UMI-77

别名: UMI77; UMI 77; UMI-77 UMI-77
目录号: V0009 纯度: ≥98%
UMI-77 (UMI 77; UMI77) 是一种新型、有效、选择性的 Mcl-1(骨髓细胞白血病-1)抑制剂,Ki 为 490 nM。
UMI-77 CAS号: 518303-20-3
产品类别: Bcl-2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
UMI-77(UMI 77;UMI77)是一种新型、有效、选择性的 Mcl-1(髓样细胞白血病-1)抑制剂,Ki 为 490 nM。髓样细胞白血病-1 (Mcl-1) 是一种强大的抗凋亡蛋白,也是促存活 Bcl-2 家族的成员。在多种人类癌症中,Mcl-1 在生存中发挥着至关重要的作用。在基于 FP 的结合测定中,UMI-77(一种小分子 Mcl-1 抑制剂)可有效且特异性地从 Ki 值为 0.49 M 的 Mcl-1 蛋白中取代荧光标记的 BID-BH3 肽,并与 Mcl-1 的 BH3 结合袋结合。 Mcl-1 蛋白。 UMI-77 与 A1/Bfl-1、Bcl-w、Bcl-2 和 Bcl-xL 结合的 Ki 值分别为 5.33、8.19、23.83 和 32.99 μM。在 Pull-down 测定中,10 M 的 UMI-77 成功且剂量依赖性地抑制 BL-Noxa 和细胞 Mcl-1 之间的相互作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
Mcl-1 (Ki = 0.49 μM); Bfl-1 (Ki = 5.33 μM); Bcl-W (Ki = 8.19 μM); Bcl-2 (Ki = 23.83 μM); Bcl-xL (Ki = 32.99 μM)
体外研究 (In Vitro)
UMI-77 有效破坏 BL-Noxa 和细胞 Mcl-1 之间的相互作用,以及 Mcl-1/Bax 蛋白-蛋白相互作用。 [1] UMI-77 抑制 BxPC-3、Panc-1、MiaPaCa-2、AsPC-1 和 Capan-2 细胞的生长,IC50 值分别为 3.4、4.4、12.5、16.1 和 5.5 M。通过激活内在凋亡途径和/或改变 Bax 构象,UMI-77 导致胰腺癌发生细胞凋亡。 [1]
体内研究 (In Vivo)
UMI-77 (60 mg/kg iv) 在 BxPC-3 异种移植小鼠模型中表现出单药抗肿瘤活性,不会对健康组织造成任何伤害。 [1]
酶活实验
竞争性结合实验中使用的蛋白质浓度为:Mcl-1 为 90 nM、Bcl-w 为 40 nM、Bcl-xL 为 50 nM、Bcl-2 为 60 nM、A1/Bfl-1 为 4 nM关于Kd值。 A1/Bfl-1 使用 1 nM 的 FAMBID,而不是荧光探针 Flu-BID 和 FAM-BID,对于所有其他测定,这两种探针都固定在 2 nM。将 5 μL DMSO 中的测试化合物和 120 μL 测定缓冲液中的蛋白质/探针复合物(100 mM 磷酸钾,pH 7.5;100 μg/ml 牛丙种球蛋白;0.02% 叠氮化钠)添加到测定板(Microflu 2Black)中),在室温下孵育 3 小时,并使用酶标仪 Synergy H1Hybrid 在 485 nm 的激发波长和 530 nm 的发射波长下测量偏振值 (mP)。竞争曲线的非线性回归拟合用于计算IC50值。
细胞实验
人胰腺癌细胞系 AsPC-1、BxPC-3 和 Capan-2 在 RPMI-1640 培养基中培养,而 Panc-1 和 MiaPaCa 在 Dulbeccos' Modified Eagle's 培养基 (DMEM) 中培养,两者均补充有10% 胎牛血清。 WST-8 测定用于确定用浓度增加的化合物处理后细胞生长抑制的程度。
动物实验
0.0313, 0.25, 0.5 and 2 mg/kg
Obatoclax (tartrate salt) is formulated in 9.6% PEG300, 0.4% polysorbate 20, and 5% dextrose; while for the 4T1 tumor model, Obatoclax is formulated in 9.48% PEG, 0.38% polysorbate 20.
Female BALB/c or CB17 SCID/SCID mice bearing SW480, C33A, PC3, and 4T1 cells.
参考文献

[1]. Mol Cancer Ther . 2014 Mar;13(3):565-75.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H14BRNO5S2
分子量
468.34
精确质量
466.9497
元素分析
C, 46.16; H, 3.01; Br, 17.06; N, 2.99; O, 17.08; S, 13.69
CAS号
518303-20-3
外观&性状
White to off-white solid powder
SMILES
C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=C2O)SCC(=O)O)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Br
InChi Key
WUGANDSUVKXMEC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H14BrNO5S2/c19-11-5-7-12(8-6-11)27(24,25)20-15-9-16(26-10-17(21)22)18(23)14-4-2-1-3-13(14)15/h1-9,20,23H,10H2,(H,21,22)
化学名
2-[4-[(4-bromophenyl)sulfonylamino]-1-hydroxynaphthalen-2-yl]sulfanylacetic acid
别名
UMI77; UMI 77; UMI-77
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~93 mg/mL (~198.6 mM)
Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble)
Ethanol: Not available
溶解度 (体内)
5% DMSO+30% PEG 300+dd H2O: 6 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1352 mL 10.6760 mL 21.3520 mL
5 mM 0.4270 mL 2.1352 mL 4.2704 mL
10 mM 0.2135 mL 1.0676 mL 2.1352 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • UMI-77

    UMI77 disrupts the Mcl-1/Bak complex. Panc-1 (A) and BxPC-3 (B) cells were treated with the indicated concentrations of UMI77 for 48 hours and then prepared for immunoprecipitation and immunoblotting. Mcl-1 was immunoprecipitated from cell lysates and the levels of Bak interacting with Mcl-1 were detected by immunoblotting for Bak. Translational oncology 8(1):47-54, 2015
  • UMI-77
    Downregulation of Mcl-1 by siRNA in BxPC-3 cells blocks growth inhibition and apoptosis induced by 2 (UMI-77). Mol Cancer Ther. 2014 Mar;13(3):565-75
  • UMI-77
    Inhibition of Mcl-1 by UMI77 does not radiosensitize normal cells. CCL-241 normal small intestinal cells were treated with UMI77 (1-3μM) as illustrated (Figure 3A) and radiosensitization was assessed by clonogenic survival. Translational oncology 8(1):47-54, 2015
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