规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Mcl-1 (Ki = 0.49 μM); Bfl-1 (Ki = 5.33 μM); Bcl-W (Ki = 8.19 μM); Bcl-2 (Ki = 23.83 μM); Bcl-xL (Ki = 32.99 μM)
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体外研究 (In Vitro) |
UMI-77 有效破坏 BL-Noxa 和细胞 Mcl-1 之间的相互作用,以及 Mcl-1/Bax 蛋白-蛋白相互作用。 [1] UMI-77 抑制 BxPC-3、Panc-1、MiaPaCa-2、AsPC-1 和 Capan-2 细胞的生长,IC50 值分别为 3.4、4.4、12.5、16.1 和 5.5 M。通过激活内在凋亡途径和/或改变 Bax 构象,UMI-77 导致胰腺癌发生细胞凋亡。 [1]
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体内研究 (In Vivo) |
UMI-77 (60 mg/kg iv) 在 BxPC-3 异种移植小鼠模型中表现出单药抗肿瘤活性,不会对健康组织造成任何伤害。 [1]
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酶活实验 |
竞争性结合实验中使用的蛋白质浓度为:Mcl-1 为 90 nM、Bcl-w 为 40 nM、Bcl-xL 为 50 nM、Bcl-2 为 60 nM、A1/Bfl-1 为 4 nM关于Kd值。 A1/Bfl-1 使用 1 nM 的 FAMBID,而不是荧光探针 Flu-BID 和 FAM-BID,对于所有其他测定,这两种探针都固定在 2 nM。将 5 μL DMSO 中的测试化合物和 120 μL 测定缓冲液中的蛋白质/探针复合物(100 mM 磷酸钾,pH 7.5;100 μg/ml 牛丙种球蛋白;0.02% 叠氮化钠)添加到测定板(Microflu 2Black)中),在室温下孵育 3 小时,并使用酶标仪 Synergy H1Hybrid 在 485 nm 的激发波长和 530 nm 的发射波长下测量偏振值 (mP)。竞争曲线的非线性回归拟合用于计算IC50值。
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细胞实验 |
人胰腺癌细胞系 AsPC-1、BxPC-3 和 Capan-2 在 RPMI-1640 培养基中培养,而 Panc-1 和 MiaPaCa 在 Dulbeccos' Modified Eagle's 培养基 (DMEM) 中培养,两者均补充有10% 胎牛血清。 WST-8 测定用于确定用浓度增加的化合物处理后细胞生长抑制的程度。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C18H14BRNO5S2
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分子量 |
468.34
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精确质量 |
466.9497
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元素分析 |
C, 46.16; H, 3.01; Br, 17.06; N, 2.99; O, 17.08; S, 13.69
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CAS号 |
518303-20-3
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=C2O)SCC(=O)O)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Br
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InChi Key |
WUGANDSUVKXMEC-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H14BrNO5S2/c19-11-5-7-12(8-6-11)27(24,25)20-15-9-16(26-10-17(21)22)18(23)14-4-2-1-3-13(14)15/h1-9,20,23H,10H2,(H,21,22)
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化学名 |
2-[4-[(4-bromophenyl)sulfonylamino]-1-hydroxynaphthalen-2-yl]sulfanylacetic acid
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别名 |
UMI77; UMI 77; UMI-77
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1352 mL | 10.6760 mL | 21.3520 mL | |
5 mM | 0.4270 mL | 2.1352 mL | 4.2704 mL | |
10 mM | 0.2135 mL | 1.0676 mL | 2.1352 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。