规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
p21
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体外研究 (In Vitro) |
虽然 UC2288(0-10 μM;24 小时)对其他蛋白质没有影响,但它会降低蛋白质 p21 的水平 [1]。在 24 小时内,UC2288 (0-10 μM) 会减少预期或后表达的 p21 mRNA,而不影响 p53[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
Imetelstat 和 UC2888(腹腔灌胃;15 mg/kg;每周 3 次;4 周)一起给药可以大大减缓小鼠肿瘤的生长,而不会改变小鼠的体重 [2]。当用 UC2288(腹腔注射;10 mg/kg;7 天 4 次)治疗时,MPTP 治疗的小鼠表现出较少的行为障碍和较少的大脑 MAPK 激活。在 MPTP 治疗的小鼠大脑中,MPTP 治疗提高了 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的水平;然而,UC2288 显着降低 MPTP 诱导的 TNF-α、IL-6 水平,但不降低 IL-1β 水平。 [3]。
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细胞实验 |
Western Blot分析[1]
细胞类型: HK2(正常肾)、786-O(RCC)、Caki-1(RCC)、ACHN(RCC)和HEY(卵巢癌)细胞 测试浓度:0 μM; ]。 1μM; 3μM; 10 μM 孵育持续时间:24 小时 实验结果:减少 p21 蛋白表达。 RT-PCR[1] 细胞类型: p53 突变 RCC 细胞系 786-O 测试浓度: 10 μM 孵育持续时间:24 小时 实验结果:p21 mRNA 减少,与 p53 表达无关。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Eightweeks old athymic nude mice (NCr nu/nu) were injected subcutaneously (sc) (sc) with HCT116 and ACHN cancer cells (2.5x106) [2]
Doses: 15 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); 3 times a week; 4 weeks ; Results of combined treatment with imetelstat: Combined treatment with imetelstat can synergistically inhibit tumor growth in mice. Animal/Disease Models: MPTP-induced C57BL6 Parkinson's disease mouse model [3] Doses: 10 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; 4 times within 7 days Experimental Results: Improved MPTP-induced PD progression by inhibiting neuroinflammation. |
参考文献 |
[1]. Hiromi I Wettersten, et al. A Novel p21 Attenuator Which Is Structurally Related to Sorafenib. Cancer Biol Ther. 2013 Mar;14(3):278-85.
[2]. Romi Gupta, et al. Synergistic tumor suppression by combined inhibition of telomerase and CDKN1A. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Jul 29;111(30):E3062-71. [3]. Jun Hyung Im, et al. p21 inhibitor UC2288 ameliorates MPTP induced Parkinson’s disease progression through inhibition of oxidative stress and neuroinammation. Translational Medicine.Neurobiology of Disease |
分子式 |
C₂₀H₁₈CLF₆N₃O₂
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分子量 |
481.82
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精确质量 |
481.10
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元素分析 |
C, 49.86; H, 3.77; Cl, 7.36; F, 23.66; N, 8.72; O, 6.64
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CAS号 |
1394011-91-6
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相关CAS号 |
1394011-91-6
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1CC(CCC1NC(=O)NC2=CC(=C(C=C2)Cl)C(F)(F)F)OC3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F
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InChi Key |
ISPSOOYSNVVMMB-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C20H18ClF6N3O2/c21-16-7-4-13(9-15(16)20(25,26)27)30-18(31)29-12-2-5-14(6-3-12)32-17-8-1-11(10-28-17)19(22,23)24/h1,4,7-10,12,14H,2-3,5-6H2,(H2,29,30,31)
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化学名 |
1-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[4-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]oxycyclohexyl]urea
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别名 |
UC-2288; UC-2288; UC2288
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 50~96 mg/mL (199.2~103.8 mM)
Ethanol: 12.5~21 mg/mL (25.9~43.6 mM) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0755 mL | 10.3773 mL | 20.7546 mL | |
5 mM | 0.4151 mL | 2.0755 mL | 4.1509 mL | |
10 mM | 0.2075 mL | 1.0377 mL | 2.0755 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Simultaneous pharmacological inhibition of p21 by UC2288 and telomerase prevents tumor growth in mice. Proc Natl Acad Sci U S A . 2014 Jul 29;111(30):E3062-71. td> |
Structure of UC2288. Cancer Biol Ther . 2013 Mar;14(3):278-85. td> |
UC2288 consistently decreases p21 protein level, but not levels of other proteins. Cancer Biol Ther . 2013 Mar;14(3):278-85. td> |
UC2288 decreases p21 mRNA expression with no effect on p21 protein stability. Cancer Biol Ther . 2013 Mar;14(3):278-85. td> |
UC2288 decreases cytosolic p21. Cancer Biol Ther . 2013 Mar;14(3):278-85. td> |