 18.7765 mL | 37.5530 mL | |
| 5 mM | 0.7511 mL | 3.7553 mL | 7.5106 mL | |
| 10 mM | 0.3755 mL | 1.8777 mL | 3.7553 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
2-Methyl-3-phenylquinoxaline
WQ-C-401
PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1
cis-SU4312
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