EAAT

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EAAT(即兴奋性氨基酸转运蛋白)是神经系统中主要的细胞外谷氨酸转运蛋白。除了表现出控制环境中细胞外 glu 浓度的令人印象深刻的能力之外,这个由五个载体组成的家族 (EAAT1-5) 还表现出在囊泡释放后控制 glu 的时间和空间分布的能力。突触、突触周围和溢出水平的离子型和代谢型受体激活是由这种动态调节形式介导的。 EAAT 除了具有次级活性、产电过程之外,还具有热力学解偶联的配体门控阴离子通道活性,这两者都已被证明对于控制细胞活性很重要。在谷氨酸的去除过程中,胶质细胞谷氨酸转运蛋白 EAAT2 至关重要。转录或翻译激活可导致 EAAT2 上调。治疗兴奋性毒性的潜在靶点包括 EAAT2。

EAAT相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V74182 (±)-HIP-A 227619-64-9 (±)-HIP-A 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸 (AA) 转运蛋白 (EAAT) 阻断剂,可有效阻断 Glu 摄取 (IC50=17-18 μM)。
V74186 (±)-HIP-B 227619-65-0 (±)-HIP-B 是一种强效、非竞争性兴奋性氨基酸 (AA) 转运蛋白 (EAAT) 阻断剂,可有效阻断 Glu 摄取 (IC50=17-18 μM)。
V74191 (±)-threo-3-Methylglutamic acid ((+/-)-3--Methylglutamic acid) 63088-04-0 (±)-threo-3-甲基谷氨酸是一种有效的 EAAT2/4 抑制剂。
V74184 DL-TBOA 205309-81-5 DL-TBOA 是一种有效的非转运性兴奋性氨基酸 (AA) 转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸 (AA) 转运蛋白 1 (EAAT1)、EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM、6 μM 和 6 μM。
V74188 DL-TBOA ammonium 2093503-71-8 DL-TBOA ammium 是一种有效的非转运性兴奋性氨基酸 (AA) 转运蛋白抑制剂(拮抗剂),对兴奋性氨基酸 (AA) 转运蛋白 1 (EAAT1)、EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM、6 μM 和 6 μM。
V74190 EAAT2 activator 1 892415-28-0 EAAT2 activator 1 是兴奋性氨基酸 (AA) 转运蛋白 2 (EAAT2) 的有效激活剂。
V4751 Kainic acid 487-79-6 红藻氨酸是一种新型、有效的兴奋性氨基酸,也是中枢神经系统兴奋性氨基酸受体亚型的激动剂。
V74185 L-threo-3-Hydroxyaspartic acid (L(-)-THREO-3-Hydroxyaspartic acid) 7298-99-9 L-threo-3-Hydroxyaspartic Acid 是一种有效的 EAAT 抑制剂(拮抗剂),在 HEK293 细胞中对 EAAT1、EAAT2 和 EAAT3 的 Ki 值分别为 11、19 和 14 μM。
V74187 TFB-TBOA (CF3-Bza-TBOA) 480439-73-4 TFB-TBOA (CF3-Bza-TBOA) 是一种有效的谷氨酸转运蛋白阻断剂,可以有效抑制胶质转运蛋白的活性。
V27803 UCPH-101 1118460-77-7 UCPH-101 是一种兴奋性氨基酸 (AA) 转运蛋白亚型 1 (EAAT1) 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 为 0.66 μM。
V74189 WAY-213613 hydrochloride 2450268-84-3 WAY-213613 (HCl) 是一种有效且特异性的人类 EAAT2 抑制剂。
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