| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
UM-164 在生化研究中显示出作为 c-Src 抑制剂的显着功效，其结合常数与达沙替尼相似（UM-164 Kd=2.7 nM，达沙替尼 Kd=0.7 nM）。为了验证UM-164在体外阻止c-Src激活的能力，在两种TNBC细胞系（MDA-MB 231和SUM 149）中研究了UM-164对c-Src自磷酸化的影响。结果表明，c-Src 自磷酸化的抑制具有浓度和时间依赖性。 120 分钟后，在 50 nM 时观察到 c-Src 自磷酸化完全消除，表明 UM-164 是体外强 c-Src 抑制剂。根据流式细胞术，UM-164 处理 MDA-MB 231 和 SUM 149 导致 G0-G1 细胞比例分别增加 25% 和 28%，S 细胞比例减少 16% 和 19%细胞计数实验[1]。
|
||
|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
将 MDA-MB 231 和 SUM 149 细胞系植入 NCr/裸鼠中以进行异种移植研究。一旦肿瘤明显，小鼠就被随机分为对照组和治疗组。每隔一天，每组的五只小鼠接受腹膜内注射药物（两个异种移植实验中为 10 和 20 mg/kg；SUM 149 异种移植试验中添加 15 mg/kg 剂量）或载体。即使治疗 52 天后，在选定的 UM-164 剂量下，接受治疗的动物并未表现出明显的体重减轻或明显异常。另一方面，与载体治疗组相比，10 mg/kg 和 20 mg/kg 治疗组的肿瘤发展均得到显着抑制（分别为 P<0.026 和 P<0.004）[1]。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
| 分子式 |
C30H31F3N8O3S
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
640.69
|
|
| 精确质量 |
640.22
|
|
| 元素分析 |
C, 56.24; H, 4.88; F, 8.90; N, 17.49; O, 7.49; S, 5.00
|
|
| CAS号 |
903564-48-7
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| PubChem CID |
11714353
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| LogP |
4.7
|
|
| tPSA |
164
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
13
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
|
| 重原子数目 |
45
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
991
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| InChi Key |
ANEBQUSWQAQFQB-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C30H31F3N8O3S/c1-18-6-7-22(37-27(43)20-4-3-5-21(14-20)30(31,32)33)15-23(18)38-28(44)24-17-34-29(45-24)39-25-16-26(36-19(2)35-25)41-10-8-40(9-11-41)12-13-42/h3-7,14-17,42H,8-13H2,1-2H3,(H,37,43)(H,38,44)(H,34,35,36,39)
|
|
| 化学名 |
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (7.80 mM) in 50% PEG300 +50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5608 mL | 7.8041 mL | 15.6082 mL | |
| 5 mM | 0.3122 mL | 1.5608 mL | 3.1216 mL | |
| 10 mM | 0.1561 mL | 0.7804 mL | 1.5608 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Chemical structures of dasatinib and UM-164.A,UM-164 is a dasatinib analogue with an appended trifluoromethyl amide group (colored red) that causes binding to the inactive conformation of c-Src.BandC,MDA-MB 231 and SUM 149 cells were treated with UM-164 for 15, 30, 60, and 120 minutes at the indicated concentrations, and the whole-cell lysate was probed for P-Src/Tyr-419.Clin Cancer Res.2016 Oct 15;22(20):5087-5096. |
Inhibition of multiple signaling pathways by UM-164 and dasatinib in TNBC cell lines. Cells were treated with an increasing concentration of either UM-164 or dasatinib for 1 hour. Whole-cell lysates were collected and analyzed for the phospho-specific antibody of the indicated proteins, followed by immunoblotting for the corresponding total protein.A,SUM 149.B,MDA-MB 231.C,VARI-068, a TNBC cell line grown from a PDX.Clin Cancer Res.2016 Oct 15;22(20):5087-5096. |
Altered localization of c-Src when bound by UM-164. Representative fluorescence microscopy images of MDA-MB 468 cells treated with vehicle (DMSO), 5 μmol/L dasatinib, or 5 μmol/L UM-164 for 4 hours. In the vehicle-treated cells, c-Src (green) is predominately localized to the cell membranes. UM-164–treated cells show cytoplasmic punctate structures indicated by the white triangles. Nuclei are stained in blue (DAPI). Scale bar, 20 μm.Clin Cancer Res.2016 Oct 15;22(20):5087-5096. |
UM-164 treatment inhibits cell motility and invasion through c-Src–mediated FAK activation.Clin Cancer Res.2016 Oct 15;22(20):5087-5096. |
MDA-MB 231 and SUM 149 xenograft models.Clin Cancer Res.2016 Oct 15;22(20):5087-5096. |
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号