| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Excitatory amino acid transporter subtype 1 (EAAT1), with IC50 = 0.66 μM. EAAT1 (also known as GLAST) is a glial glutamate transporter responsible for the clearance of glutamate from the synaptic cleft. Inhibition of EAAT1 increases extracellular glutamate levels, which can be used to study the role of glutamate transport in synaptic transmission, plasticity, and excitotoxicity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
肽YY（猪）（10 μg/mL）和人胰腺（PP）也备受关注，它们是PYY抗血清的特有成分，两者均可能对控制胰岛细胞增殖具有有益的美容效果[2]。
UCPH-101能有效抑制EAAT1介导的谷氨酸摄取，在EAAT1-HEK293细胞中的IC50值为0.66 μM。该化合物是一种选择性EAAT1抑制剂。它对谷氨酸摄取的抑制作用会增加细胞外谷氨酸浓度，这可以增强谷氨酸能神经传递或诱发兴奋性毒性，具体取决于情况。这使得UCPH-101成为研究EAAT1在中枢神经系统中生理和病理作用的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
UCPH-101 的体内效应已在啮齿动物模型中进行了研究。作为一种 EAAT1 抑制剂，该化合物可提高脑内细胞外谷氨酸水平，从而影响突触传递、可塑性和行为。UCPH-101 被用于研究谷氨酸转运蛋白在神经和精神疾病中的作用。该化合物是一种选择性 EAAT1 抑制剂，广泛应用于神经科学研究。然而，公开资料中关于其在特定疾病模型中的详细体内疗效数据有限。
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| 酶活实验 |
EAAT1抑制实验采用稳定或瞬时表达人EAAT1的HEK-293细胞进行。将细胞接种于96孔板中，使其贴壁。摄取实验通过在摄取缓冲液（140 mM NaCl、2.5 mM KCl、1.2 mM CaCl₂、1.2 mM MgCl₂、10 mM HEPES，pH 7.4）中加入[³H]-D-天冬氨酸（[³H]-D-Asp）或[³H]-谷氨酸以及不同浓度的UCPH-101启动。反应在37°C孵育5-10分钟，并用冰冷的缓冲液洗涤终止反应。裂解细胞，并通过闪烁计数法定量放射性。使用无钠缓冲液或在过量未标记底物存在下测定非特异性摄取。IC₅₀值通过非线性回归分析确定。每种浓度均进行三次重复测试。
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| 细胞实验 |
在表达EAAT1的HEK-293细胞或原代星形胶质细胞培养物中评估细胞EAAT1抑制作用。将细胞在含有5% CO2的37°C适宜培养基中培养，并用不同浓度（0.01-100 μM）的UCPH-101处理15-60分钟。如上所述，使用[3H]-谷氨酸或[3H]-D-天冬氨酸测定谷氨酸摄取。可使用谷氨酸生物传感器或高效液相色谱法(HPLC)测定细胞外谷氨酸水平。使用MTT或LDH测定法评估细胞活力，以确保化合物浓度不具有细胞毒性。每个实验均包含已知的EAAT抑制剂（例如DL-TBOA）作为阳性对照和溶剂对照。
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| 动物实验 |
体内研究在啮齿动物（大鼠或小鼠）中进行。根据血脑屏障通透性，UCPH-101 可通过脑室内 (ICV) 注射或全身给药（腹腔注射或静脉注射）给药。采用微透析技术测量特定脑区细胞外谷氨酸水平。可进行行为学研究，以评估 EAAT1 抑制对学习、记忆、焦虑或疼痛敏感性的影响。收集脑组织进行组织学和生化分析。每组样本量通常为 6-10 只动物。详细的实验方案未公开。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前可用的药代动力学数据有限。UCPH-101 的分子量为 422.48 g/mol。溶解性：可溶于 DMSO。纯度：通常 ≥98%。储存：通常在 -20°C 下储存。生物利用度、脑渗透性、半衰期和组织分布数据尚未公开。该化合物主要用作体外和体内研究 EAAT1 功能的研究工具。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
UCPH-101 的毒理学数据有限。作为一种 EAAT1 抑制剂，它能提高细胞外谷氨酸水平，因此高剂量下可能存在兴奋性毒性。标准的毒理学研究应包括啮齿动物急性毒性试验、遗传毒性筛选以及对中枢神经系统影响的评估。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
UCPH-101 又名 2-氨基-5,6,7,8-四氢-4-(4-甲氧基苯基)-7-(萘-1-基)-5-氧代-4H-色烯-3-腈。它是一种高效且选择性的 EAAT1 抑制剂，IC50 值为 0.66 μM。该化合物广泛应用于神经科学研究，用于研究谷氨酸转运蛋白在突触传递和可塑性中的作用。目前尚未有临床试验或监管部门批准的报道。该化合物仅供研究使用。
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| 分子式 |
C27H22N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
422.475186824799
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| 精确质量 |
422.163
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| CAS号 |
1118460-77-7
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| 相关CAS号 |
1118460-77-7;
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| PubChem CID |
25223366
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.757
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| tPSA |
85.34
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
857
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YBMGNDPBARCLFT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H22N2O3/c1-31-19-11-9-17(10-12-19)25-22(15-28)27(29)32-24-14-18(13-23(30)26(24)25)21-8-4-6-16-5-2-3-7-20(16)21/h2-12,18,25H,13-14,29H2,1H3
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| 化学名 |
2-amino-4-(4-methoxyphenyl)-7-naphthalen-1-yl-5-oxo-4,6,7,8-tetrahydrochromene-3-carbonitrile
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~118.35 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3670 mL | 11.8349 mL | 23.6698 mL | |
| 5 mM | 0.4734 mL | 2.3670 mL | 4.7340 mL | |
| 10 mM | 0.2367 mL | 1.1835 mL | 2.3670 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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